USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Método 34
ES 2 217 754 T3
(R)-N-[2-Cloro-4-{4-ureidofenilsulfanil}fenil]-2-acetoxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió agua (0,34 ml), ácido acético (0,54 ml) y cianato de sodio (0,104 g disueltos en 0,3 ml de agua) a
una disolución de (R)-N-[2-cloro-{4-aminofenilsulfanil}-fenil]-2-acetoxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida (0,432
g) (Método 22) en THF (0,8 ml). La mezcla se agitó durante 2 horas, y entonces se diluyó con agua (5 ml) y se extrajo
con acetato de etilo (2 x 20 ml). Los extractos se vertieron en una columna Varian Chem Elut, y se eluyeron con acetato
de etilo. El material volátil se eliminó por evaporación, y el residuo se trituró con éter para dar el compuesto del título
(0,31 g) como un sólido. NMR: 1,8(s, 3H), 2,2(s, 3H), 5,9(s, 2H), 7,1(s, 3H), 7,4(d, 2H), 7,5(d, 2H), 8,8(s, 1H), 9,9(s,
1H); MS(ESP − ): 474.
Método 35
El siguiente compuesto se preparó siguiendo el procedimiento del Método 34 y usando los materiales de partida
apropiados.
Métodos 36-40
El material de partida indicado se acopló con un tiol o un haluro apropiado usando el método del Ejemplo 250, se
aciló usando el procedimiento del Método 17, y entonces se redujo mediante el procedimiento del Método 10 para dar
los siguientes compuestos:
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