USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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ES 2 217 754 T3
de etilo/hexano y triturando después con hexano, para dar el compuesto del título (0,112 g) como un sólido. NMR
(CDCl3): 1,6(s, 6H), 7,5-7,7(m, 6H), 7,9(d, 2H); MS (EI): 318 (M + ).
Ejemplo 336
(R)-N-{2-Cloro-4-[2-(iso-propilaminocarbonil)fenil-sulfonil]fenil-}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió N-metilmorfolina (1,22 ml) y hexafluorofosfato de o-benzotriazol-1-il-N,N,N’,N’-tetrametiluronio (0,092
g) a una disolución de (R)-N-[2-cloro-4-(2-carboxifenilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
(Ejemplo 125) (0,10 g) y 2-propilamina (0,024 ml) en DCM (20 ml) a 0ºC. La mezcla de reacción se agitó a esta
temperatura durante 30 minutos, y después se dejó calentar hasta temperatura ambiente, se agitó durante otras 3 horas,
y después se evaporó hasta sequedad. El residuo se purificó mediante cromatografía en una columna Mega Bond
Elut con gel de sílice, eluyendo con 50% de acetato de etilo/hexano y después se trituró con éter/hexano, para dar el
compuesto del título (0,05 g) como un sólido. NMR (CDCl3): 1,3(d, 6H), 1,6(s, 3H), 4,2-4,32(m, 1H), 5,8(brd, 1H),
7,4(d, 1H), 7,5-7,7(m, 3H), 7,9(dd, 1H), 8,05-8,13(m, 2H), 8,6(d, 1H), 9,3(brs, 1H); MS (ESP − ): 491.
Ejemplos 337-349
El material de partida anilínico se aciló con un cloruro de ácido apropiado mediante el procedimiento del Método
17, o se sulfoniló con un cloruro de sulfonilo apropiado mediante el procedimiento del Método 26, después se hidrolizó
mediante el procedimiento del Ejemplo 171. De este modo se obtuvieron los siguientes compuestos:
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