Altfragen Thema: Pharmakodynamik / Pharmakokinetik - echsi.de

Pharmakokinetik / Pharmakodynamik1. Welche der folgenden Aussagen ist falsch ?A. Die Halbwertszeit von Arzneistoffen ist bei den meisten Pharmaka unabhängig vonder Dosis.B. Die Resorptionsgeschwindigkeit eines Arzneistoffes ist unabhängig von derMolekülgröße.C. Die orale Bioverfügbarkeit lipophiler Arzneimitteln wird in der Regel durch einenhepatischen first-pass-Effekt vermindert.D. Nach oraler (p.o.) Applikation berechnet sich die BV eines Arzneistoffes aus demVergleich der Flächen unter den Konzentrations-Zeit-Kurven nach p.o. zurintravenösen Applikation (AUC p.o./ AUC i.v.).E. Eine Induktion von P-Glykoprotein z.B. durch Rifampicin kann zu einer vermindertenBV eines zweiten Pharmakons, z.B. Digoxin führen.2. Welche Aussage trifft zu?A. Induktion von Cytochrom P450 Enzymen z.B. durch Barbiturate oder Rifampicin,kann zu verstärktem Abbau von Steroidhormonen führen.B. Zu Phase-II-Reaktionen gehört die Oxidation eines Pharmakons.C. P-Glykoproteine im Intestinum sind für den Einwärtstransport von Arzneimittelnverantwortlich.D. In der Leber entstandene Glucuronidverbindungen sind immer biologisch unwirksam.E. Pharmakonwechselwirkungen über das CYP3A4 Isoenzym sind beim Menschen nurvon untergeordneter Bedeutung.3. Welche der folgenden Aussagen ist falsch?A. Entsprechend dem Fickschen Gesetz ist die Diffusionsgeschwindigkeit einesArzneitstoffes durch Membranen proportional dem Verteilungsquotienten, derMembranoberfläche, dem Diffusionsgradienten und umgekehrt proportional zurMembrandicke.B. Die Plasmahalbwertszeit ist als die Zeit definiert, zu der noch 50 % derAusgangskonzentration des Arzneistoffes im Plasma/Blut vorhanden sind.C. Ein First-Pass-Effekt kann nach oraler Applikation eines Arzneimittels im Intestinumund in der Leber auftreten.D. Bei rektaler Applikation von Arzneitmitteln in Form von Suppositorien wird einhepatischer First-Pass-Effekt nicht sicher vermieden.E. Die Bioverfügbarkeit gleicher Arzneistoffe verschiedener Hersteller ist identisch.4. Welche der folgenden Behauptungen ist unter Berücksichtigung der Formel: Effekt= Maximaleffekt x (Pharmakonkonz.) / ((Pharmakonkonz.) + kd); wobei kd = 1 undMaximaleffekt = 1 richtig?A. Verdopplung der Konz. Im unteren Teil der Dosis-Wirkungs-Kurve von 0,3 µg/l auf 0,6µg/l führt zu einer 2-fachen Steigerung des Effektes.B. Verdopplung der Konz. Im oberen Teil der Dosis-Wirkungs-Kurve von 3 µg/l auf 6 µg/lführt zu einer 1,14fachen Zunahme des Effektes.C. Erhöhung der Konz. Von 0,3 µg/l auf das Zehnfache (3) führt zu einer Erhöhung desEffektes um das 5fache.D. Erhöhung der Konz. Von 0,6 µg/l auf das Zehnfache (6) führt zu einer Erhöhung desEffektes ebenfalls um das 10fache.E. Keine der unter A-D genannten Behauptungen ist richtig.

