USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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y sales del mismo;
ES 2 217 754 T3
y profármacos farmacéuticamente aceptables, rompibles in vivo, de dicho compuesto de fórmula (I);
y sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto o dichos profármacos;
en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento de enfermedades susceptibles a la elevación de la
actividad de PDH en animales de sangre caliente, tales como seres humanos, seleccionadas de las enfermedades como
se define en la reivindicación 1.
En un aspecto adicional de la invención, se proporciona un compuesto de fórmula (I’):
en la que:
n es 1 ó 2;
R a es cloro, fluoro, bromo, nitro o metoxi;
R b es alquilo C 1−6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de hidroxi, amino, halo, alcoxicarbonilo
C1−4, carboxi o alcoxi C1−6, o R b es fenilo, un anillo heteroarílico de 6 miembros, enlazado a carbono, que
contiene 1-2 átomos de nitrógeno, o un anillo heteroarílico de 5 miembros, enlazado a carbono, que contiene 1-3 heteroátomos
seleccionados independientemente de O, N, y S, en el que dicho fenilo o anillo heteroarílico está sustituido
con uno o más grupos seleccionados de i)-iii), y está opcionalmente sustituido además con un grupo seleccionado de
iv):
i) -X a -R c , en el que X a es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR d - o -CONR e - (en los que R d y R e representan
cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C 1−4, alquilo C 1−4 el cual está opcionalmente sustituido con uno o
más seleccionados de hidroxi o alcoxi C 1−4), y R c se selecciona de hidrógeno o alquilo C 1−6, alquilo C 1−6 el cual está
opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi o alcoxi C1−4, con la condición de que -X a -R c no sea hidrógeno,
alquilo C1−4 o alcoxi C1−4;
ii) un resto heterocíclico de 4-12 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de
O, N y S, resto heterocíclico el cual puede ser aromático o no aromático, y está opcionalmente sustituido con uno o
más grupos seleccionados de hidroxi, halo, alcoxi C1−4, alquilo C1−4 o ciano;
iii) -X a -alquil C 1−6-X b -R c , en el que X a y R c son como se definen aquí anteriormente, y X b es -S-, -SO- o -SO 2-;
iv) ciano, hidroxi, halo, alcoxi C1−4, alquilo C1−4;
y sales del mismo;
y profármacos farmacéuticamente aceptables, rompibles in vivo, de dicho compuesto de fórmula (I);
y sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto o dichos profármacos.
Los valores preferibles para un compuesto de fórmula (I’) son los siguientes:
Preferiblemente, R a es cloro o fluoro.
Más preferiblemente, R a es cloro.
Preferiblemente, R b es alquilo C1−4 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, o R b es fenilo, un anillo
heteroarílico de 6 miembros, enlazado a carbono, que contiene 1-2 átomos de nitrógeno, o un anillo heteroarílico de
5 miembros, enlazado a carbono, que contiene 1-2 heteroátomos, en el que dicho fenilo o anillo heteroarílico está
sustituido con uno o más grupos seleccionados de i)-iii):
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