USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 428
ES 2 217 754 T3
(R)-N-(2-Cloro-4-{(4-acetamidofeniloxi)sulfonil}fenil)-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió una disolución de (R)-N-{2-cloro-4-[4-clorosulfonil]fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
(Método 73) (366 mg, 1,00 mmoles) en DCM (25 ml) a una disolución agitada de 4-acetamidofenol (151 mg, 1,00
mmoles), dimetilaminopiridina (10 mg, 0,08 mmoles) y piridina (0,45 ml, 2,0 mmoles) en DCM (25 ml). La mezcla
resultante se agitó a temperatura ambiente toda la noche, se evaporó hasta sequedad, y el residuo se trató con ácido
clorhídrico acuoso 1 M (25 ml). La disolución acuosa se extrajo con acetato de etilo, los extractos de acetato de etilo
se lavaron con disolución saturada de hidrogenocarbonato de sodio, salmuera, se secaron y se evaporaron, para dar,
como una espuma, el compuesto del título (450 mg, 0,94 mmoles). NMR 1,6(s, 3H), 2,0(s, 3H), 7,00(d, 2H), 7,55(d,
2H), 7,8(dd, 1H), 8,0(d, 1H), 8,1(s, 1H), 8,4(d, 1H), 9,9(s, 1H), 10,03(s, 1H); MS: m/z 479.
Preparación de los materiales de partida
Los materiales de partida para los ejemplos anteriores están comercialmente disponibles o se preparan fácilmente
mediante métodos estándares a partir de materiales conocidos. Por ejemplo, las siguientes reacciones son ilustraciones
pero no limitaciones de la preparación de algunos de los materiales de partida usados en las reacciones anteriores.
Métodos 1-2
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Método 63 (véase más abajo) y usando el
material de partida apropiado.
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