USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 304
ES 2 217 754 T3
(R)-N-[2-Cloro-4-(4-anilinocarbonilfenilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió hidrocloruro de 1-(3-dimetilaminopropil)-3-etilcarbodiimida (0,195 g) a una disolución de 4-(dimetilamina)piridina
(0,25 g), (R)-N-[2-cloro-4-(4-carboxifenilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
(Ejemplo 121) (0,317 g) y anilina (0,075 ml) en DCM (30 ml), y la mezcla se agitó durante 6 días. Entonces el
disolvente se eliminó por evaporación, y el residuo se repartió entre acetato de etilo (50 ml) y ácido clorhídrico
acuoso diluido (25 ml). La capa acuosa se extrajo adicionalmente con acetato de etilo (50 ml). Los extractos orgánicos
se combinaron, se lavaron con salmuera y se secaron. El material volátil se eliminó por evaporación, y el residuo se
purificó mediante cromatografía, eluyendo con 40% de acetato de etilo/hexano, para dar el compuesto del título (0,179
g) como un sólido. NMR (CDCl 3 + DMSO-δ 6): 1,59(s, 3H), 7,03(t, 1H), 7,25(t, 2H), 7,48(brs, 1H), 7,64(d, 2H), 7,78
(dd, 1H), 7,92(m, 3H), 8,06(d, 2H), 8,56(d, 1H), 9,72(s, 1H), 9,9(s, 1H); MS (ESP − ): 525.
Ejemplos 305-306
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Ejemplo 304 y usando el Ejemplo 125
como el material de partida.
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