biochemischer

Biochemische Prozesse während der pharmakodynamischen Phase (16)
Irreversiblen Enzymhemmung → Inhibitor (I) wird an das Enzym kovalent gebunden → Dissoziation
des Enzym-Inhibitor-Komplexes in freies E und I nicht möglich → Enzym bleibt für
immer inaktiv. Die Aktivität hängt linear von der Inhibitorkonzentration ab.
Beispiel: die meisten AChE-Inhibitoren binden irreversibel am Targetenzym
(AChE wirkt vor allem im ZNS und an der motorischen Endplatte des VNS)
● Organische Phosphorsäureeste (E-605, Tabun, Sarin, Soman) → Erhöhung des
Parasympathikotonus → Krämpfe des Magen-Darm-Traktes, Tod durch Atemlähmung.
Weitere AChE-Hemmstoffes Physostigmin, Neostigmin (Curare-Antagonist) → durchbricht die Wirkung von
Curare (hemmt die ACh-Bindung an den postsynaptische Rezeptoren).
Rivastigmin (Exelon), Pyridostigmin, Galantamin für die symptomatische Behandlung der AD.
Analytik: Acetylcholinesterase zur Trinkwasserkontrolle und Untersuchung von Proben auf Insektizide oder
andere acetylcholinesterasehemmende Giftstoffe (Nervenkampfstoffe).
und die Carbamidsäureester (R 2N–COOH)/Carbamate/Urethane: Insektizide, Fungizide, Herbizide,
Schlafmittel
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