USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplos 350-352
ES 2 217 754 T3
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Método 10 y usando el material de partida
apropiado.
Ejemplo 353
(R)-N-[2-Cloro-4-(4-dimetilaminoacetilaminofenilsulfanil)-fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió dimetilamina (0,17 ml de una disolución al 40% en agua) a una disolución de (R)-N-{2-cloro-4-[4-(2cloroacetilamino)fenilsulfanil]fenil}-2-acetoxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
(Método 19) (0,25 g) en acetona
(1,5 ml). Después de 24 horas, el material volátil se eliminó por evaporación, y el residuo se disolvió en acetato de
etilo, se lavó con agua, y la capa orgánica se vertió en una columna Varian Chem Elut. La elución con acetato de etilo
dio el compuesto del título (0,25 g) como una espuma. NMR: 1,6(s, 3H), 3,1(s, 2H), 3,3(s, 6H), 7,2(d, 1H), 7,3(s, 1H),
7,4(d, 2H), 7,7(m, 3H), 7,9(d, 1H), 9,7(s, 1H), 9,9(s, 1H); MS(ESP − ): 474.
Ejemplo 354
(R)-N-{2-Cloro-4-[4-(3-etilureido)fenilsulfonil]fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se oxidó (R)-2,3,4,5-H 4-3-{2-cloro-4-[4-(3-etilureido)-fenilsulfanil]fenil}-2,4-dioxo-5-metil-5-trifluorometil-oxazol
(Método 42) mediante el procedimiento del Método 63, y después se hidrolizó mediante el método del Ejemplo
171, para dar el compuesto del título. NMR: 1,0(s, 3H), 1,6(s, 3H), 3,1(s, 2H), 6,2(s, 1H), 7,6(d, 2H), 7,9(m, 5H), 8,2
(d, 1H), 9,0(s, 1H), 9,8(s, 1H); MS(ESP − ): 492.
Ejemplo 355
El siguiente compuesto se preparó mediante el procedimiento del Ejemplo 354, usando los materiales de partida
apropiados.
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