USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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ES 2 217 754 T3
N-(2-cloro-4-tiocianatofenil)-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
N-[2-fluoro-4-(aliloxicarbonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
N-[2-fluoro-4-{N-[(1,3-dietoxicarbonil)propil]carbamoil}-fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
N-(4-amino-2-clorofenil)-2-hidroxi-2-metilpropanamida;
N-[2-cloro-4-(4-aminofenilsulfanil)fenil]-2-hidroxi-2-metilpropanamida;
y los Ejemplos 106, 108, 110-113, 149, 151, 171, 173, 197 y 205;
y sales de los mismos, y ésteres o sulfuros farmacéuticamente aceptables rompibles in vivo de dichos compuestos,
y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos o ésteres o sulfuros.
Compuestos ventajosos de la presente invención incluyen los Ejemplos 184-186, y sales de los mismos, y ésteres o
sulfuros farmacéuticamente aceptables rompibles in vivo de dichos compuestos, y sales farmacéuticamente aceptables
de dichos compuestos o ésteres o sulfuros.
Los compuestos preferidos de la presente invención incluyen los Ejemplos 15, 114, 171, 172 y 182, y sales de los
mismos, y ésteres o sulfuros farmacéuticamente aceptables rompibles in vivo de dichos compuestos, y sales farmacéuticamente
aceptables de dichos compuestos o ésteres o sulfuros.
Los compuestos más preferidos de la presente invención incluyen los Ejemplos 14 y 87, y sales de los mismos, y
ésteres o sulfuros farmacéuticamente aceptables rompibles in vivo de dichos compuestos, y sales farmacéuticamente
aceptables de dichos compuestos o ésteres o sulfuros.
Los compuestos particulares de la presente invención incluyen los Ejemplos 1, 2, 13, 16, 54, 86, 104, 212, 213 y
214, y sales de los mismos, y ésteres o sulfuros farmacéuticamente aceptables rompibles in vivo de dichos compuestos,
y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos o ésteres o sulfuros.
En otro aspecto de la invención, los compuestos preferidos son uno cualquiera de los Ejemplos 1-428, y sales de
los mismos, y profármacos farmacéuticamente aceptables rompibles in vivo de dicho compuesto de fórmula (I), y sales
farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto o de dichos profármacos.
Aspectos preferidos de la invención son aquellos que se refieren al compuesto o a una sal farmacéuticamente
aceptable del mismo.
En esta memoria descriptiva, el término “alquilo” incluye grupos alquilo tanto de cadena lineal como ramificada,
pero las referencias a grupos alquilo individuales, tal como “propilo”, son específicas para la versión de cadena lineal
solamente. Una convención análoga se aplica a otros términos genéricos. Excepto que se establezca de otro modo,
el término “alquilo” se refiere ventajosamente a cadenas con 1-6 átomos de carbono, preferiblemente 1-4 átomos de
carbono.
En esta memoria descriptiva, el término “alcoxi” se refiere a un grupo alquilo, como se define aquí anteriormente,
enlazado a un átomo de oxígeno.
En esta memoria descriptiva, el término “cicloalquilo” se refiere a anillos cíclicos no aromáticos de átomos de
carbono.
En esta memoria descriptiva, el término “cicloalcoxi” se refiere a un grupo cicloalquilo, como se define aquí
anteriormente, enlazado a un átomo de oxígeno.
En esta memoria descriptiva, el término “halo” incluye fluoro, cloro, bromo y yodo, excepto que se establezca de
otro modo.
En esta memoria descriptiva, el término “haloalquilo” incluye un grupo alquilo, como se define aquí anteriormente,
sustituido con uno o más grupos halo, incluyendo, por ejemplo, trifluorometilo.
En esta memoria descriptiva, el término “hidroxialquilo” incluye un grupo alquilo, como se define aquí anteriormente,
sustituido con uno o más grupos hidroxi.
En esta memoria descriptiva, el término “arilo” incluye grupos aromáticos C 5−12 que pueden tener, si se desea y
excepto que se defina de otro modo, uno o más sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, alcoxi, ciano, nitro o
trifluorometilo (en el que alquilo o alcoxi son como se definen aquí anteriormente). Los valores adecuados para arilo
incluyen fenilo o naftilo.
El término “ariloxi” significa un grupo arilo, como se define aquí anteriormente, enlazado a un átomo de oxígeno.
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