OSTEOPOROSIS

CAPITULO 16
FARMACOCINETICA
Luego de su ingestión oral y absorción en la primera porción del intestino
delgado, llega al hígado en donde se transforma en 3 metabolitos activos: Δ4
isómero, 3α hidroxi (OH)- metabolito y 3β-OH-metabolito, cada uno con efectos
diferentes de acuerdo al receptor al que se acoplan en el tejido diana. Tabla 1.
Se eliminan por vía renal y por vía fecal, y aunque la producción hepática de 3β-
OH es cuatro veces superior que la 3α-OH en plasma predomina el segundo. 12
R. Estrógenos R. Progesterona R. Androgénico
Tibolona
+
+
-
3º/3b-OH Tibolona
+
-
-
D4-isómero
-
+
+
TABLA 1: AFINIDAD POR LOS RECEPTORES DE LOS METABOLITOS DE LA TIBOLONA
En la farmacocinética de la tibolona en mujeres post menopáusicas tempranas
y tardías, Timmer y cols. no determinan que la edad ejerza efectos significativos
sobre su biodisponibilidad y la de sus metabolitos, ni sobre la depuración de
estos. La tasa de absorción de la tibolona y la de síntesis de sus metabolitos fueron
significativamente mayores con la dosis de 1.25 mg respecto a la de 2.5mg. 13
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Síntomas vasomotores
Actualmente es la principal indicación para el uso de la tibolona. De acuerdo
a la evidencia disponible disminuye rápidamente la frecuencia y severidad de
los bochornos, 14,15 siendo su efecto perceptible a los pocos días de iniciada
su administración, para a la altura de la cuarta semana obtenerse los mejores
resultados. Su efecto es comparable al que se observa con la administración de
estrógenos o estrógenos más una progestina. 14
Se ha investigado la dosis más adecuada para el control de los síntomas
vasomotores, determinándose finalmente que 2.5 mg es la más eficaz, aunque la
de 1.25 mg también cumple su objetivo, no siendo superior su efecto con dosis
de hasta 5 mg por día. 16
PREVENCIÓN CARDIOVASCULAR
Actualmente no está indicada la administración de THM o tibolona para la
prevención cardiovascular, no obstante la tibolona ha demostrado una rápida
actividad para reducir la isquemia del miocardio y prolongar el tiempo de inicio
de la angina dentro de las 24 horas de su administración. 17 Parece ser que su
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OSTEOPOROSIS 2015