USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Métodos 67-68
ES 2 217 754 T3
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Método 16 y usando el material de partida
apropiado.
Método 69
(R)-N-[2-Cloro-4-(4-fluorofenilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió peróxido de hidrógeno (0,3 ml de una disolución al 30% en peso en agua) a una disolución de (R)-N-[2cloro-4-(4-fluorofenilsulfanil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
(Ejemplo 188) (0,283 g) en ácido
acético glacial (1,0 ml) y la mezcla se agitó y se calentó a 100ºC durante 80 minutos, y después se dejó enfriar. Se
añadió acetato de etilo (40 ml), y la disolución se lavó con agua (20 ml), disolución acuosa saturada de hidrogenocarbonato
de sodio (20 ml) y salmuera, y después se secó. El material volátil se eliminó por evaporación, y el residuo se
purificó mediante cromatografía en una columna Mega Bond Elut con gel de sílice, eluyendo con 0-25% de acetato de
etilo/hexano, para dar el compuesto del título (0,261 g; 72%) como un sólido. P.f. 131-133ºC; NMR: 1,6(s, 3H), 7,46
(t, 2H), 8,0(dd, 1H), 8,08(m, 2H), 8,15(d, 1H), 8,3(d, 1H), 9,85(brs, 1H); MS(ESP + ): 426(M+H) + .
Métodos 70-72
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Método 69 y usando el material de partida
apropiado.
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