USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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ES 2 217 754 T3
(Stacpoole et al., 1978; N. Engl. J. Med. 298: 526-530). Un compuesto que activa PDH también puede ser útil tratando
la enfermedad de Alzheimer (AD) (J Neural Transm (1998) 105, 855-870).
Según un aspecto de la presente invención, se proporciona el uso de compuestos de fórmula (I):
en la que:
el anillo C es como se define en (a) o (b);
R 1 es como se define en (c) o (d);
n es 1 ó 2;
R 2 y R 3 son como se definen en (e) o (f);
A-B es como se define en (g) o (h), y
R 4 es como se define en (i) o (j),
en la que:
(a) el anillo C es fenilo o heteroarilo enlazado a carbono seleccionado de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo y piridazinilo;
en el que dicho fenilo o heteroarilo está sustituido en un carbono en una o ambas posiciones meta a la posición
de unión de A-B, o en un carbono en la posición para a la posición de unión de A-B, mediante P 1 o P 2 (en los que P 1
y P 2 son como se definen en lo sucesivo); y, además, en el que dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido
en un carbono en cualquier posición o posiciones meta restantes, o en cualquier posición para, mediante P 1 o P 3 (en
los que P 1 y P 3 son como se definen en lo sucesivo);
(b) el anillo C se selecciona de los siguientes cinco grupos:
i) fenilo o heteroarilo enlazado a carbono seleccionado de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo y piridazinilo, en el que
dicho fenilo o heteroarilo no está sustituido excepto con (R 1 ) n, en el que R 1 y n son como se definen en lo sucesivo;
ii) una triazina enlazada a carbono, opcionalmente sustituida en un carbono del anillo, en una posición meta o para
a la unión de A-B, con un sustituyente seleccionado de P 1 , P 2 , P 3 y P 4 , en el que P 1 , P 2 , P 3 y P 4 son como se definen
en lo sucesivo;
iii) un grupo heteroarilo enlazado a carbono, de 6 miembros, que contiene 1-3 átomos de nitrógeno, en el que uno o
más átomos de nitrógeno del anillo están oxidados para formar el N-óxido, grupo heteroarilo el cual está opcionalmente
sustituido en cualquiera de las posiciones meta o para a la unión de A-B con 1-3 sustituyentes seleccionados de P 1 ,
P 2 , P 3 y P 4 , en los que P 1 , P 2 , P 3 y P 4 son como se definen en lo sucesivo;
iv) fenilo o heteroarilo enlazado a carbono seleccionado de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo y piridazinilo, en el
que dicho fenilo o heteroarilo está sustituido, en una posición meta o para a la unión de A-B, con un sustituyente
seleccionado de P 3 y P 4 , en el que P 3 y P 4 son como se definen en lo sucesivo; y
v) fenilo o heteroarilo enlazado a carbono seleccionado de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo y piridazinilo, en el
que dicho fenilo o heteroarilo está sustituido, en cualquiera de las posiciones meta o para a la unión A-B, con 2-3
sustituyentes seleccionados de P 1 , P 2 , P 3 y P 4 , con la condición de que, si uno o más de los sustituyentes es P 1 o P 2 ,
entonces al menos uno de los otros sustituyentes es P 4 , en el que P 1 , P 2 , P 3 y P 4 son como se definen en lo sucesivo;
P 1 es ciano, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi o trifluorometilsulfanilo;
P 2 es -Y 1 Ar 1 , en el que Ar 1 se selecciona del grupo que consta de fenilo, un anillo heteroarílico de 6 miembros,
enlazado a carbono, que contiene 1-2 átomos de nitrógeno, y un anillo heteroarílico de 5 miembros, enlazado a carbono,
que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, en el que dicho fenilo o anillo
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