biochemischer

Erläuterung wichtiger biochemischer Prozesse während der
pharmakokinetischen Phase
Metabolisierung/Biotransformation - biochemischer Um- und Abbau eines Pharmakons in der Phase-
I- und Phase-II-Reaktion vor allem in den Lebermikrosomen
● Phase-I-Reaktion: Oxidation – Reduktion – Hydrolyse eines Pharmakons zu oxidierten, reduzierten
oder hydrolysierten Metaboliten.
● Phase-II-Reaktion: Konjugation der Phase-I-Metaboliten zu konjugierten Metaboliten
Was geschieht nun mit den Produkten des Phase-I- und Phase-II-Metabolismus in den Zellen?
Für alle nachfolgenden Schritte hat sich der Begriff "Phase-III" eingebürgert.
● Phase-III-Reaktion:
● intrazelluläre nichtenzymatisch (spontan) Umwandlung primärer Biotransformationsprodukte zu Metabonaten
● Export der Fremdstoff-Konjugate aus der Zelle mit Hilfe von Transportproteinen (Carrier) oder
Effluxpumpen aus der Zelle (Multidrug Resistance-Related Proteine und ABC-Transporter)
● finaler Export aus dem Organismus.
● Vorbereitende Prozesse für Phase-III-Prozesse: Abbau des GSSG/GSH zu N-Acetylcystein, Cystein und Glutamat
mittels γ-GT und Dipeptidasen.
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