USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 13
ES 2 217 754 T3
(R)-N-{2-Cloro-4-[2-(metilsulfinil)fenilsulfonil]fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió ácido m-cloroperoxibenzoico (50%, 0,293 g) a una disolución de (R)-N-[2-cloro-4-(2-metilsulfanilfenilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
(Ejemplo 1) (0,384 g) en DCM (40 ml). La mezcla se
agitó a temperatura ambiente durante 6 horas, después se lavó con disolución acuosa saturada de hidrogenocarbonato
de sodio (3 x 100 ml), con agua (100 ml) y salmuera, y entonces se secó. El material volátil se eliminó por evaporación,
y el residuo se purificó mediante cromatografía en una columna Mega Bond Elut con gel de sílice, eluyendo con
50-70% de acetato de etilo/hexano, para dar el compuesto del título (0,26 g) como un sólido. P.f. 118-120ºC; NMR
(CDCl3): 1,70 (s, 3H), 3,0 (m, 3H), 4,85 (brs, 1H), 7,75 (t, 1H), 7,85 (m, 2H), 8,0 (m, 1H), 8,15 (d, 1H), 8,3 (d, 1H),
8,65 (dd, 1H), 9,40 (brs, 1H); MS(ESP − ): 468; EA: encontrado: C, 44,3; H, 3,7; N, 2,6%; C17H15ClF3NO5S2 0,125
C 4H 8O 2·0,3 C 4H 10O requiere: C, 44,64; H, 3,81; N, 2,78%.
Ejemplos 14-15
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Ejemplo 13 y usando los materiales de
partida apropiados.
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