biochemischer

Erläuterung wichtiger biochemischer Prozesse während der
pharmakokinetischen Phase
Zu Phase-I-Reaktionen = Funktionalisierungsreaktionen
Resorptionsester:
Eine eigene Form der Prodrugs bilden die sogenannten Resorptionsester, d.s. Verbindungen, die
eigens zu dem Zweck synthetisch verestert wurden, um besser oder überhaupt erst resorbiert
werden zu können.
Die Veresterung verbessert die Lipophilie und erhöht die Resorption des Arzneistoffes über die
Darmschleimhaut.
Der unwirksame oder wenig wirksame Resorptionsester wird entweder bereits beim Durchtritt durch
die Darmschleimhaut oder später im Plasma durch die vorhandenen körpereigenen Esterasen
hydrolysiert – es entsteht dabei wieder die pharmakologisch aktive Muttersubstanz
Beispiele:
aus der wirksamen virustatischen Substanz Aciclovir entsteht durch Veresterung ihrer
Hydroxygruppe mit der Aminosäure Valin der Resorptionsester Valaciclovir.
Vereinzelt werden auch Steroidhormone mit einfachen Carbonsäuren wie Essigsäure oder
Valeriansäure (Pentansäure) zu besser resorbierbaren Derivaten verestert: Cortison-21-acetat oder
Estradiol-17-valerat.
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