USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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ES 2 217 754 T3
6) -X 3 -cicloalquilo C3−7-X 2 -R 21 , en el que X 3 , X 2 y R 21 son como se definen aquí anteriormente; y
7) -X 3 -R 41 , en el que R 41 y X 3 son como se definen aquí antes;
Q 3 se selecciona de los siguientes cuatro grupos:
1) oxígeno (que forma un grupo oxo cuando se enlaza a un carbono del anillo, y que forma un N-óxido cuando un
nitrógeno del anillo está oxidado);
2) ciano, nitro o halo;
3) halosulfonilo, cianosulfanilo; y
4) -X 4 -R 61 , en el que X 4 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR 62 -, -CO-, -COO-, -OCO-, -CONR 63 -,
-NR 64 CO-, -NR 65 COO-, -SO2NR 66 -, -NR 67 SO2-, -CH2-, -SO2NR 68 CO-, -OCONR 69 -, -CSNR 70 -, -NR 71 CS-, -NR 72 CSN
R 73 -, -NR 74 CONR 75 -, -CONR 76 SO2-, -NR 77 CONR 78 SO2-, -SO2NR 79 CONR 80 - (en los que R 62 , R 63 , R 64 , R 65 , R 66 , R 67 ,
R 68 , R 69 , R 70 , R 71 , R 72 , R 73 , R 74 , R 75 , R 76 , R 77 , R 78 , R 79 y R 80 representan cada uno independientemente hidrógeno,
alquilo C 1−4 o alcoxi(C 1−3)alquilo C 2−3), y R 61 se selecciona de hidrógeno, alquilo C 1−6, cicloalquilo C 3−7, alquenilo
C2−6, y alquinilo C2−6, los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de hidroxi,
amino, halo, alcoxicarbonilo C1−4, carboxi, alcoxi C1−6, e hidroxialquilo C1−6;
(c) R 1 está enlazado al anillo C en un carbono orto a la posición de unión de A-B, y se selecciona del grupo que
consta de alquilo C1−4, haloalquilo C1−4, alcoxi C1−4, o haloalcoxi C1−4, alqueniloxi C2−4, ciano, nitro, halo, trifluorometilsulfanilo
e hidroxi;
(d) R 1 está enlazado al anillo C en un átomo de carbono orto a la posición de unión de A-B, y se selecciona de los
siguientes dos grupos:
1) -X 5 -R 81 , en el que X 5 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR 82 -, -CO-, -COO-, -OCO-, -CONR 83 -,
-NR 84 CO-, -NR 85 COO-, -SO 2NR 86 -, -NR 87 SO 2-, -CH 2-, -SO 2NR 88 CO-, -OCONR 89 -, -CSNR 90 -, -NR 91 CS-, -NR 92 CSN
R 93 -, -NR 94 CONR 95 -, -CONR 96 SO 2-, -NR 97 CONR 98 SO 2- o -SO 2NR 99 CONR 100 - (en los que R 82 , R 83 , R 84 , R 85 , R 86 , R 87 ,
R 88 , R 89 , R 90 , R 91 , R 92 , R 93 , R 94 , R 95 , R 96 , R 97 , R 98 , R 99 y R 100 representan cada uno independientemente hidrógeno,
alquilo C1−4, o alcoxi(C1−3)alquilo C2−3), y R 81 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1−6, cicloalquilo C3−7, alquenilo
C2−6, y alquinilo C2−6, los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de hidroxi,
amino, halo, alcoxicarbonilo C 1−4, carboxi, alcoxi C 1−6, e hidroxialquilo C 1−6, con la condición de que R 1 no sea
trifluorometilsulfanilo, hidroxi, alquilo C 1−4, haloalquilo C 1−4, alcoxi C 1−4, haloalcoxi C 1−4, o alqueniloxi C 2−4; y
2) -X 6 -R 101 , en el que X 6 se selecciona de un enlace directo, -CO-, -O-, -OCH2-, -S-, -SO-, -SO2- y -NR 102 - (en el
que R 102 es hidrógeno o alquilo C 1−4), y R 101 es fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados
de ciano, nitro, trifluorometilsulfanilo, alquilo C 1−6, haloalquilo C 1−6, alcoxi C 1−6, haloalcoxi C 1−6, alqueniloxi
C2−4, halo, hidroxi y amino;
n es 1 ó 2;
(e) R 2 y R 3 son independientemente alquilo C1−3 opcionalmente sustituido con 1 a 2k+1 átomos seleccionados de
fluoro y cloro, en el que k es el número de átomos de carbono en dicho alquilo C1−3, con la condición de que R 2 y R 3
no sean ambos metilo;
o R 2 y R 3 , junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo cicloalquílico de 3-5 miembros
opcionalmente sustituido con 1 a 2m-2 átomos de flúor, en el que m es el número de átomos de carbono en dicho
anillo;
(f) R 2 y R 3 son ambos metilo, o uno de R 2 y R 3 es hidrógeno o halo y el otro es halo o alquilo C 1−3 opcionalmente
sustituido con 1 a 2k+1 átomos seleccionados de fluoro y cloro, en el que k es el número de átomos de carbono en
dicho alquilo C1−3, con la condición de que, cuando R 2 o R 3 es halo, R 4 no sea hidroxi, y con la condición de que,
cuando R 2 o R 3 es hidrógeno, R 4 no sea hidrógeno;
(g) A-B se selecciona de -NHCO-, -OCH 2-, -SCH 2-, -NHCH 2-, trans-vinileno, y etinileno;
(h) A-B es -NHCS- o -COCH2-;
(i) R 4 es hidroxi;
(j) R 4 es hidrógeno, halo o metilo;
pero excluyendo los compuestos en los que el anillo C se selecciona de (a), y R 1 se selecciona sólo de (c), y R 2 y
R 3 se seleccionan de (e), y A-B se selecciona de (g), y R 4 se selecciona de (i);
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