5. Durch welche Eigenschaft eines reinen Rezeptor-Antagonisten anMembranrezeptoren wird seine Wirkungsweise beschrieben?A. Hemmung Transmitter abbauender Enzyme.B. Fehlende intrinsche Aktivität (Eigenwirkung)C. Inaktivierung der Adenylylcyclase.D. Linksverschiebung der Dosis-Wirkungs-Kurve des Agonisten.E. Stimulation inhibitorischer G-Protein-gekoppelter Rezeptoren.6. Welche der folgenden Aussagen ist/sind richtig?A. Das Ausmaß der Glucuronidierung von Arzneistoffen in der Leber ist bereits 2Monate nach der Geburt dem eines Erwachsenen gleichzusetzen.B. Nach der Geburt reift der Phase-II-Metabolismus in der Leber langsamer aus als derPhase-I-Metabolismus.C. Die glomeruläre Filtration ist weitgehend einen Monat nach der Geburt ausgereift.D. Bei einem unreifen Neugeborenen (30 SSW.) ist der prozentuale Anteil des EZVvermindert.7. Welche Aussage ist richtig?A. Zu Beurteilung der Bioäquivalenz zweier inhaltsgleicher Präparate verschiedenerHersteller genügt der Vergleich der jeweiligen Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC-Quotient in %).B. Durch Gabe als Retard-Arzneiform lässt sich die Plasma-HWZ eines Arzneimittelsverlängern.C. Die Resorption von Pharmaka durch die Haut erfolgt hauptsächlich durch aktivenTransport.D. Hydrophile Arzneistoffe, z.B. viele Antibiotika müssen beim Kleinkind pro kgKörpergewicht niedriger dosiert werden als beim Erwachsenen.E. Alle unter A-D genannten Behauptungen sind falsch.8. Welche der folgenden Aussagen ist richtig?A. Die HWZ von Arzneistoffen ist bei den meisten Pharmaka dosisabhängig.B. Die Resorptionsgeschwindigkeit eines Arzneistoffes ist proportional der Durchblutungdes resorbierenden Organs und proportional dem Verteilungskoeffizienten desArzneimittels (Ficksches Gesetz).C. Die orale BV hydrophiler Arzneimitteln wird in der Regel durch einen hepatischenFirst-Pass-Effekt vermindert.D. Nach subkutaner (s.c.) Applikation berechnet sich die BV eines Arzneistoffes ausdem Vergleich der Flächen unter den Konzentrations-Zeit-Kurven nach s.c. zur oralen(p.o.) Applikation (AUC s.c. / AUC p.o.)E. Zur Kupierung eines Grand mal Anfalls ist die rektale Applikation von Diazepam alsSuppositorium geeignet.9. Welche der folgenden Aussagen ist richtig?A. Das fiktive Verteilungsvolumen von lipophilen Arzneistoffen, z.B. Diazepam, nimmt imhöheren Lebensalter ab.B. Die Plasma-HWZ ist als die Zeit definiert, zu der noch 50 % der Ausgangskonz. desArzneistoffes im Zielorgan vorhanden sind.C. Ein First-Pass-Effekt kann nach oraler Applikation eines Arzneimittels bereits in derDarmwand auftreten.D. Bei rektaler Applikation von Arzneimitteln in Form von Suppositorien wird einhepatischer First-Pass-Effekt sicher vermieden.E. Die BV identischer Arzneistoffe verschiedener Hersteller ist gleich.

10. Welche Aussage trifft zu?A. Induktion von Cytochrom P450 Enzymen, z.B. durch Barbiturate o. Rifampicin führtzum vermindertem Abbau der induzierenden Substanz.B. Zu Phase-II-Reaktionen gehört die Oxidation eines Pharmakons.C. Alkalisieren des Urins (z.B. auf pH 7) führt zu einer vermehrten Ausscheidung vonschwach sauren Pharmaka (z.B. Natriumsalicylat, pK 3,0).D. In der Leber entstandene Glucuronidverbindungen sind immer biologisch unwirksam.E. Pharmakonwechselwirkungen über das CYP3A4 Isoenzym sind beim Menschen nurvon untergeordneter Bedeutung.11. Welche der folgenden Arzneistoffe kann bei längerer Anwendung zu einerInduktion mikrosomaler Enzyme in der Leber führen?A. PhenobarbitalB. GriseofulvinC. RifampicinD. JohanniskrautE. Alle unter A-D genannten Arzneistoffe12. Welche der folgenden Aussagen ist/sind richtig?A. Die BV eines Arzneimittels bestimmt dessen HWZB. Nach oraler Applikation berechnet sich die BV aus dem Vergleich der Flächen unterder