LACIPIL 朗適平全仿單 - 荷商葛蘭素史克

朗頢 適贅 平
TM
錠 2 毫 克 / 4 毫 克
LACIPIL TM Tablets 2 mg 衛 署 藥 製 字 第 046045 號 G-8192
LACIPIL TM Tablets 4 mg 衛 署 藥 製 字 第 046046 號 G-8193
本 藥 須 由 醫 師韦 處 方 使 用
定 性 與 定 量 組 成
朗頢 適贅 平 錠 2 毫 克 : 白 色 圓 形 雙 凸 膜 衣 錠 , 一 面 刻 有 " 2 ", 另 一 面 刻 有 " L " 之 字 樣 。
每 錠 含 Lacidipine 2 毫 克 。
朗頢 適贅 平 錠 4 毫 克 : 白 色 卵 形 雙 凸 膜 衣 錠 , 一 面 刻 有 刻 痕 , 另 一 面 刻 痕 較 深 , 並 且
上 下 均 刻 有 " L " 之 字 樣 。 每 錠 含 Lacidipine 4 毫 克 。
劑赑 型
膜 衣 錠
臨 床 特顠 性
【 適贅 應 症猋 】 高珉 血 壓
【 說 明 :】 高珉 血 壓 之 治 療 , 單 獨趸 使 用 或 與 其 他 降 血 壓 劑赑 併 用 , 如 β- 阻 斷 劑赑 、 利 尿
劑赑 及 ACE 抑 制 劑赑 。
【 劑赑 量 與 用 法 】
起玠 始 劑赑 量 是 每 天 一 次 , 每 次 2 毫 克 。 每 天 必 須 在 同 一 時頗 間 服 用 , 最 好 在 早 晨 服 用 。
應 當 視 病猊 情 的 嚴 重 性 , 並 根頨 據赼 患 者 的 個鞄 別 反 應 , 來 調 整超 高珉 血 壓 的 治 療 。
經 過 充 分 的 時頗 間 , 讓 藥 理 效頒 果 完 全 發 揮 之 後 , 可 將 劑赑 量 增 至 4 毫 克 ; 必 要 時頗 , 可
增 至 6 毫 克 。 這 段 期 間 不 宜 少 於 3-4 週 , 除珂 非 臨 床 狀 況 需 要 較 快 的 調 高珉 劑赑 量 。
本 藥 必 須 每 天 在 同 一 時頗 間 服 用 , 最 好 在 早 晨 服 用 , 飯 前 或 飯 後 服 用 皆 可 。
肝 功 能獢 不 全 :
肝 功 能獢 不 全 患 者 無 須 調 整超 劑赑 量 。
腎 功 能獢 不 全 :
由 於 lacidipine 不 經 腎 臟 排 泄 , 因 此 腎 功 能獢 不 全 患 者 無 須 調 整超 劑赑 量 。
兒 童 :
尚 未 得 到 LACIPIL 用 於 兒 童 的 經 驗 。
老 年 人 :
無 須 調 整超 本 藥 之 劑赑 量 。
本 藥 可 用 於 長 期 治 療 。
【 禁 忌 症猋 】
- 對 製 劑赑 中 任 一 成 分 過 敏 者 。
- 如 同 其 他 二 氫 吡 啶 ,LACIPIL 禁 用 於 嚴 重 主 動珩 脈獡 瓣 顢狹 窄猸 的 病猊 患 中 。

