USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Método 41
ES 2 217 754 T3
(R)-N-[2-Cloro-4-{4-(2-morfolinoacetilamino)fenilsulfanil}-fenil]l-2-acetoxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
El compuesto del título se obtuvo (0,25 g) como una goma siguiendo el procedimiento del Ejemplo 353, excepto
que se usó morfolina en lugar de dimetilamina acuosa. NMR: 1,8(s, 3H), 2,2(s, 3H), 3,1(s, 2H), 3,3(s, 4H), 3,6(m,
4H), 7,1(s, 2H), 7,2(s, 1H), 7,4(d, 2H), 7,7(d, 2H), 9,9(s, 2H); MS(ESP − ): 558.
Método 42
(R)-2,3,4,5-H 4-3-{2-Cloro-4-[4-(3-etilureido)fenil-sulfanil]fenil}-2,4-dioxo-5-metil-5-trifluorometiloxazol
Se añadió isocianato de etilo (0,062 ml) a una disolución de (R)-2,3,4,5-H4-3-[2-cloro-4-(4-aminofenilsulfanil)fenil]-2,4-dioxo-5-metil-5-trifluorometiloxazol
(Método 40) (0,3 g) en éter anhidro (0,5 ml) y THF (2 ml), y la mezcla
se agitó durante 24 h. El material volátil se eliminó por evaporación, y el residuo se purificó mediante cromatografía en
una columna Mega Bond Elut con gel de sílice, eluyendo con 5-60% de acetato de etilo/hexano, para dar el compuesto
del título (0,29 g) como un sólido gomoso. NMR: 1,8(q, 2H), 2,0(s, 3H), 3,1(m, 3H), 6,1(t, 1H), 7,2(d, 2H), 7,5(d,
2H), 7,6(d, 2H), 7,6(d, 1H), 8,7(s, 1H); MS(ESP − ): 486.
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