Konzentrations-Zeit-Kurve nach oraler zu i.v. Applikation (AUC oral / AUC i.v.)C. Die HWZ von Arzneistoffen ist unabhängig vom Lebensalter.D. Die Resorptionsgeschwindigkeit eines Arzneistoffes ist proportional der Durchblutungdes resorbierenden Organs und proportional dem Verteilungskoeffizienten desArzneimittels (Ficksches Gesetz).13. Welche der folgenden Behauptungen über die Beeinflussung derMagenentleerung ist/sind richtig?A. Sie wird durch fettreiche Kost verlangsamt.B. Sie wird durch große Flüssigkeitsmengen beschleunigt.C. Sie wird durch Anticholinergika verlangsamt.D. Sie wird durch Opiate beschleunigt.14. Welche Aussage(n) trifft/treffen zu?A. Enzyminduktion z.B. durch Rifampicin, führt zu einer stärkeren Metabolisierung derinduzierenden Substanz.B. Unter Phase-II-Reaktionen versteht man die Kopplung eines Phase-I-Metaboliten miteiner körpereigenen Substanz.C. Glucuronidverbindungen werden mit der Galle in den Darm ausgeschieden undkönnen einem enterohepatischen Kreisluaf unterliegen.D. Durch Alkalisieren des Urins können schwach saure Pharmka (z.B. Barbiturate)vermehrt renal ausgeschieden werden.15. Welche Behauptung(en) über kompetitive Antagonisten trifft/treffen zu?A. Die Wirkung eines kompetitiven Antagonisten ist unabhängig von der Konzentrationdes Agonisten am Wirkort.B. Kompetitive Antagonisten werden durch Agonisten aus der Bindung am Rezeptorverdrängt.C. Kompetitive Antagonisten senken die maximal erreichbare Wirkung (Emax) desAgonisten.D. Gleiche Wirkungen eines Agonisten werden in Anwesenheit eines kompetitivenAntagonisten erst bei höheren Dosen des Agonisten erreicht.

16. Prodrugs sind Arzneistoffe, die in der Leber durch Phase-I-Reaktionen zu aktivenMetaboliten umgewandelt werden,denndurch Phase-I-Reaktionen werden Arzneistoffe in lipophilere Verbindungenüberführt.17. Welche(r) der folgenden Arzneistoffe kann/können bei längerer Anwendung zueiner Induktion mikrosomaler Enzyme in der Leber führen?A. PhenobarbitalB. Insektizide wie HexachlorcyclohexanC. RifampicinD. Atenolol18. Prodrugs sind Arzneistoffe, die hepatisch in der Metabolisierungs-Phase I zuinaktiven Metaboliten umgewandelt werden,dennin Phase-I-Reaktionen werden Pharmaka oxidativ, reduktiv oder hydrolytischverändert.19. Welche(r) der folgenden Arzneistoffe kann/können bei längerer Anwendung zueiner Induktion mikrosomaler Enzyme in der Leber führen?A. PhenobarbitalB. CimetidinC. RifampicinD. Ranitidin20. Das Ausmaß der Glucuronidierung von Arzneistoffen in der Leber ist bereits zweiMonate nach der Geburt dem eines Erwachsenen gleichzusetzen,dennnach der Geburt reift der Phase-II-Metabolismus in der Leber schneller aus alsder Phase-I-Metabolismus.21. Welche Behauptung(en) über kompetitive Antagonisten trifft/treffen zu?A. Hohe Konzentrationen des Antagonisten beschleunigen die Dissoziation des Agonist-Rezeptor-Komplexes.B. Die Wirkung eines kompetitiven Antagonisten ist abhängig von der Konzentration desAgonisten am Wirkort.C. Kompetitive Antagonisten senken die maximal erreichbare Wirkung (Emax) desAgonisten.D. Gleiche Wirkungen eines Agonisten werden in Anwesenheit eines kompetitivenAntagonisten erst bei höheren Dosen des Agonisten erreicht.22. Welche der folgenden Aussagen sind/ist richtig?A. Das fiktive Verteilungsvolumen von lipophilen Arzneistoffen, z.B. Diazepam, nimmt imhöheren Lebensalter ab.B. Bei rektaler Applikation von Arzneimitteln in Form von Suppositorien werden siequantitativ im gleichen Ausmaß resorbiert wie nach oraler ApplikationC. Die Plasma-HWZ ist als die Zeit definiert, zu der noch 50 % der Ausgangskonz. desArzneistoffes am Wirkort vorhanden sind.D. Ein First-Pass-Effekt kann nach oraler Applikation eines Arzneimittels bereits in derDarmwand auftreten.