【 警 語 及 注 意 事 項 】
在 特顠 定 的 研 究 中 ,lacidipine 已 被 證 實 不 會 影 響 竇 房 結 (SA node) 的 自 發 性 功 能獢 ,
或 延 長 房 室 結 (AV node) 的 傳 導赫 時頗 間 。 然 而 , 根頨 據赼 學赩 理 上 的 推 測 , 仍 須 注 意 鈣 離
子 拮 抗 劑赑 可 能獢 會 影 響 竇 房 結 和 房 室 結 的 功 能獢 。 因 此 , 對 於 先 前 已 有 竇 房 結 和 房 室
結 活 性 異 常 的 患 者 , 應 小 心 使 用 本 藥 。
如 同 其 他 二 氫 吡 啶 類 鈣 離 子 通 道 拮 抗 劑赑 的 所 得 到 的 結 果 ,LACIPIL 應 小 心 使 用 於
具 有 先 天 性 或 後 天 性 QT 延 長 的 病猊 患 中 。LACIPIL 也 應 小 心 使 用 於 併 用 已 知 會 延
長 QT 之 藥 物 的 病猊 患 中 , 例 如 第 I 類 與 第 III 類 抗 心 律 不 整超 藥 物 、 三 環 抗 抑 鬱 劑赑 、
某 些 抗 精 神 病猊 藥 物 、 抗 生 素獂 ( 如 : 紅 黴 素獂 ) 以 及 某 些 抗 組 織 胺 ( 如 :terfenadine)。
如 同 使 用 其 他 鈣 離 子 拮 抗 劑赑 一 樣 ,LACIPIL 用 於 心 儲 量 不 足 的 患 者 應 小 心 。
如 同 使 用 其 他 二 氫 吡 啶 類 (dihydropyridine) 鈣 離 子 拮 抗 劑赑 一 樣 ,LACIPIL 用 於 不 穩
定 型 心 絞 痛 患 者 應 小 心 。
LACIPIL 用 於 最 近 發 生 過 心 肌 梗 塞 的 患 者 應 小 心 。
LACIPIL 用 於 肝 功 能獢 損 傷 患 者 應 小 心 , 因 為 抗 高珉 血 壓 的 效頒 果 可 能獢 會 增 強 。
沒 有 證 據赼 顯 示 LACIPIL 會 減 弱韪 葡 萄 糖跞 耐 受 性 , 或 改 變 糖跞 尿 病猊 的 控 制 。
【 藥 物 交 互 作 用 】
LACIPIL 與 其 他 會 造 成 降 血 壓 效頒 果 的 抗 高珉 血 壓 藥 物 ( 例 如 利 尿 劑赑 、β- 阻 斷 劑赑 或 ACE
抑 制 劑赑 ) 併 用 會 有 加 成 的 降 血 壓 效頒 果 。 但 是 , 與 其 他 常 見 的 抗 高珉 血 壓 藥 物 , 如 (β-
阻 斷 劑赑 及 利 尿 劑赑 ), 或 與 digoxin、tolbutamide 或 warfarin, 並 沒 有 明 顯 的 交 互 作
用 。
同 時頗 投 予 cimetidine 會 使 LACIPIL 的 血 中 濃趡 度 升 高珉 。
LACIPIL 對 於 白 蛋 白 及 α-1- 醣 蛋 白 , 具 有 很 高珉 的 蛋 白 質賭 結 合 率 ( 大 於 95%)。
如 同 使 用 其 他 二 氫 吡 啶 類 鈣 離 子 拮 抗 劑赑 一 樣 ,LACIPIL 不 可 與 葡 萄 柚 汁 一 起玠 服
用 , 因 為 它 的 生 體 可 用 率 可 能獢 因 而 改 變 。
在 臨 床 研 究 中 ,LACIPIL 用 於 接 受 cyclosporin 治 療 的 腎 臟 移 植 患 者 , 可 以 逆玧 轉
cyclosporin 所 引 起玠 的 腎 臟 血 漿 流 量 和 腎 絲 球 過 濾 率 減 少 。
已 知 lacidipine 係 經 由 細 胞 色 素獂 CYP3A4 進 行 代 謝 , 因 此 同 時頗 服 用 CYP3A4 的 抑
制 劑赑 或 誘 導赫 劑赑 , 可 能獢 會 與 lacidipine 的 代 謝 與 排 除珂 產 生 交 互 作 用 。
【 懷 孕 與 授 乳 】
尚 未 有 LACIPIL 用 於 人 類 懷 孕 期 的 安 全 性 資 料頔 。
動珩 物 研 究 已 證 實 本 藥 沒 有 致 畸 胎 作 用 , 也 不 會 損 害韐 發 育 ( 見 臨 床 前 安 全 性 資 料頔 )。
只 有 對 母 親 的 潛 在 利 益 超 過 對 胎 兒 或 新 生 兒 的 潛 在 危 險 時頗 , 才 可 以 在 懷 孕 期 內 使
用 本 藥 。
應 當 考 慮 LACIPIL 在 懷 孕 末 期 會 引 起玠 子 宮韓 肌 肉 鬆 弛 的 可 能獢 性 ( 見 臨 床 前 安 全 性 資
料頔 )。
動珩 物 乳 汁 轉 移 研 究 已 證 實 lacidipine ( 或 它 的 代 謝 物 ) 可 能獢 會 分 泌 至 乳 汁 中 。
只 有 對 母 親 的 潛 在 利 益 超 過 對 胎 兒 或 新 生 兒 的 潛 在 危 險 時頗 , 才 可 以 在 授 乳 期 間 內
使 用 本 藥 。

