Resorption - Zollernalb Klinikum gGmbH

ZOLLERNALB KLINIKUM gGmbH
Zentralapotheke Tel. 07433 / 92 - 2651
Feste orale Arzneiformen
Was gilt es zu beachten.......
Einnahmezeitpunkte
Was, wann und warum ....
Wolfram Reimann
Krankenhaus Albstadt 05.02.2009
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Fragestellung .....
• Welche festen oralen Arzneiformen gibt es ?
• Was sind die Unterschiede ?
• Was gilt es bei der Einnahme zu beachten und
warum?
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Feste orale Arzneiformen
Welche gibt es .... (I) ?
• Tabletten
- Ohne weitere Überzüge
- i.d.R. teilbar, oft mit Bruchrille
- i.d.R. mörser- und/oder suspendierbar
• Hartkapseln
- z.B. bei schlecht verpressbaren Arzneistoffen
- können auch mit veränderter Wirkstofffreisetzung
vorliegen
• Weichkapseln
- bei Arzneistoffen, die in flüssiger Form vorliegen
(können), z.B. Adalat ® 10 Kps.
- schnellerer Wirkungseintritt möglich
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Feste orale Arzneiformen
Welche gibt es ....(II) ?
• Filmtabletten / Dragees
- Tabletten mit Überzug
- Überdeckung eines schlechten Geschmacks oder
Geruchs
- Schutz des Wirkstoffes vor Licht, Luft etc.
- Wirkstofffreisetzung bei Fehlen entsprechender
Hinweise auf der Packung schnell
- Teilen i.d.R. nicht empfehlenswert und bei Dragees
auch nicht genau genug möglich (Evt. schlechter
Geschmack, ggf. Dosierungsungenauigkeiten)
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Feste orale Arzneiformen
Welche gibt es ....(III) ?
• Retardtabletten / Retardkapseln
- Verzögerte Wirkstofffreisetzung
- Herstellung durch einen Retardüberzug um eine
Tablette, z.B. Tramal ® long 100 mg
- Verpressen von Retardpellets, z.B. Beloc ® zok
- Abfüllen von Retardpellets in Kapseln
- Herstellung osmotisch wirksamer Tabletten
- Herstellung von Matrixtabletten, z.B. Corvaton ® 8mg
retard, Dilzem ® retard 120 / 180 mg, Saroten ® 75
mg Ret.-Tabs
- ohne vorhandene Bruchrille NICHT teilbar
- NICHT mörserbar
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Feste orale Arzneiformen
Vergleich Retard � Nicht-Retard ....
Vergleich des Blutspiegelverlaufes bei Gabe von Ibuprofen 800 mg
retard zu einer „normalen“ Tablette Ibuprofen 800 mg
Ibuprofen 800 mg
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Feste orale Arzneiformen
Vergleich Retard � Nicht-Retard ....
Vergleich des Blutspiegelverlaufes bei Gabe von Ibuprofen 800 mg
retard zu einer „normalen“ Tablette Ibuprofen 800 mg
Ibuprofen 800 mg
Ibuprofen 800 mg retard
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Feste orale Arzneiformen
Welche gibt es ....(IV) ?
• Magensaftresistente Formen
- Bsp.: Pantozol ® , Nexium ® mups, Voltaren ® 25/50
mg Drg.
- der Überzug schützt den Wirkstoff vor der Magensäure
bzw. umgekehrt
- NICHT teilbar und NICHT mörserbar, da dieser Überzug
dabei kaputt geht
• Sublingual-, Buccal und Schmelztabletten
-Bsp.: Imodium ® lingual, Tavor ® expidet
- schnelles Auflösen der Plättchen unter der Zunge
oder in der Backentasche
- häufig schon Resorption über die Mundschleimhaut
- NICHT teilbar oder mörserbar
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Feste orale Arzneiformen
Allgemeines zur Einnahme....(I)
• Möglichst immer aufrecht sitzend oder stehend
• Mit ausreichend Flüssigkeit (mind. 125 ml)
- Fremdkörpergefühl kann bei unzureichendem
Schlucken ausbleiben
- Durch die Flüssigkeit wird ein Anhaften an der
Speiseröhre vermieden
- Vorsicht z.B. bei NSAR, Eisen- und Kaliumpräparate,
Doxycyclin, orale Zytostatika
• Als Flüssigkeit möglichst stilles Mineralwasser bevorzugen
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Feste orale Arzneiformen
Allgemeines zur Einnahme....(II)
• Hartgelatinekapseln
- Problem: Schwimmen oft auf der Flüssigkeit auf,
lösen erst dann den Schluckreflex aus, wenn die
Flüssigkeit weg ist
- Tip: kopf und Oberkörper nach vorne beugen; Damit
schwimmt die Kps. im hinteren Mund-Rachenraum
und wird mit dem ersten Schluckvorgang
mitgeschluckt
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Einnahmezeitpunkte und deren Bedeutung
Der Einnahmezeitpunkt eines oral gegebenen
Arzneimittels kann maßgeblich zu dessen
Wirksamkeit beitragen !
Beeinflusst werden kann z.B.
