biochemischer
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Erläuterung wichtiger <strong>biochemischer</strong> Prozesse während der<br />
pharmakokinetischen Phase<br />
Zu Phase-II-Reaktionen = Konjugationsreaktionen<br />
● Konjugation mit Acetyl- und Acylresten (Hippursäure (Benzoesäure+Glycin)) durch Acetyl- und<br />
Acyltransferasen<br />
Aromatische und aliphatische Amine, Abbau von Sulfonamiden und Koffein<br />
● Konjugation mit Aminosäuren (Glycin)<br />
Eine Fremdsäure wird zunächst mit S-CoA aktiviert und dann auf eine Aminosäure übertragen (z.B.<br />
Glycin wird an aromatische Säuren (Benzoesäure) gebunden)<br />
● Konjugation mit einer Methylgruppe<br />
Substrate wie Katecholamine, Phenole oder Thiole werden mit Hilfe von Methyltransferasen<br />
und SAM (S-Adenosylmethionin) methyliert, d.h. Methylgruppentransfer auf diese Substrate.<br />
● Konjugation mit Glutathion<br />
Durch Glutathion-S-Transferase wird zunächst die SH-Gruppe des Glutathion mit einer<br />
aromatischen oder halogenierten Verbindung verknüpft. Danach wird der Glycyl- und Glutamylrest<br />
abgespalten und der Aminostickstoff des verbleibenden Cysteinylrestes konjugiert mit Acetyl-CoA.<br />
Die Konjugate werden meist noch weiter metabolisiert zu Mercaptursäuren (konjugierte Cysteine,<br />
z.Bsp: Acetylcystein).<br />
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