23. Welche Aussage(n) zur Biotransformation eines Arzneimittels ist (sind) richtig?A. Nach einer Glucuronidierungsreaktion ist der entstandene Metabolit in der Regelhydrophiler als die MuttersubstanzB. Durch Biotransformation werden Arzneimittel stets inaktiviert.C. Zur Phase II der Biotransformation gehört die Kopplung mit aktivierter Essigsäure(Acetylierung)D. Jedes Arzneimittel wird stets vor seiner Elimination durch die Niere in der Lebermetabolisiert.24. Ein kompetitiver Antagonist verschiebt die Dosis-Wirkungs-Kurve des Agonistennach rechts, wobei Maximum und Steilheit der Kurve nicht beeinflusst werden(Parallelverschiebung)dennein kompetitiver Antagonist hat immer eine geringere Affinität zum Rezeptor alsder Agonist.25. Welche Feststellung(en) ist (sind) richtig?Die Plasma-HWZ eines Pharmakons ist definiert als die Zeit, nach derA. 50% des Pharmakons renal eliminiert sindB. die ½ des Pharmakons den Organismus verlassen hatC. die Wirkung des Pharmakons auf die ½ der initialen Wirkung abgesunken ist.D. Nur noch bei 50 % der untersuchten Individuen eine Wirkung nachweisbar istE. Die Konz. Des Pharmakons im Plasma auf die ½ abgesunken ist.26. Im Vergleich zur Nüchterneinnahme kann nach einer fettreichen Mahlzeit dieabsolute Bioverfügbarkeit von oral applizierten Pharmaka erhöht seindenneine fettreiche Nahrung beschleunigt die Magenentleerung.27. Welche der folgenden Behauptung(en) ist/sind richtig?A. Bei der Interaktion von ACh und Atropin handelt es sich um einen kompetitivenAntagonismus.B. Bei Interaktionen von Noradrenalin und ACh handelt es sich um einen funktionellenAntagonismus.C. Interaktion von Sulfamethoxazol und Trimethoprim bedeutet Synergismus (bzw.Potenzierung)D. Bei nicht-kompetitiven Antagonismus kommt es zu einer Reduktion desWirkungsmaximums des Agonisten.28. Welche(r) der folgenden Gründe kommt für eine niedrige absolute BV einesArzneistoffes nach oraler Applikation in Frage?A. Instabilität eines Arzneistoffes im GastrointestinaltraktB. Unvollständige enterale Resorption des ArzneistoffesC. Ausgeprägte Metabolisierung des Arzneistoffes bei der ersten Leber-Passage (firstpass-Effekt)D. Unvollständige Freisetzung (Auflösung) des Pharmakons aus der Arzneiform.29. Ein Arzneimittel wird um so leichter renal ausgeschieden, je apolarer es ist,dennapolare Arzneimittel können leicht durch Zellmembranen diffundieren.

30. Welche(r) Faktor(en) ist/sind für die Resorption eines Arzneimittelsbzw.Fremdstoffes von Bedeutung?A. MolekülgrößeB. Lipid- / Wasser-LöslichkeitC. pK-WertD. Aggregatzustand31. Welche Eigenschaft fördert im allgemeinen die Ausscheidung von Arzneimittelndurch die Niere?A. geringe LipidlöslichkeitB. geringe Ionisation im TubulusC. GlucuronidbildungD. Bindung an Plasmaproteine32. Unter „Intrinsic activity“ eines Pharmakons versteht man:A. die bei oraler Gabe resorbierte MengeB. die Affinität zum RezeptorC. das Maß der erregenden Wirkung an einem spezifischen RezeptorD. die Menge, die im Fettgewebe gespeichert wirdE. die chemische Affinität zu dem physiologischen Transmitter.33. Die mikrosomalen Monoxygenasen der Leber haben für die Arzneimittel-Metabolisierung eine überragende Bedeutung,dennalle oxidativen Stoffwechselschritte von Arzneitmitteln werden v. mikrosomalenMonoxygenasen bewältigt.34. Ein Wirkstoff kumuliert immer, wennA. Die Anfangsdosis zu hoch gewählt wirdB. Eine mehr als 90%ige Bindung an Plasmaproteine erfolgtC. Die renale Ausscheidung eine geringere Rolle spielt als der metabolische AbbauD. Die pro Zeiteinheit zugeführte Arzneimittelmenge größer ist als die gleichzeitigeliminierte MengeE. Die betreffende Substanz durch den enterohepatischen Kreislauf reabsorbiert wird.