HIPNOSEDANTES CLASIFICACION - Farmacologia Virtual
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<strong>HIPNOSEDANTES</strong>31<br />
1.BENZODIAZEPINAS<br />
2.BARBITURICOS<br />
3.No Bz, No Bb
HIPNO-SEDANTES<br />
SUEÑO. Estado fisiológico<br />
reversible de pérdida de conciencia. ↓<br />
actividad motora y capacidad de<br />
respuesta.<br />
Hipnóticos. Fármacos que<br />
producen sueño parecido al<br />
fisiológico.<br />
SEDACION. Decremento de la<br />
actividad sicofísica espontánea del<br />
sujeto.
FCOS <strong>HIPNOSEDANTES</strong><br />
(Bz, Bb y No Bz no Bb)<br />
•Depresores generales del SNC<br />
NO selectivos↑↑↑↑.<br />
Producen ansiolisis, hipnosis y<br />
sedación …<br />
•A dosis altas producen anestesia<br />
general.<br />
•A dosis tóxicas llevan al coma y muerte<br />
x insuficiencia cardioventilatoria.
Fases del sueño<br />
NO REM (75%)<br />
ligera<br />
Sueño superficial<br />
Ondas lentas o<br />
Sueño delta<br />
(Sueño profundo)
INSOMNIO ?<br />
Trastorno del patrón normal del<br />
sueño<br />
Latencia prolongada + 1 h<br />
Duración disminuida
Clasificación x DURACION:<br />
TRANSITORIO se presenta x 3 d<br />
CORTA DURACIÓN hasta x 3 sem<br />
LARGA DURACIÓN x meses o años<br />
En: trast. siquiatricos,<br />
dependencia, diabetes, hiperT.
<strong>HIPNOSEDANTES</strong><br />
<strong>CLASIFICACION</strong><br />
1. BENZODIAZEPINAS<br />
Acción ultra-corta (24h): diazepam, bromazepam.<br />
2. BARBITURICOS<br />
Fenobarbital, secobarbital, amobarbital,<br />
primidona. Tiopental y tiamilal.<br />
3. SUSTANCIAS NO Bb Y NO Bz<br />
Glutetimida, hidrato de cloral, etinamato,<br />
metiprilon. Zolpidem, Zoplicona, Zaleplon.<br />
Antihistaminicos (clofenhidramina, hidroxicina).
HIPNO-SEDANTES<br />
1. BENZODIAZEPINAS<br />
+++Uso y abuso (tranquilizantes,<br />
ansioliticos, anti-estrés, hipnoticos).<br />
Rp:<br />
-ansiolíticos,<br />
-hipnóticos, sedantes<br />
-anticonvulsivantes<br />
-miorrelajantes centrales y<br />
-anestésicos generales.
BENZODIAZEPINAS<br />
Anticonvulsivantes<br />
+ Clonazepam (mioclonicas y T-C)-<br />
Diazepam, Clonazepam y Clobazam.<br />
Status epileptico+++(midazolam).
Ac. Ultra-corta<br />
Ac. Corta<br />
Ac. Intermedia<br />
Ac. Prolongada<br />
Bz. <strong>CLASIFICACION</strong><br />
Midazolam<br />
Triazolam<br />
lorazepam,<br />
oxazepam,<br />
temazepam.<br />
Clonazepam<br />
Flunitrazepam<br />
Loprazolam<br />
Lormetazepam<br />
Diazepam<br />
Bromazepam<br />
< 5 h<br />
4-6 h<br />
6-24 h<br />
>24 h
BENZODIAZEPINAS<br />
Ventajas a Barbitúricos:<br />
-Índice terapéutico +amplio<br />
-Potencial de abuso es <<br />
-Tolerancia y abstinencia es <<br />
-< daño a estructura fisiolog sueño<br />
- Despertar N, sueño reparador. No de<br />
embriaguez de Bb.<br />
-Disponibles ¡<br />
Intoxicación?. Antídoto el flumazenilo.
BENZODIAZEPINAS<br />
ACCIONES:<br />
1. ACCION ULTRA CORTA Y CORTA<br />
Midazolam y triazolam; lorazepam, oxazepam<br />
Producen dependencia, reacciones<br />
sicóticos, amnesia, ansiedad de<br />
rebote (prohibidas Europa). ?<br />
2. ACCION INTERMEDIA (6-12 h)<br />
Flunitrazepam, clonazepam.<br />
Rp: Despertares, Anticonvulsivos.
BENZODIAZEPINAS<br />
<strong>CLASIFICACION</strong><br />
3. ACCION PROLONGADA (>24 h)<br />
diazepam, bromazepam, nitrazepam,<br />
flurazepam<br />
capacidad cognitiva, somnoliencia,<br />
ataxia, caídas. ?.<br />
Rp: Control convulsiones, status<br />
epileptico, enf psiquiatricas. Intox x<br />
alucinógenos.
