USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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ES 2 217 754 T3
Una característica adicional de la presente invención es un compuesto de fórmula (I’), o una sal farmacéuticamente
aceptable del mismo, para uso como un medicamento, convenientemente un compuesto de fórmula (I’), o una sal
farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como un medicamento para producir una elevación de la actividad
de PDH en un animal de sangre caliente, tal como un ser humano.
De este modo, según un aspecto adicional de la invención, se proporciona el uso de un compuesto de la fórmula
(I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para uso en la producción
de una elevación de la actividad de PDH en un animal de sangre caliente, tal como un ser humano.
De este modo, según un aspecto adicional de la invención, se proporciona el uso de un compuesto de la fórmula
(I’), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para uso en la producción
de una elevación de la actividad de PDH en un animal de sangre caliente, tal como un ser humano.
Según una característica adicional de la invención, se proporciona un método para producir una elevación de la
actividad de PDH en un animal de sangre caliente, tal como un ser humano, que necesite de tal tratamiento, que comprende
administrar a dicho animal una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente
aceptable del mismo, como se define aquí anteriormente.
Como se ha señalado anteriormente, el tamaño de la dosis requerida para el tratamiento terapéutico o profiláctico
de un estado mórbido particular necesariamente variará dependiendo del hospedante tratado, de la vía de administración
y de la gravedad de la enfermedad a tratar. Preferiblemente se emplea una dosis diaria en el intervalo de 1-50
mg/kg. Sin embargo, la dosis diaria necesariamente variará dependiendo del hospedante tratado, de la vía particular
de administración, y de la gravedad de la enfermedad a tratar. En consecuencia, la dosis óptima se puede determinar
por el médico que trate a cualquier paciente particular.
La elevación de la actividad de PDH descrita aquí se puede aplicar como una terapia única o puede implicar,
además del objeto de la presente invención, una o más sustancias y/o tratamientos adicionales. Tal tratamiento conjunto
se puede lograr por medio de la administración simultánea, secuencial o separada de los componentes individuales del
tratamiento. Por ejemplo, en el tratamiento de diabetes mellitus, la quimioterapia puede incluir las siguientes categorías
principales de tratamiento:
i) insulina;
ii) agentes secretores de insulina diseñados para estimular la secreción de insulina (por ejemplo, glibenclamida,
tolbutamida, y otras sulfonilureas);
iii) agentes hipoglicémicos orales, tales como metformina, tiazolidindionas;
iv) agentes diseñados para reducir la absorción de glucosa a partir del intestino (por ejemplo, acarbosa);
v) agentes diseñados para tratar complicaciones de hiperglicemia prolongada;
vi) otros agentes usados para tratar acidemia láctica;
vii) inhibidores de la oxidación de ácidos grasos;
viii) agentes reductores de lípidos;
ix) agentes usados para tratar enfermedad coronaria y enfermedad vascular periférica, tales como aspirina, pentoxifilina,
cilostazol; y/o
x) tiamina.
Como se señala anteriormente, los compuestos definidos en la presente invención son de interés por su capacidad
para elevar la actividad de PDH. Tales compuestos de la invención pueden ser útiles, por lo tanto, en un intervalo de
estados mórbidos que incluyen diabetes mellitus, enfermedad vascular periférica (incluyendo claudicación intermitente),
insuficiencia cardíaca y ciertas miopatías cardiacas, isquemia de miocardio, isquemia cerebral y reperfusión,
debilidad muscular, hiperlipidemias, enfermedad de Alzheimer y/o aterosclerosis.
Además de su uso en medicina terapéutica, los compuestos de fórmula (I), y sus sales farmacéuticamente aceptables,
también son útiles como herramientas farmacológicas en el desarrollo y estandarización de sistemas de ensayo
in vitro e in vivo para la evaluación de los efectos de elevadores de la actividad de PDH en animales de laboratorio,
tales como gatos, perros, conejos, monos, ratas y ratones, como parte de la investigación de nuevos agentes
terapéuticos.
Se entenderá que, cuando el término “éter” se use en cualquier parte en esta memoria descriptiva, se refiere a éter
dietílico.
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