LACIPIL 朗適平全仿單 - 荷商葛蘭素史克

沒 有 特顠 定 的 解 毒 劑赑 。 應 當 採 取 標 準 的 一 般獭 處 置 措 施 , 監 測 心 臟 功 能獢 , 並 採 取 適贅 當
的 支 持 性 及 治 療 性 措 施 。
藥 理 學赩 特顠 性
【 藥 效頒 學赩 】
Lacidipine 是 一 種 專 一 且 強 效頒 的 鈣 離 子 拮 抗 劑赑 , 對 於 血 管 平 滑 肌 的 鈣 離 子 通 道 ,
具 有 卓 著 的 選 擇赾 性 。
它 的 主 要 作 用 是 擴 張 末 梢 小 動珩 脈獡 , 降 低 末 梢 血 管 阻 力 , 進 而 降 低 血 壓 。
【 藥 物 動珩 力 學赩 】
【 吸 收 】
口 服 投 予 後 , 本 藥 可 經 由 胃 腸 道 迅 速 吸 收 , 然 而 吸 收 率 不 佳 。 首靫 次 通 過 肝 臟 時頗 ,
會 有 大 量 的 lacidipine 被 代 謝 ( 首靫 渡 效頒 應 ,first-pass effect)。 本 藥 的 絕 對 生 體 可 用
率 大 約 是 10%。30 至 150 分 鐘 後 , 可 以 達 到 最 高珉 血 中 濃趡 度 。
【 代 謝 】
有 四 種 主 要 的 代 謝 物 , 它 們靽 的 藥 效頒 動珩 態 學赩 活 性 微 乎 其 微 。 本 藥 主 要 經 由 肝 臟 代 謝
( 包 括 P450 CYP3A4), 尚 未 有 證 據赼 顯 示 lacidipine 會 誘 發 或 抑 制 肝 臟 酵 素獂 的 活 性 。
【 排 除珂 】
投 予 的 劑赑 量 約 有 70% 是 以 代 謝 物 的 形 式 經 由 糞 便 排 出 , 其 餘 則 以 代 謝 物 的 形 式 經
由 尿 液 排 出 。
Lacidipine 的 穩 定 狀 態 平 均 終 端 半 衰玊 期 介 於 13 與 19 小 時頗 之 間 。
【 臨 床 前 安 全 性 資 料頔 】
Lacidipine 唯 一 重 要 的 毒 物 學赩 發 現 是 可 逆玧 的 且 與 高珉 劑赑 量 鈣 離 子 通 道 拮 抗 劑赑 之 已 知
藥 物 學赩 作 用 相 符 - 降 低 大 鼠 與 狗 的 心 肌 收 縮 力 、 齒赈 齦 增 生 以 及 大 鼠 的 便 秘猷 。
在 懷 孕 的 大 鼠 或 兔 子 中 使 用 lacidipine 後 , 並 未 觀 察 到 胚 胎 發 生 毒 性 的 證 據赼 。 在
一 篇 關 於 大 鼠 受 孕 力 及 生 殖 功 能獢 的 研 究 中 , 曾 在 母 體 毒 性 劑赑 量 中 觀 察 到 胚 胎 毒
性 , 此 與 鈣 離 子 通 道 拮 抗 劑赑 對 子 宮韓 肌 層 的 預 期 藥 理 活 性 一 致 , 且 在 高珉 劑赑 量 時頗 可 觀
察 到 妊 娠韇 時頗 間 延 長 與 分 娩韉 過 程 的 困 難 。 已 知 鈣 離 子 通 道 拮 抗 劑赑 會 干 擾 藥 物 學赩 及 子
宮韓 肌 層 在 分 娩韉 過 程 中 的 正 常 功 能獢 , 進 而 降 低 收 縮 力 。
Lacidipine 在 生 體 外 與 生 體 內 測 試 中 並 無 基 因 毒 性 。 在 小 鼠 中 並 無 潛 在 致 癌 性 的
證 據赼 存 在 。 與 其 他 鈣 離 子 通 道 拮 抗 劑赑 一 致 , 在 大 鼠 致 癌 性 研 究 的 測 試 中 , 會 增 加
良 性 間 質賭 細 胞 瘤 的 發 生 率 。 不 過 , 目 前 認 為 與 大 鼠 間 質賭 細 胞 增 殖 及 腺 瘤 生 成 有 關
的 內 分 泌 機趙 轉 , 與 人 體 無 關 。
藥 劑赑 學赩 特顠 性
【 賦 形 劑赑 】
錠 劑赑 核頤 心
Lactose、Povidone、Magnesium stearate
膜 衣