biochemischer

Erläuterung wichtiger biochemischer Prozesse während der
pharmakokinetischen Phase
Phase-I-Reaktionen = Funktionalisierungsreaktionen, d.h. in das Molekül werden funktionelle
Gruppen (-OH, -COOH, -NH 2,-SH) eingeführt bzw. bestehende funktionelle Gruppe verändert.
Dadurch steigt die Hydrophilie und Exkretion.
Die Reaktionen werden dabei durch Enzyme katalysiert, die eher eine relativ geringe
Substratspezifität aufweisen, also auf eine ganze Gruppe chemischer Substanzen wirken.
● Durch Biotransformation werden körpereigene oder -fremde Subtanzen (Prodrugs) in den
eigentlichen Wirkstoff umgewandelt
Cholecalciferol (Vitamin D3) → 1α, 25-Dihydroxycholecalciferol (Calcitriol)
Levodopa zu Dopamin, Adrenalin, Noradrenalin
Metamizol oder der AT 1-Antagonist Olmesartan(e)
Tamiflu (Oseltamivir wird nach oraler Einnahme nahezu vollständig durch hepatische Esterasen) in das aktive
Stoffwechselprodukt (Metabolit) Oseltamivircarboxylat umgewandelt)
Die Verwendung von Prodrugs ermöglicht eine orale Resorption und Bioverfügbarkeit, bewirkt die
Verringerung des First-Pass-Effektes oder befähigt einen Arzneistoff die Blut-Hirn-Schranke zu
passieren.
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