【 對 駕贶 駛贴 及 機趙 械 操趀 作 能獢 力 的 影 響 】
無
【 不 良 反 應 】
大 型 臨 床 試 驗 ( 內 部 資 料頔 或 已 發 表 之 文 獻 ) 已 被 用 來 評 估 極 常 見 到 不 常 見 之 不 良
反 應 的 發 生 率 。
以 下 為 常 用 頻 率 分 類 : 極 常 見 (≥1/10); 常 見 (≥1/100, 但

沒 有 特顠 定 的 解 毒 劑赑 。 應 當 採 取 標 準 的 一 般獭 處 置 措 施 , 監 測 心 臟 功 能獢 , 並 採 取 適贅 當
的 支 持 性 及 治 療 性 措 施 。
藥 理 學赩 特顠 性
【 藥 效頒 學赩 】
Lacidipine 是 一 種 專 一 且 強 效頒 的 鈣 離 子 拮 抗 劑赑 , 對 於 血 管 平 滑 肌 的 鈣 離 子 通 道 ,
具 有 卓 著 的 選 擇赾 性 。
它 的 主 要 作 用 是 擴 張 末 梢 小 動珩 脈獡 , 降 低 末 梢 血 管 阻 力 , 進 而 降 低 血 壓 。
【 藥 物 動珩 力 學赩 】
【 吸 收 】
口 服 投 予 後 , 本 藥 可 經 由 胃 腸 道 迅 速 吸 收 , 然 而 吸 收 率 不 佳 。 首靫 次 通 過 肝 臟 時頗 ,
會 有 大 量 的 lacidipine 被 代 謝 ( 首靫 渡 效頒 應 ,first-pass effect)。 本 藥 的 絕 對 生 體 可 用
率 大 約 是 10%。30 至 150 分 鐘 後 , 可 以 達 到 最 高珉 血 中 濃趡 度 。
【 代 謝 】
有 四 種 主 要 的 代 謝 物 , 它 們靽 的 藥 效頒 動珩 態 學赩 活 性 微 乎 其 微 。 本 藥 主 要 經 由 肝 臟 代 謝
( 包 括 P450 CYP3A4), 尚 未 有 證 據赼 顯 示 lacidipine 會 誘 發 或 抑 制 肝 臟 酵 素獂 的 活 性 。
【 排 除珂 】
投 予 的 劑赑 量 約 有 70% 是 以 代 謝 物 的 形 式 經 由 糞 便 排 出 , 其 餘 則 以 代 謝 物 的 形 式 經
由 尿 液 排 出 。
Lacidipine 的 穩 定 狀 態 平 均 終 端 半 衰玊 期 介 於 13 與 19 小 時頗 之 間 。
【 臨 床 前 安 全 性 資 料頔 】
Lacidipine 唯 一 重 要 的 毒 物 學赩 發 現 是 可 逆玧 的 且 與 高珉 劑赑 量 鈣 離 子 通 道 拮 抗 劑赑 之 已 知
藥 物 學赩 作 用 相 符 - 降 低 大 鼠 與 狗 的 心 肌 收 縮 力 、 齒赈 齦 增 生 以 及 大 鼠 的 便 秘猷 。
在 懷 孕 的 大 鼠 或 兔 子 中 使 用 lacidipine 後 , 並 未 觀 察 到 胚 胎 發 生 毒 性 的 證 據赼 。 在
一 篇 關 於 大 鼠 受 孕 力 及 生 殖 功 能獢 的 研 究 中 , 曾 在 母 體 毒 性 劑赑 量 中 觀 察 到 胚 胎 毒
性 , 此 與 鈣 離 子 通 道 拮 抗 劑赑 對 子 宮韓 肌 層 的 預 期 藥 理 活 性 一 致 , 且 在 高珉 劑赑 量 時頗 可 觀
察 到 妊 娠韇 時頗 間 延 長 與 分 娩韉 過 程 的 困 難 。 已 知 鈣 離 子 通 道 拮 抗 劑赑 會 干 擾 藥 物 學赩 及 子
宮韓 肌 層 在 分 娩韉 過 程 中 的 正 常 功 能獢 , 進 而 降 低 收 縮 力 。
Lacidipine 在 生 體 外 與 生 體 內 測 試 中 並 無 基 因 毒 性 。 在 小 鼠 中 並 無 潛 在 致 癌 性 的
證 據赼 存 在 。 與 其 他 鈣 離 子 通 道 拮 抗 劑赑 一 致 , 在 大 鼠 致 癌 性 研 究 的 測 試 中 , 會 增 加
良 性 間 質賭 細 胞 瘤 的 發 生 率 。 不 過 , 目 前 認 為 與 大 鼠 間 質賭 細 胞 增 殖 及 腺 瘤 生 成 有 關
的 內 分 泌 機趙 轉 , 與 人 體 無 關 。
藥 劑赑 學赩 特顠 性
【 賦 形 劑赑 】
錠 劑赑 核頤 心
Lactose、Povidone、Magnesium stearate
膜 衣

