USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE ... - Inicio

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Ejemplo 250
ES 2 217 754 T3
(R)-N-{2-Cloro-4-[4-(pirrolidin-1-ilsulfonil)fenil-sulfanil]fenil}-2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluoropropanamida
Se añadió cloruro de cobre (I) (0,038 g) a una mezcla de (R)-N-[2-cloro-4-mercaptofenil)-2-hidroxi-2-metil-
3,3,3-trifluoropropanamida (Ejemplo 210) (0,21 g), N-(4-yodobencenosulfonil)pirrolidina (0,258 g) y metóxido sódico
(0,042 g) en DMA (5 ml). La mezcla se calentó a 150ºC con agitación durante 4 horas, después se enfrió, y el
DMA se eliminó por evaporación. Se añadió acetato de etilo (20 ml) y agua (20 ml), y la mezcla se filtró. La capa
acuosa se extrajo con acetato de etilo (3 x 20 ml), y las capas orgánicas se combinaron y se secaron. El material volátil
se eliminó por evaporación, y el residuo se purificó en una columna Mega Bond Elut con gel de sílice, eluyendo con
metanol/DCM 0-10%, para dar el compuesto del título (0,16 g) como un sólido. NMR (CDCl 3): 1,75(s, 3H), 1,75-
1,85(m, 4H), 3,2-3,3(m, 4H), 4,0(s, 1H), 7,2-7,3(m, 2H), 7,4-7,45(m, 1H), 7,6(s, 1H), 7,7(d, 2H), 8,45(d, 1H), 9,15(s,
1H); MS (ESP − ): 507
101