biochemischer
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Erläuterung wichtiger <strong>biochemischer</strong> Prozesse während der<br />
pharmakokinetischen Phase<br />
Phase-I-Reaktionen = Funktionalisierungsreaktionen, d.h. in das Molekül werden funktionelle<br />
Gruppen (-OH, -COOH, -NH 2,-SH) eingeführt bzw. bestehende funktionelle Gruppe verändert.<br />
Dadurch steigt die Hydrophilie und Exkretion.<br />
Die Reaktionen werden dabei durch Enzyme katalysiert, die eher eine relativ geringe<br />
Substratspezifität aufweisen, also auf eine ganze Gruppe chemischer Substanzen wirken.<br />
● Durch Biotransformation werden körpereigene oder -fremde Subtanzen (Prodrugs) in den<br />
eigentlichen Wirkstoff umgewandelt<br />
Cholecalciferol (Vitamin D3) → 1α, 25-Dihydroxycholecalciferol (Calcitriol)<br />
Levodopa zu Dopamin, Adrenalin, Noradrenalin<br />
Metamizol oder der AT 1-Antagonist Olmesartan(e)<br />
Tamiflu (Oseltamivir wird nach oraler Einnahme nahezu vollständig durch hepatische Esterasen) in das aktive<br />
Stoffwechselprodukt (Metabolit) Oseltamivircarboxylat umgewandelt)<br />
Die Verwendung von Prodrugs ermöglicht eine orale Resorption und Bioverfügbarkeit, bewirkt die<br />
Verringerung des First-Pass-Effektes oder befähigt einen Arzneistoff die Blut-Hirn-Schranke zu<br />
passieren.<br />
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