biochemischer

Erläuterung wichtiger biochemischer Prozesse während der
pharmakokinetischen Phase
Zu Phase-II-Reaktionen = Konjugationsreaktionen
● Konjugation mit Acetyl- und Acylresten (Hippursäure (Benzoesäure+Glycin)) durch Acetyl- und
Acyltransferasen
Aromatische und aliphatische Amine, Abbau von Sulfonamiden und Koffein
● Konjugation mit Aminosäuren (Glycin)
Eine Fremdsäure wird zunächst mit S-CoA aktiviert und dann auf eine Aminosäure übertragen (z.B.
Glycin wird an aromatische Säuren (Benzoesäure) gebunden)
● Konjugation mit einer Methylgruppe
Substrate wie Katecholamine, Phenole oder Thiole werden mit Hilfe von Methyltransferasen
und SAM (S-Adenosylmethionin) methyliert, d.h. Methylgruppentransfer auf diese Substrate.
● Konjugation mit Glutathion
Durch Glutathion-S-Transferase wird zunächst die SH-Gruppe des Glutathion mit einer
aromatischen oder halogenierten Verbindung verknüpft. Danach wird der Glycyl- und Glutamylrest
abgespalten und der Aminostickstoff des verbleibenden Cysteinylrestes konjugiert mit Acetyl-CoA.
Die Konjugate werden meist noch weiter metabolisiert zu Mercaptursäuren (konjugierte Cysteine,
z.Bsp: Acetylcystein).
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