Dissertation Carolin Grundgeiger - TOBIAS-lib - Universität Tübingen

Diskussion 93
β2-Rezeptoren werden vor allem von zirkulierendem Adrenalin aus dem
Nebennierenmark und weniger von Noradrenalin beeinflusst. Über eine
Verringerung der intrazellulären Ca 2+ -Konzentration kommt es bei Stimulation
der β2-Rezeptoren zur Erschlaffung der glatten Muskulatur, beispielsweise zu
Vaso- oder Bronchodilatation. 80 In bestimmten Fällen wie bei arterieller
Verschlusskrankheit oder Hypertonie in der Schwangerschaft sollte daher eine
selektive β1-Blockade einer β2-Blockade vorgezogen werden. Obstruktive
Ventilationsstörungen wie Asthma bronchiale, bradykarde Herzrhythmus-
störungen, Atrioventrikulärere Block II-III und akute, instabile Herzinsuffizienz
sind Kontraindikationen für eine generelle Betablockade. 83
Bei der Therapie von kardiovaskulären Erkrankungen ist hauptsächlich die
Blockade von kardialen und renalen β1-Rezeptoren von Bedeutung, eine
zusätzliche β2-Blockade ist nicht nötig und steigert das Nebenwirkungsprofil. 83
4.1.2.2 Substanzklassen und einzelne Vertreter
β-Blocker können unterschieden werden nach physikalisch chemischen
(Lipophilie) und rezeptorspezifischen Eigenschaften: es gibt kardioselektive
β-Blocker wie beispielsweise Atenolol, Metoprolol oder Nebivolol, die nur die
β1-Rezeptoren besetzen und somit weniger nicht-kardiale Nebenwirkungen
erzeugen. Daneben gibt es nicht selektive Betarezeptorinhibitoren, die
gleichermaßen β1- und β2-Rezeptoren besetzen, zum Beispiel Propanolol oder
Nadolol. Die Rezeptorspezifität ist jedoch dosisabhängig, in hoher Dosierung
können β1-selektive Blocker auch β2-Rezeptoren besetzen. 8 Andere β-Blocker
wie Carvedilol haben neben einer β-inhibierenden auch die Eigenschaft,
α1-Rezeptoren zu blockieren, was eine peripheren Vasodilatation zur Folge hat.
Einige Substanzen wie Acebutolol oder Pindolol besitzen so genannte
intrinsisch sympathomimetische Aktivität (ISA), was dazu führt, dass sie neben
einer blockierenden Wirkung gegenüber Katecholaminen gleichzeitig selbst
über eine schwach stimulierende Wirkung auf β-Rezeptoren verfügen. 8
β-Blocker mit ISA haben jedoch eine geringere kardioprotektive Wirkung als
solche ohne ISA, da sie die Herzfrequenz nicht gleichermaßen senken
können. 8,81 Sie sollten daher bei Patienten mit chronischem Herzversagen und