USOS<br />
USOS<br />
HIPNOTICOS. Despertar N, sueño<br />
profundo y reparador, cognoscitivos N.<br />
SEDANTES.<br />
NO USAR como hipnóticos en:<br />
Apnea del sueño<br />
Alcohólicos crónicos (Si en desintoxic)<br />
Embarazadas 1er trimestre<br />
No + de 1-2 sem
Membrana<br />
MECANISMO DE ACCION<br />
Agonistas del GABA. En sitios alostericos Omega 1 y 2.<br />
Bz permiten entrada de Cl y despolarizan la m.<br />
RECEPTOR GABA A<br />
Sitio para Bb<br />
Ω1 = hipnotica<br />
Ω2 = miorelajante y<br />
anticonvulsivante.<br />
Ω3 = perifer, ansiedad?<br />
Cl -<br />
Ω1 Ω2<br />
Sitio para esteroides<br />
Sitio para Bz<br />
En: corteza, sist limbico, N talamicos,<br />
cerebelo, bulbo olfatorio.
-Tolerancia<br />
en 2 sem<br />
-Dependencia<br />
(uso crónico)<br />
R. paradógicas<br />
REACCIONES ADVERSAS<br />
Ac. corta<br />
Ac. prolongada<br />
Crisis amnésicas Triazolam<br />
Ansiedad de rebote<br />
Agitación, locuacidad<br />
Confusión, amnesia anterograda<br />
Pesadillas<br />
Pánico, ideación, suicidio<br />
Agresión, sonambulismo.<br />
Sd. abstinencia
BENZODIAZEPINAS<br />
Sd de abstinenciasr<br />
Luego de semanas o meses de uso<br />
Acción corta: aparece en 24 h y dura 3 d.<br />
Acción prl: aparece en 1 sem y dura 10 d.<br />
SS: ansiedad, disforia, trast sueño,<br />
mialgia, temblor, cefalea, sudoración,<br />
visión borrosa, *apetito, n-v.<br />
Despersonalización, convulsiones, sicosis.
2.<br />
BARBITURICOS<br />
FenoBb, Primidona, SecoBb, AmoBb.<br />
Tiopental y tiamilal<br />
tiopental
2. BARBITURICOS<br />
SNC. depresores progresivos x<br />
dosis:<br />
Hipnosis → sedación →<br />
anestesia →coma →muerte.
Membrana<br />
Sitio para Bb<br />
Bb. MECANISMO DE ACCION<br />
- potencia del R depresor GABA<br />
-Bloqueo de R Glutamato<br />
RECEPTOR GABA A<br />
Cl -<br />
Ω1 Ω2<br />
Sitio xa esteroides<br />
Sitio xa Bz<br />
En: corteza, sist limbico, N talamicos,<br />
cerebelo, bulbo olfatorio.
2. BARBITURICOS<br />
(FenoBb, primidona, SecoBb, AmoBb. Tiopental y tiamilal)<br />
USOS:<br />
1. Px y Tx convulsiones<br />
X` umbral de estimulación<br />
eléctrica en la corteza motora.<br />
2. Anestesia general (tioBb).<br />
3. HiperBilirrubinemia RN (?)<br />
4. Pre-eclampsia
EMBARAZO ???<br />
NO afecta la contractibilidad uterina, solo<br />
en anestesia profunda.<br />
ÚTERO<br />
GRÁVIDO<br />
INTENSIDAD<br />
Adm CRONICA en embarazo:<br />
= hemorragia x hipoprotrombinemia<br />
= teratogenicidad!!!<br />
TONO<br />
FRECUENCIA<br />
RN con depresión !!!
2. BARBITURICOS<br />
FCOCINETICA<br />
v.o. y rectal. TioBb--parenteral.<br />
Distribuye por todos tejidos y humores.<br />
Atraviesan placenta y leche materna.<br />
Atraviesa barrera HE x liposolubilidad.<br />
Metaboliza H x oxidación C P-450. Gran<br />
inductor enzimático. Ejm acelera<br />
glucoronoconjugacion de Bilirrubina—Tx<br />
hiperbb RN. CO.<br />
Elimina x filtración glomerular – resorción<br />
tubular.
2. BARBITURICOS<br />
EFECTOS FARMACOLOGICOS<br />
2- RESPIRACION (bloqueo x dosis)<br />
Dosis antiepilépticas---no afecta<br />
Dosis hipnótica--- deprime los impulsos<br />
neurogenicos.<br />
Dosis anestésicas --- sensibilidad de c<br />
bulbares a p. CO2 y pH arterial.<br />
Dosis toxica --- paraliza c bulbar<br />
3- DEPRESOR CARDIACO
Rash<br />
Escarlatiforme<br />
Osteomalacia<br />
REACCIONES ADVERSAS<br />
USO CRÓNICO<br />
Anemia<br />
Megaloblástica
2. BARBITURICOS<br />
REACCIONES ADVERSAS<br />
Teratogenicidad?.<br />
14%<br />
Malformaciones<br />
palatinas y cardiacas.