•die Geschwindigkeit des Wirkungseintrittes
•die Verträglichkeit des Wirkstoffes
• das Ausmaß der Resorption !
•die Stabilität des Wirkstoffes !
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(I)
•ACC ® 200 / 600
- n.d.E wegen besserer Verträglichkeit
•Aldactone ® /Spironolacton 25/50/100 mg Tbl.
- Einnahme zE, da erhöhte Bioverfügbarkeit infolge verbesserter
Resorption und Verminderung des First-pass-
Effektes beobachtet
• Amaryl ® 1/2/3 mg Tbl.
- zE: unmittelbar vor dem Frühstück oder der ersten Hauptmahlzeit
- Einnahmezeitpunkt ergibt sich aus der pharmakologischen
Wirkung des Arzneimittels
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(II)
• Antacida wie z.B. Maalox ® , Tepilta ® , Talcid ® etc.
- Mind 2 Std. Abstand zu andern Arzneimitteln, da die in
den Antacida enthaltenen 2-wertigen Kationen bei zahlreichen
Wirkstoffen zu Komplexbildung und damit zu
deren Unwirksamkeit führen kann
•Aspirin ® protect 100/300 mg Tbl.
- Einnahme ca. 30 Min vdE, damit der magensaftresistente
Überzug erhalten bleibt
•Beloc ® zok/zok mite Ret.-Tbl.
-ndE
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(III)
• Cefuroxim 500 mg Tbl.
- zE wegen besserer Resorption
•Ciprobay ® 500 mg Tbl.
- Einnahme uE möglich
- ABER:Bei gleichzeitiger Einnahme mit mineralischen Antacida
(z.B. Maalox Susp.), Sucralfat (=Ulcogant Susp.)
oder Präparaten mit Metallionen wie Calcium, Zink, Magnesium,
Eisen oder Aluminium ist eine Abschwächung der
Wirkung möglich. Daher zeitversetzt etwa 2 Std. vor oder
mind. 4 Std. nach entsprechenden Präparaten verabreichen
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(IV)
• Cotrim forte Tbl. / Cotrim E Saft
- ndE wegen besserer gastrointestinaler Verträglichkeit
• Corvaton ® 8 mg Ret.-Tbl.
- uE, aber: Tbl. ist eine Matrix-Tbl., d.h. die Matrix kann
ggf. äußerlich unversehrt im Stuhl wiedergefunden werden
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(V)
•Domperidon 10 mg Tbl.
- 30 Min vdE, da sonst verzögerte oder gar verringerte
Resorption möglich. Außerdem macht das Wirksprinzip von
Domeridon als Prokinetikum eine Einnahme vdE sinnvoll.
• Doxycyclin 100 mg Kps.
- mind 2 Std. Abstand zu Milch(-produkten) bzw. Calcium-
Präparaten, da der Wirkstoff sonst durch Calcium aus der
Milch komplexiert wird
- Einnahme zE, da sich so gastrointestinale Nebenwirkungen
verringern lassen ohne die Resorption zu beeinträchtigen
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(VI)
•Euglucon ® Tbl.
- morgens unmittelbar vdE. So bleibt die blutzuckersenkende
Wirkung den Tag über erhalten
- Bei Tagesdosierungen > 2 Tbl. wird die gesamte Dosis 2:1
auf morgens und abends verteilt
- abends geringere Dosierung wegen Gefahr einer nächtlichen
Hypoglykämie
• Euthyrox ® 50/100 µg Tbl.
- morgens mind. ½ Std. vdE, da sonst verminderte Resorption
- morgens, da zu diesem Zeitpunkt die Schilddrüse auch
ihre Hauptaktivität hat
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(VII)
•FerroSanol ® duodenal Kps. + Tr.
- Die Kapseln unzerkaut mit Flüssigkeit (kein Kaffee, kein
schwarzer Tee, keine Milch) einnehmen
- Einnahme sollte entweder morgens nü oder im ausreichendem
Abstand von etwa 2 Stunden vor oder nach
einer Mahlzeit erfolgen; Andernfalls ist mit einer eingeschränkten
Resorption zu rechnen
- wegen möglicher Wechselwirkungen sollten orale Eisenpräparate
immer im Abstand von mind. 2 Std. zu anderen
Arzneimitteln geben werden
- Bsp.: Wegen möglicher Komplexbildung sollten andere
Arzneimittel wie Tetracycline, Bisphosphonate, Colestyramin,
Antazida, Ca- und Magnesiumsalze, Levodopa,
L-Thyroxin und Fluorchinolone mindestens 2 Stunden
zeitlich versetzt eingenommen werden
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(VIII)
•Fortecortin ® Tbl.
- zu oder nach dem Essen
- Bei einer pharmakodynamischen Therapie: Morgens
• Fosavance ® /Fosamax ® 70mg Tbl. 1 x wöchentl.
- morgens nüchtern nur mit Leitungswasser, da sonst mit
verminderter Resorption zu rechnen ist
- Einnahme in aufrechter Position, damit der Transport der
Tablette in den Magen möglichst schnell erfolgen kann und
es nicht zu Reizungen der Speiseröhre kommen kann
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(IX)
•Glucobay ® 100 mg Tbl.