同 各 地 註 冊 之 內 容韕 。
【 不 相 容韕 性 】
無
【 有 效頒 期 限 】
有 效頒 期 限 標 示 於 包 裝 上 。
【 貯 存 注 意 事 項 】
LACIPIL 錠 應 置 於 30℃ 以 下 , 避 光 儲 存 。
如 果 必 須 服 用 半 粒 4 毫 克 錠 的 劑赑 量 , 剩 下 的 半 粒 錠 劑赑 必 須 存 放 在 原鞝 始 的 鋁贘 箔 包 裝
內 , 並 於 48 小 時頗 之 內 使 用 。
存 放 在 兒 童 拿頁 不 到 的 地 方 。
【 包 裝 】
2 ~ 1000 錠 鋁贘 箔 盒 裝 。
【 使 用 及 操趀 作 說 明 】
除珂 非 要 服 藥 , 否 則 不 可 將 鋁贘 箔 包 裝 打 開 。
朗頢 適贅 平
TM
係 由 葛 蘭 素獂 史 克 集 團 公 司 授 權 使 用
版 本 編 號 : GDS15/IPI06
版 本 日 期 : 17 March 2009
製 造 廠 : 聯 亞 生 技 開 發 股 份 有 限 公 司 新 竹 二 廠
廠 址 : 新 竹 縣跣 湖 口 鄉 光 復 北 路 45 號
委 託玖 者 : 荷 商珲 葛 蘭 素獂 史 克 藥 廠 股 份 有 限 公 司 台 灣 分 公 司
地 址 : 台 北 市 忠 孝 西 路 一 段 六 十 六 號 二 十 四 樓

