USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 294
ES 2 217 754 T3
(R)-N-{2-Cloro-4-[4-(N-2-hidroxietilcarbamoil)-fenilsulfonil]fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoronroranamida
Se calentó a 50ºC durante 30 minutos una disolución de 1,1’-carbonildiimidazol (0,169 g) y (R)-N-[2-cloro-4-(4carboxifenilsulfonil)fenil]-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
(Ejemplo 121) (0,30 g) en DMF (1 ml)/acetato
de etilo (9 ml). Se añadió etanolamina (0,055 ml), y la mezcla se calentó y se agitó otras 17 horas. La mezcla se
enfrió, se diluyó con acetato de etilo (50 ml), se lavó con ácido clorhídrico acuoso diluido (25 ml), agua (25 ml),
disolución acuosa saturada de hidrogenocarbonato de sodio (25 ml) y salmuera, y entonces se secó. El material volátil
se eliminó por evaporación, y el residuo se purificó mediante cromatografía, eluyendo con 2,5% de metanol/acetato de
etilo, para dar el compuesto del título (0,25 g) como un sólido. NMR (CDCl3 + DMSO-δ6): 1,58(s, 3H), 3,44(m, 2H),
3,62(m, 2H), 4,26(t, 1H), 7,05(s, 1H), 7,76(dd, 1H), 7,83-8,01(m, 6H), 8,56(d, 1H), 9,73(brs, 1H); MS (ESP − ): 495.
Ejemplos 295-303
Los siguientes compuestos se prepararon siguiendo el procedimiento del Ejemplo 294, usando los materiales de
partida apropiados.
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