- Einnahme unmittelbar vor dem Essen oder mit dem ersten
Bissen der Mahlzeit, da die Wirkung von Acarbose auf der
Hemmung intestinaler Enzyme beruht, die am Abbau von
Di-, Oligo- und Polysacchariden beteiligt sind. Bei einer
früheren oder späteren Einnahme ist ein deutlich verminderter
Effekt zu erwarten
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(X)
• Isocillin ® Saft (Phenoxymethylpenicillin)
- nüchtern mind 1 Std. vdE, da sonst verminderte
Resorption
•Isoptin ® mite 40mg / 80mg / KHK 120mg ret
- zum oder kurz nach dem Essen
- nicht im Liegen einnehmen
•Ka-Vit ® Tropfen
- zE, da Vitamin-K1 aus dem Darm resorbiert wird und dazu
wegen der Fettlöslichkeit Gallensäuren und Pankreaslipase
erforderlich sind
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(XI)
•Lasix ® 40 mg Tbl.
- nü / vdE, da sonst mit verzögerter oder sogar verminderter
Resorption gerechnet werden muss (Furosemid hat an
sich schon eine rel. individuelle Resorptionsquote)
•Madopar ® 62,5/125 mg Kps.
- vdE , da sonst mit einer verzögerten Resorption zu
rechnen ist (verzögerter Wirkungseintritt). Bei gastrointestinalen
Beschwerden ggf. zu Beginn der Behandlung
mit etwas Nahrung geben oder langsam mit niedrigeren
Dosierungen aufdosieren
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(XII)
•Marcumar ® Tbl.
- i.d.R. abends nüchtern wegen Resorptionsbeeinträchtigung
beim Einnahme zum Essen
•Nexium ® mups 20/40 mg Kps.
- uE (FI: „Nahrungsaufnahme verzögert und reduziert die
Resorption von Esomeprazol, dies hat jedoch keinen signifikanten
Einfluss auf den Effekt von Esomeprazol auf den
Säuregehalt des Magensaftes“)
- nüchtern jedoch zu bervorzugen
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(XIII)
•Pantozol ® 20/40 mg Tbl.
- magensaftresistent
- i.d.R. morgens nüchtern wegen raschem Wirkungseintritt
• Panzytrat ® 25.000 Kps.
- magensaftresistent
-zE
• Paracetamol Tbl. / Saft
- vdE, da so schnellerer Wirkungseintritt bei gleichbleibend
guter Magenverträglichkeit
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(XIV)
•Paspertin ® Tr. / MCP Tbl.
- als Prokinetikum vdE
•Querto ® 6,25/25 mg Tbl.
- zE wegen verzögerter Resorption, da es andernfalls zu
orthostatischen Effekten kommen kann
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(XV)
•Siofor ® 500/850/1000 mg Tbl.
- zE wegen besserer gastrointestinaler Verträglichkeit
• Spironolacton / Aldactone ® 25/50/100 mg Tbl.
- zE wegen besserer Resorption und Verminderung des
first-pass-Effektes
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(XVI)
• Tavanic ® 250/500 mg Tbl.
- 2 Std. Abstand zu Arzneimitteln wie mineralischen Antacida
/ Sucralfat / Präparaten mit Metallionen wie Calcium,
Zink, Magnesium, Eisen, Aluminium wegen möglicher
Wirkungsabschwächung
• Tranxilium ® Tabs
-als Schlafmittel ca. ½ Std. vor dem Schlafengehen
nüchtern, da sonst verzögerte Resorption und damit „hang
over“ am nächsten Tag möglich
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(XVII)
•Ulcogant ® Suspension
- nüchtern vdE
- Ulcogant kann bei gleichzeitiger Gabe beispielsweise von
Fluorochinolonen (z.B. Tavanic ® ), Doxycyclin, Sulpirid
(Dogmatil ® forte), H2-Blockern (Ranitic ® ), Theophyllin in
retardierter Form (Euphylong ® ), Levothyroxin (Euthyrox ® )
deren Resorption z.T. klinisch relevant beeinträchtigen.
Dies kann vermieden werden, wenn die z.B. 2 Stunden vor
Ulcogant eingenommen werden
- Alternativ den Einsatz von H2/-Protonenpumpenblockern
erwägen
•Vermox ® Tbl.
- zE wegen besserer Resorption
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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Beispiele zur Auswirkung des Einnahmezeitpunktes
aus der Praxis ....(XVIII)
•Voltaren ® Tbl. 25 / 50 mg
- nü wegen magensaftresistentem Überzug
•Voltaren ® dispers
- zE, da nicht magensaftresistent
•Voltaren ® Resinat
-zE
nü = nüchtern = Mind. 1 Std. vor oder 2 Std. nach dem Essen auf leeren Magen
vdE = vor dem Essen = 1 Std. bis max. 30 Min. vor dem Essen; ndE = 30 Min. nach dem Essen
zE = zu den Mahlzeiten; uE = unabhängig von den Mahlzeiten
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