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5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 en la que Pg es un grupo protector de alcohol; ES 2 217 754 T3 (b) para compuestos de fórmula (I), en la que Y 1 , Y 2 o X 1 es -C(O)-, oxidar un alcohol correspondiente de fórmula (III): en la que el anillo D 1 tiene cualquiera de los valores definidos aquí anteriormente para el anillo C, pero en el que el lugar de uno de los posibles sustituyentes en el anillo C está tomado por ArCH(OH), y R a1 es un grupo unido a Y 1 , Y 2 o X 1 (con un valor posible como se define anteriormente); (c) para compuestos de fórmula (I), en la que Y 1 , Y 2 o X 1 es -C(O)-, desproteger un compuesto correspondiente de fórmula (IV): en la que el anillo D 2 tiene cualquiera de los valores definidos aquí anteriormente para el anillo C, pero en el que el lugar de uno de los posibles sustituyentes en el anillo C está tomado por Ar-C(-O-(CH 2) 3-O-)-, y R a1 es como se define anteriormente; (d) para compuestos de fórmula (I), en la que el anillo C tiene un sustituyente R a2 -CH2- unido al mismo, en el que R a2 es un grupo que está unido vía un resto -CH 2- al anillo C (valores posibles como se define anteriormente), reducir un compuesto de fórmula (III) o (V): en la que el anillo D 1 tiene cualquiera de los valores definidos aquí anteriormente para el anillo C, pero en el que el lugar de uno de los posibles sustituyentes en el anillo C está tomado por ArC(O)-; 22
5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 ES 2 217 754 T3 (e) para compuestos de fórmula (I), en la que el anillo C tiene un sustituyente R a3 -C(O)-, en el que R a3 es un resto aromático o un resto alquenílico (valores posibles como se define anteriormente), tratar un compuesto de fórmula (VI): en la que el anillo D 3 tiene cualquiera de los valores definidos aquí anteriormente para el anillo C, pero en el que el lugar de uno de los posibles sustituyentes en el anillo C está tomado por G 1 , y G 1 es un grupo saliente, con monóxido de carbono y un compuesto de estaño que tiene la fórmula (R 6 ) p1Sn(R a3 ) p2 (en la que R 6 es alquilo C 1−4 y p1 + p2 = 4), o un compuesto de aluminio que tiene la fórmula (R 6 )p3Al(R a3 )p4 (en la que R 6 es alquilo C1−4 y p3 + p4 = 3); (f) para compuestos de fórmula (I), en la que el anillo C tiene un sustituyente R a4 S(O)- o R a4 S(O)2-, R a4 es un grupo unido a través de un resto sulfóxido o sulfona (valores posibles como se define anteriormente), y A-B no es SCH 2 ni NHCH 2, oxidar un compuesto de fórmula (VI), en la que G 1 es R a4 S; (g) para un compuesto de fórmula (I), en la que A-B es -NHC(O)-, acoplar compuestos de fórmula (VII): en la que J es NH 2, con un ácido de fórmula (VIII): en la que X es OH; (h) para un compuesto de fórmula (I), en la que A-B es -NHC(O)-, acoplar una anilina de fórmula (VII), en la que J es -NH2, con un derivado de ácido activado de fórmula (VIII); (i) para un compuesto de fórmula (I), en la que A-B es -NHC(O)- o -NHC(S)-, y R 4 es hidroxi, hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IX): en la que X es O o S, con una base para producir el dianión, seguido de tratamiento del dianión con oxígeno en presencia de un agente reductor; o por tratamiento con un peroxiácido; (j) para un compuesto de fórmula (I), en la que A-B es -NHC(O)-, hacer reaccionar un compuesto de fórmula (VII), en la que J es cloro o fluoro, con un amiduro de metal alcalino que tiene la fórmula (X): 23
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aromático o un resto alquenílico (valores posibles como se define anteriormente), tratar un compuesto de fórmula (VI):<br />
en la que el anillo D 3 tiene cualquiera de los valores definidos aquí anteriormente para el anillo C, pero en el que el<br />
lugar de uno de los posibles sustituyentes en el anillo C está tomado por G 1 , y G 1 es un grupo saliente, con monóxido<br />
de carbono y un compuesto de estaño que tiene la fórmula (R 6 ) p1Sn(R a3 ) p2 (en la que R 6 es alquilo C 1−4 y p1 + p2 = 4),<br />
o un compuesto de aluminio que tiene la fórmula (R 6 )p3Al(R a3 )p4 (en la que R 6 es alquilo C1−4 y p3 + p4 = 3);<br />
(f) para compuestos de fórmula (I), en la que el anillo C tiene un sustituyente R a4 S(O)- o R a4 S(O)2-, R a4 es un grupo<br />
unido a través de un resto sulfóxido o sulfona (valores posibles como se define anteriormente), y A-B no es SCH 2 ni<br />
NHCH 2, oxidar un compuesto de fórmula (VI), en la que G 1 es R a4 S;<br />
(g) para un compuesto de fórmula (I), en la que A-B es -NHC(O)-, acoplar compuestos de fórmula (VII):<br />
en la que J es NH 2, con un ácido de fórmula (VIII):<br />
en la que X es OH;<br />
(h) para un compuesto de fórmula (I), en la que A-B es -NHC(O)-, acoplar una anilina de fórmula (VII), en la que<br />
J es -NH2, con un derivado de ácido activado de fórmula (VIII);<br />
(i) para un compuesto de fórmula (I), en la que A-B es -NHC(O)- o -NHC(S)-, y R 4 es hidroxi, hacer reaccionar<br />
un compuesto de fórmula (IX):<br />
en la que X es O o S, con una base para producir el dianión, seguido de tratamiento del dianión con oxígeno en<br />
presencia de un agente reductor; o por tratamiento con un peroxiácido;<br />
(j) para un compuesto de fórmula (I), en la que A-B es -NHC(O)-, hacer reaccionar un compuesto de fórmula (VII),<br />
en la que J es cloro o fluoro, con un amiduro de metal alcalino que tiene la fórmula (X):<br />
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