Dissertation Martin Krause.pdf - KLUEDO - Universität Kaiserslautern

a) b)
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Abbildung 2.12: Mögliche Bindungsrotationen, welche die Intra-Rezeptor Wechselwirkungen in Derivaten von
6 trotz Komplexbildung beeinträchtigen: a) am Beispiel von 6c, b) schematisch.
Im Bezug auf die Entwicklung eines Rezeptors, in dem Intra-Rezeptor Wechselwirkungen wirksam
werden können, kann somit folgendes Fazit gezogen werden: obwohl ein gewisses Maß an Flexibilität
im Rezeptor notwendig ist, darf in den Molekülbereichen, in denen bei Substratbindung die Intra-
Rezeptor Wechselwirkungen aktiv werden, keine zu hohe Restflexibilität vorliegen.
Auch wenn mit den Bis(kronenethern) 9a-f also keine Systeme gefunden werden konnten, in
denen sich Intra-Rezeptor Wechselwirkungen positiv auf die Bindungsaffinität auswirken, haben die
in diesem Zusammenhang durchgeführten Untersuchungen wichtige Informationen über mögliche
Probleme und geeignete Auswege geliefert. Außerdem haben diese Arbeiten eindeutig den Nutzen der
isothermen Titrationskalorimetrie für solche Untersuchungen gezeigt.