2. BARBITURICOS<br />
INTOXICACION AGUDA<br />
Dosis 10-20v > q` hipnóticas.<br />
=Embriaguez alcohólica, coma.<br />
Pupilas mióticas.<br />
Respiración: amplitud y frecuencia, tipo<br />
Cheyne-Stokes<br />
Reflejos superficiales bloqueados. No<br />
profundos<br />
Babinsky +<br />
Piel y mucosas cianóticas<br />
TA <br />
Pulso acelerado y débil
INTOXICACION AGUDA<br />
Muerte ???:<br />
Parálisis respiratoria,<br />
signos de shock, pupilas mióticas,<br />
x hipoxia. Insuficiencia H y renal.
-Vías Aéreas libres<br />
-(O2).<br />
-Respiración asistida<br />
Acelerar eliminación<br />
fármaco x: hemodiálisis,<br />
dosis bicarbonato Na<br />
(alcalinizar orina) o<br />
lactato de Na, urea.<br />
Diuréticos osmóticos:<br />
manitol, urea.<br />
TRATAMIENTO<br />
Canalizar vía<br />
(expansores plasm)<br />
Analépticos
INTOXICACION AGUDA<br />
TRATAMIENTO<br />
Analépticos respiratorios<br />
Doxapram 0.5-1 mg/kg i.v. c/5-10 min<br />
Vasopresores? No, pero si dopamina<br />
Aspiración o lavado?
INGESTA CRÓNICA<br />
Tolerancia<br />
Síndrome de retirada<br />
= Adicción<br />
Habituación<br />
Dependencia
BARBITURICOS<br />
USOS CLINICOS<br />
hipnótico o sedante? …. Nooo<br />
Epilepsia (T-C, crisis parciales, 3ra)<br />
Emergencias convulsivas (eclampsia,<br />
status epil, tétanos).<br />
Coma barbitúrico (Tx SS alcoholismo<br />
crónico, TCE severo).<br />
Anestesia general (inducción).<br />
PSIQUIATRIA: narcoanálisis, narcoterapia<br />
PEDIATRIA: adyuvante en Tx ictericia RN<br />
(kernicterus).
Tiopental en dosis bajas (menor a 1 mg/Kg/h)<br />
puede ser una buena alternativa de sedación.<br />
Tiopental es de elección en el coma Bb en pcte<br />
con TCE severo.
3. HIPNOTICOS NO Bz NO Bb<br />
(Zaleplon, Zolpidem, Zoplicona, antiHistam)<br />
Ventajas a Bz??. Venta libre, no<br />
insomnio de rebote.<br />
a) Zoplicona (Zetix)<br />
Ciclopirrolona, vida½ 4-6 h. Agonista<br />
Rec GABA. No + 28 d. Tolerancia y<br />
dependencia.
3. HIPNOTICOS NO Bb NO Bb<br />
(Zoplicona, Zolpidem, Zaleplon, antiHistam)<br />
b) Zolpidem (Ambien, stilnox)<br />
Imidazopiridina<br />
Para insomnio transitorio y crónico<br />
No afecta rendimiento intelectual y<br />
cognoscitivo. No resaca.
Receptor GABA A – Canal Cl – Omega 1<br />
Mec acción: GABA<br />
(selectivo omega 1 x<br />
eso NO acción<br />
miorelajante y<br />
anticonvulsivante).
) Zolpidem Efectos adversos:<br />
Boca seca, ss influenza,<br />
palpitaciones, letargia,<br />
sedación y amnesiaBz. No<br />
insomnio de reboteBz.<br />
dosis deprimen c<br />
respiratorio
c) Zaleplon<br />
Pirazolpiramidinico<br />
Mec acción Une a R Ω1 de GABA.<br />
Vida ½ : 1h (dificultad conciliar sueño).<br />
EFECTOS ADVERSOS:<br />
Anorexia, ansiedad, amnesia, depresión,<br />
despersonalización, hiperestesia,<br />
parestesia, vértigo, constipación, boca<br />
seca.<br />
Potencial de abuso = Bz<br />
Too insomnio de rebote<br />
NO lactancia
4. ANTI HISTAMINICOS<br />
Hidroxicina, Difenhidramina, y<br />
Clorfeniramina<br />
Son bloqueadores H no selectivos, de<br />
1ra generación y atraviesan la<br />
barrera HE.<br />
No dependencia.<br />
Pero, anticolinergicos (boca seca,<br />
confusión, retención urinaria)
CONCLUSIONES<br />
TTO DEL INSOMNIO??<br />
Buscar causa<br />
Hipnótico<br />
adecuado<br />
Paciente<br />
No adm crónica,<br />
=dependencia,<br />
tolerancia,<br />
abstienncia<br />
(adiccion).
CONDICIONES DE UN HIPNÓTICO<br />
IDEAL<br />
Mantener la arquitectura del sueño.<br />
Dar una inducción rápida.<br />
Mantener el sueño por 8 h.<br />
No producir tolerancia ni adicción.<br />
<br />
Evitar despertares.<br />
Tener bajo costo.
CONDICIONES DE UN HIPNÓTICO<br />
IDEAL<br />
Mantener la arquitectura del sueño.<br />
Dar una inducción rápida.<br />
Mantener el sueño por 8 h.<br />
No producir tolerancia ni adicción.<br />
<br />
Evitar despertares.<br />
Tener bajo costo.