CONFIDENTIAL
LACIPIL
lacidipine
QUALITATIVE AND QUANTITATIVE COMPOSITION
• Lacidipine, 2 mg - round shaped white engraved on one face.
• Lacidipine, 4 mg - oval white with break line on both faces.
PHARMACEUTICAL FORM
Film-coated tablets.
CLINICAL PARTICULARS
Indications
As a treatment of hypertension either alone or in combination with other antihypertensive
agents, e.g. beta-blockers, diuretics and ACE inhibitors.
Dosage and Administration
The initial dosage is 2 mg once daily. It should be taken at the same time each day,
preferably in the morning, with or without food.
The treatment of hypertension should be adapted to the severity of the condition, and
according to individual response.
The dose may be increased to 4 mg and if necessary to 6 mg, after adequate time has been
allowed for the full pharmacological effect to occur. In practice this should not be less
than three to four weeks, unless the clinical condition requires a more rapid upward
titration.
Treatment may be continued indefinitely.
• Hepatic impairment
No dose modification is required in patients with hepatic impairment.
• Renal impairment

CONFIDENTIAL
As lacidipine is not excreted by the kidneys the dose does not require modification in
patients with renal impairment.
• Children
No experience has been gained with lacidipine in children.
• Elderly
No dose modification is required.
Contraindications
−
Hypersensitivity to any component of the preparation.
– As with other dihydropyridines, LACIPIL is contraindicated in patients with severe
aortic stenosis.
Warnings and Precautions
In specialised studies lacidipine has been shown not to affect the spontaneous function of
the SA node or to cause prolonged conduction within the AV node. However the
theoretical potential for a calcium antagonist to affect the activity of the SA and AV
nodes should be noted, and therefore LACIPIL should be used with caution in patients
with pre-existing abnormalities in the activity of the SA and AV nodes.
As has been reported with other dihydropyridine calcium channel antagonists, LACIPIL
should be used with caution in patients with congenital or documented acquired QT
prolongation. LACIPIL should also be used with caution in patients treated
concomitantly with medications known to prolong the QT interval such as, class I and III
antiarrhythmics, tricyclic antidepressants, some antipsychotics, antibiotics (e.g.
erythromycin) and some antihistamines (e.g. terfenadine).
As with other calcium antagonists, LACIPIL should be used with caution in patients with
poor cardiac reserve.
As with other dihydropyridine calcium antagonists LACIPIL should be used with care in
patients with unstable angina pectoris.
LACIPIL should be used with caution in patients after recent myocardial infarction.
LACIPIL should be used with caution in patients with impaired liver function because
antihypertensive effect may be increased.

CONFIDENTIAL
There is no evidence that LACIPIL impairs glucose tolerance or alters diabetic control.
Interactions
Co-administration of LACIPIL with other agents recognised to have a hypotensive effect,
including anti-hypertensive agents, (e.g. diuretics, beta-blockers, or ACE inhibitors), may
have an additive hypotensive effect. However, no specific interaction problems have been
identified in studies with common antihypertensive agents (e.g. beta-blockers and
diuretics) or with digoxin, tolbutamide or warfarin.
The plasma level of LACIPIL may be increased by simultaneous administration of
cimetidine.
LACIPIL is highly protein bound (more than 95 %) to albumin and alpha-1- glycoprotein.
As with other dihydropyridines, LACIPIL should not be taken with grapefruit juice as
bioavailability may be altered.
In clinical studies in patients with a renal transplant treated with cyclosporin, LACIPIL
reversed the decrease in renal plasma flow and glomerular filtration rate induced by
cyclosporin.
Lacidipine is known to be metabolised by cytochrome CYP3A4 and, therefore,
significant inhibitors and inducers of CYP3A4 administered concurrently may interact
with the metabolism and elimination of lacidipine.
Pregnancy and Lactation
There are no data on the safety of LACIPIL in human pregnancy.
Animal studies have shown no teratogenic effects or growth impairment (see Pre-clinical
Safety Data).
LACIPIL should only be used in pregnancy when the potential benefits for the mother
outweigh the possibility of adverse effects in the foetus or neonate.
The possibility that LACIPIL can cause relaxation of the uterine muscle at term should be
considered (see Pre-clinical Safety Data).
Milk transfer studies in animals have shown that lacidipine (or its metabolites) are likely
to be excreted into breast milk.
LACIPIL should only be used during lactation when the potential benefits for the mother
outweigh the possibility of adverse effects in the foetus or neonate.

