USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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ES 2 217 754 T3
cionados independientemente de O, N y S, en el que dicho resto heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1-6
sustituyentes seleccionados de Q 3 , en el que Q 3 es como se define aquí en lo sucesivo; y
(vi) Ar 1 , con la condición de que, si Ar 2 tiene un valor Ar 1 , entonces Y 2 no es -CO-, -SO- o -SO 2-;
Q 1 es alquilo C1−4, haloalquilo C1−4, alcoxi C1−4, haloalcoxi C1−4, alqueniloxi C2−4, ciano, nitro, halo o trifluorometilsulfanilo;
Q 2 se selecciona de los siguientes diez grupos:
1) oxígeno (que forma un grupo oxo cuando se enlaza a un carbono del anillo, y que forma un N-óxido cuando un
nitrógeno del anillo está oxidado);
2) halosulfonilo, cianosulfanilo;
3) -X 3 -R 5 , en el que X 3 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -OSO2-, -SO2O-, -NR 42 -, -N + O − R 42 -, -CO-,
-COO-, -OCO-, -CONR 43 -, -NR 44 CO-, -NR 45 COO-, -SO 2NR 46 -, -NR 47 SO 2-, -CH 2-, -SO 2NR 48 CO-, -OCONR 49 -,
-CSNR 50 -, -NR 51 CS-, -NR 52 CSNR 53 -, -NR 54 CONR 55 -, -CONR 56 SO 2-, -NR 57 CONR 58 SO 2-, -SO 2NR 57 CNHNR 58 - o
-SO2NR 59 CONR 60 - (en los que R 42 , R 43 , R 44 , R 45 , R 46 , R 47 , R 48 , R 49 , R 50 , R 51 , R 52 , R 53 , R 54 , R 55 , R 56 , R 57 , R 58 , R 59
y R 60 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1−4, alquilo C1−4 el cual puede estar opcionalmente
sustituido con uno o más grupos seleccionados de hidroxi, amino, halo, alcoxicarbonilo C1−4, carboxi, alcoxi
C 1−6, o alquilsulfanilo C 1−3), y R 5 es como se define aquí antes, pero con la condición de que Q 2 no sea hidrógeno,
trifluorometilsulfanilo, alquilo C 1−4, haloalquilo C 1−4, alcoxi C 1−4, haloalcoxi C 1−4, o alqueniloxi C 2−4;
4) R 41 , en el que R 41 es como se define aquí antes;
5) -X 3 -alquilo C 1−6-X 2 -R 21 , en el que X 3 , X 2 y R 21 son como se definen aquí anteriormente, pero con la condición
de que Q 2 no sea alquilo C1−4, haloalquilo C1−4, alcoxi C1−4, o haloalcoxi C1−4;
6) -X 3 -alquenilo C2−6-X 2 -R 21 , en el que X 3 , X 2 y R 21 son como se definen aquí anteriormente, pero con la condición
de que Q 2 no sea alqueniloxi C 2−4;
7) -X 3 -alquinilo C2−6-X 2 -R 21 , en el que X 3 , X 2 y R 21 son como se definen aquí anteriormente;
8) -X 3 -cicloalquilo C 3−7-X 2 -R 21 , en el que X 3 , X 2 y R 21 son como se definen aquí anteriormente;
9) -X 3 -alquil(C1−6)cicloalquilo C3−7-X 2 -R 21 , en el que X 3 , X 2 y R 21 son como se definen aquí anteriormente; y
10) -X 3 -R 41 , en el que R 41 y X 3 son como se definen aquí anteriormente;
Q 3 se selecciona de los siguientes cuatro grupos:
1) oxígeno (que forma un grupo oxo cuando se enlaza a un carbono del anillo, y que forma un N-óxido cuando un
nitrógeno del anillo está oxidado);
2) ciano, nitro o halo;
3) halosulfonilo, cianosulfanilo; y
4) -X 4 -R 61 , en el que X 4 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -OSO2-, -SO2O-, -NR 62 -, -N + O − R 62 -, -CO-,
-COO-, -OCO-, -CONR 63 -, -NR 64 CO-, -NR 65 COO-, -SO2NR 66 -, -NR 67 SO2-, -CH2-, -SO2NR 68 CO-, -OCONR 69 -,
-CSNR 70 -, -NR 71 CS-, -NR 72 CSNR 73 -, -NR 74 CONR 75 -, -CONR 76 SO2-, -NR 77 CONR 78 SO2-, -SO2NR 79 CNHNR 80 - o
-SO 2NR 79 CONR 80 - (en los que R 62 , R 63 , R 64 , R 65 , R 66 , R 67 , R 68 , R 69 , R 70 , R 71 , R 72 , R 73 , R 74 , R 75 , R 76 , R 77 , R 78 , R 79
y R 80 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C 1−4, alquilo C 1−4 el cual puede estar opcionalmente
sustituido con uno o más grupos seleccionados de hidroxi, amino, halo, alcoxicarbonilo C1−4, carboxi, alcoxi
C1−6, o alquilsulfanilo C1−3), y R 61 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1−6, cicloalquilo C3−7, alquenilo C2−6, y alquinilo
C2−6, los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de hidroxi, amino, halo,
alcoxicarbonilo C 1−4, carboxi, alcoxi C 1−6, e hidroxialquilo C 1−6;
(c) R 1 está enlazado al anillo C en un carbono orto a la posición de unión de A-B, y se selecciona del grupo que
consta de alquilo C1−4, haloalquilo C1−4, alcoxi C1−4, o haloalcoxi C1−4, alqueniloxi C2−4, ciano, nitro, halo, trifluorometilsulfanilo
e hidroxi;
(d) R 1 está enlazado al anillo C en un átomo de carbono orto a la posición de unión de A-B, y se selecciona de los
siguientes dos grupos:
1) -X 5 -R 81 , en el que X 5 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO 2-, -OSO 2-, -SO 2O-, -NR 82 -, -CO-, -COO-, -OCO-,
-CONR 83 -, -NR 84 CO-, -NR 85 COO-, -SO2NR 86 -, -NR 87 SO2-, -CH2-, -SO2NR 88 CO-, -OCONR 89 -, -CSNR 90 -, -NR 91 CS-,
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