USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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ES 2 217 754 T3
ii) un resto heterocíclico de 4-12 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de
O, N y S, resto heterocíclico el cual puede ser aromático o no aromático, y está opcionalmente sustituido con uno o
más grupos seleccionados de hidroxi, halo, alcoxi C1−4, alquilo C1−4 o ciano;
iii) -X a -alquil C1−6-X b -R c , en el que X a y R c son como se definen aquí anteriormente, y X b es -S-, -SO- o -SO2-;
iv) ciano, hidroxi, halo, alcoxi C1−4, alquilo C1−4;
y sales del mismo;
y profármacos farmacéuticamente aceptables, rompibles in vivo, de dicho compuesto de fórmula (I);
y sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto o dichos profármacos.
13. Un compuesto de fórmula (I’) según la reivindicación 12, en el que R a es cloro o fluoro.
14. Un compuesto de fórmula (I’) según la reivindicación 12 ó 13, en el que R b es alquilo C 1−4 opcionalmente
sustituido con hidroxi, o R b es fenilo, en el que dicho fenilo está sustituido con un grupo seleccionado de i)-iii):
i) -X a -R c , en el que X a es -SO-, -SO2-, -NR d - o -CONR e - (en los que R d y R e representan cada uno independientemente
hidrógeno o alquilo C1−4), y R c se selecciona de hidrógeno o alquilo C1−6, alquilo C1−6 el cual está opcionalmente
sustituido con uno o más hidroxi;
ii) un resto heterocíclico de 4-12 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de
O, N y S, resto heterocíclico el cual puede ser aromático o no aromático;
iii) -X a -alquil C 1−6-X b -R c , en el que X a y R c son como se definen aquí anteriormente, y X b es -S-.
15 Un compuesto de fórmula (I’) según la reivindicación 12, 13 ó 14, que se selecciona de:
(R)-N-[2-Cloro-4-(4-mesilfenilsulfinil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3- trifluoropropanamida;
(R)-N-{2-Cloro-4-[4-(2-oxo-pirrolidin-1-il)fenilsulfonil]-fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
(R)-N-{2-Fluoro-4-[4-(2-hidroxietilamino)fenilsulfonil]-fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
(R)-N-{2-Cloro-4-[4-(2-hidroxietilamino)fenilsulfonil]-fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
(R)-N-{2-Cloro-4-[4-(2-metilsulfaniletilamino)fenil-sulfonil]fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
(R)-N-{2-Cloro-4-[4-(metilsulfinil)fenilsulfinil]fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
(R)-N-[2-Cloro-4-(2-hidroxietilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
(R)-N-(2-Cloro-4-etilsulfonilfenil)-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
(R)-N-{2-Cloro-4-[4-(N,N-dimetilcarbamoil)fenilsulfonil]-fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
(R)-N-[2-Cloro-4-(4-aminofenilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida;
y sales del mismo;
y profármacos farmacéuticamente aceptables, rompibles in vivo, de dicho compuesto de fórmula (I’);
y sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto o dichos profármacos.
16. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I’) según la reivindicación 12, 13, 14
ó 15, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en asociación con un excipiente o vehículo farmacéuticamente
aceptable.
17. Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I’) según la reivindicación 12, 13, 14 ó 15, o una sal
farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo, procedimiento (en el que los grupos variables
son como se definen para la fórmula (I’), excepto que se establezca de otro modo) el cual comprende:
(a) desproteger un compuesto protegido de fórmula (II’):
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