biochemischer

Von der Applikation zur Verteilung im Körper
Pfortaderkreislauf oder enterohepatischer Kreislauf: körpereigenen
Substanzen (Gallensäuren) u. körperfremde Substanzen (Arzneistoffe,
Toxine) zirkulieren mehrfach zwischen Darm, Leber und Gallenblase.
Ein Phänomen mit gegenteiliger Wirkung auf die Bioverfügbarkeit ist
der First-Pass-Effekt
First-Pass-Effekt(-Metabolismus) beschreibt die Umwandlung eines
Arzneistoffes während dessen erster Passage durch die Leber. Von
Relevanz bei peroralen Arzneiformen: Tabletten, Kapseln, Dragees,
Lösungen.
Bsp.: präsystemische Glucuronidierung von Raloxifen. Die absolute
Bioverfügbarkeit von Raloxifen beträgt nur 2 %. Raloxifen unterliegt
somit einem ausgeprägten first-pass-Metabolismus in die
entsprechenden Glucuronid-Konjugate
Präsystemische Elimination durch First-Pass-Effekt oder Lokale
Elimination.
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