USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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ES 2 217 754 T3
(7,8 g, 0,19 moles) en agua (120 ml), y la mezcla se agitó durante 4 h. Entonces se concentró la mezcla y el residuo
se acidificó hasta pH 2 (mediante adición de ácido clorhídrico concentrado). Se añadió acetato de etilo (150 ml), y la
mezcla se lavó con agua (2 x 100 ml) y salmuera, se secó y se evaporó hasta sequedad. El residuo se purificó mediante
cromatografía en columna ultrarrápida usando 6:1 de iso-hexano:acetato de etilo, para producir el compuesto del título
como un sólido blanco (13,8 g, 52 mmoles). NMR: 1,6(s, 3H), 7,1-7,25(m, 1H), 7,3-7,4(m, 1H), 7,55(dd, 1H), 7,8(s,
1H), 8,0(dd, 1H), 9,7(brs, 1H); MS: 266.
Método 75
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Método 63 y usando el material de partida
apropiado.
Ejemplo 429
Lo siguiente ilustra formas de dosificación farmacéuticas representativas que contienen el compuesto de fórmula
(I), o una sal farmacéuticamente aceptable (en adelante compuesto X), para uso terapéutico o profiláctico en seres
humanos:
(a): Comprimido I mg/comprimido
Compuesto X 100
Lactosa Ph. Eur 182,75
Croscarmelosa de sodio 12,0
Pasta de almidón de maíz (pasta al 5% p/v) 2,25
Estearato de magnesio 3,0
(b): Comprimido II mg/comprimido
Compuesto X 50
Lactosa Ph. Eur. 223,75
Croscarmelosa sódica 6,0
Almidón de maíz 15,0
Polivinilpirrolidona (pasta al 5% p/v) 2,25
Estearato de magnesio 3,0
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