CONFIDENTIAL
Effects on Ability to Drive and Use Machines
None reported.
Adverse Reactions
Data from large clinical trials (internal and published) were used to determine the
frequency of very common to uncommon adverse reactions.
The following convention has been used for the classification of frequency:- very
common ≥ 1/10, common ≥ 1/100 and

CONFIDENTIAL
Renal and urinary disorders
Common
Polyuria
General disorders and administration site conditions
Common
Asthenia, #oedema
Investigations
Common
Reversible increase in alkaline phosphatase (clinically
significant increases are uncommon)
Overdose
There have been no recorded cases of LACIPIL overdosage.
The most likely problem would be prolonged peripheral vasodilation associated with
hypotension and tachycardia.
Bradycardia or prolonged AV conduction could theoretically occur.
There is no specific antidote. Standard general measures for monitoring cardiac function
and appropriate supportive and therapeutic measures should be used.
PHARMACOLOGICAL PROPERTIES
Pharmacodynamics
Lacidipine is a specific and potent calcium antagonist, with a predominant selectivity for
calcium channels in the vascular smooth muscle.
Its main action is to dilate peripheral arterioles, reducing peripheral vascular resistance
and lowering blood pressure.
Pharmacokinetics
Absorption
Lacidipine is rapidly but poorly absorbed from the gastrointestinal tract following oral
dosing and undergoes extensive first-pass metabolism in the liver. Absolute
bioavailability averages about 10 %. Peak plasma concentrations are reached between 30
and 150 min.
Metabolism
There are four principal metabolites which possess little, if any pharmacodynamic activity.
The drug is eliminated primarily by hepatic metabolism (involving P450 CYP3A4).

CONFIDENTIAL
There is no evidence that lacidipine causes either induction or inhibition of hepatic
enzymes.
Elimination
Approximately 70 % of the administered dose is eliminated as metabolites in the faeces
and the remainder as metabolites in the urine.
The average terminal half-life of lacidipine ranges from between 13 and 19 h at steady
state.
Pre-clinical Safety Data
The only significant toxicological findings with lacidipine were reversible and consistent
with the known pharmacological effects of calcium channel antagonists at high doses -
decreased myocardial contractility and gingival hyperplasia in rats and dogs, and
constipation in rats.
No evidence of developmental toxicity was seen following administration of lacidipine to
pregnant rats or rabbits. In a fertility and reproductive study in rats, embryotoxicity was
seen at maternally toxic doses and, consistent with the expected pharmacological activity
of a calcium channel antagonist on the myometrium, increased duration of gestation and
difficulties during parturition were seen at high doses. Calcium channel antagonists are
known to interfere pharmacologically with the normal function of the myometrium during
parturition, leading to decreased contractility.
Lacidipine was not genotoxic in a battery of in vitro and in vivo tests. There was no
evidence of carcinogenic potential in mice. Consistent with other calcium channel
antagonists, there was an increase in benign interstitial cell tumours in the testis in a
carcinogenicity study in rats. However, the endocrine mechanisms believed to be
involved in the production of interstitial cell hyperplasia and adenomas in the rat are not
relevant to humans.
PHARMACEUTICAL PARTICULARS
List of Excipients
Tablet core
Lactose
Povidone
Magnesium stearate.
Film-coat
As registered locally.

CONFIDENTIAL
Incompatibilities
None reported.
Shelf Life
The expiry date is indicated on the packaging.
Special Precautions for Storage
LACIPIL tablets should be stored below 30°C.
LACIPIL tablets should be protected from light and therefore should not be removed from
their foil pack until required for administration.
If the dosage schedule means that half a 4 mg tablet should be taken, the unused half must
be kept in the original foil pack and used within 48 h.
Keep out of reach of children.
Nature and Contents of Container
As registered locally.
Instructions for Use/Handling
Do not remove from foil pack until required for administration
Not all presentations are available in every country.
Version number: GDS15/IPI06
Date of issue: 17 March 2009
LACIPIL is a trademark of the GlaxoSmithKline group of companies