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TiHo Bibliothek elib - Tierärztliche Hochschule Hannover

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Rhodamin 123<br />

(Fluoreszenz/mg Protein)<br />

Rhodamin 123<br />

(Fluoreszenz/mg Protein)<br />

ERGEBNISSE<br />

A<br />

150000<br />

100000<br />

70000<br />

60000<br />

50000<br />

40000<br />

30000<br />

20000<br />

10000<br />

0<br />

Kontrolle<br />

hCMEC/D3 P:31<br />

n=3<br />

Glu 100 µM<br />

TQD 0,5 µM<br />

B<br />

150000<br />

100000<br />

70000<br />

60000<br />

50000<br />

40000<br />

30000<br />

20000<br />

10000<br />

0<br />

Kontrolle<br />

hCMEC/D3 P:36<br />

n=3<br />

Glu 100 µM<br />

*<br />

TQD 0,5 µM<br />

Abbildung 5.6: Rhodamin-Kumulation nach der Behandlung mit 100 µM Glutamat in hCMEC/D3-<br />

Zellen. In keinem der beiden Versuche war eine Induktion des Efflux nachweisbar. Tariquidar<br />

führte zur Inhibition des Efflux. Die Werte sind als Mittelwerte + SEM angegeben. Signifikante<br />

Unterschiede im Vergleich Kontrolle vs. Tariquidar wurden mit dem Student’s t-Test ermittelt und<br />

sind mit einem Stern (p < 0,05) angegeben.<br />

Abkürzungen: Glu: Glutamat, TQD: Tariquidar.<br />

Eine Induktion der Pgp-Funktionalität bedeutet, dass der Substratgehalt im<br />

Vergleich zum Grundtransport (Kontrolle) abfällt, weil durch die induzierende<br />

Wirkung mehr Substrat aus den Zellen transportiert wird. Die dargestellten Versuche<br />

zeigten, dass die Induktoren nur in bestimmten Konzentrationen induzierend auf den<br />

Efflux des Pgp-Substrats Rhodamin 123 wirkten. Keiner der verwendeten Pgp-<br />

Induktoren zeigte in allen Versuchen konsistente Effekte, weshalb i.d.R. mehrere<br />

dieser Substanzen mitgeführt wurden.<br />

Inhibitoren wie Tariquidar führen zu einem Anstieg des Substrats in den<br />

Zellen, weil der Efflux durch Pgp gehemmt wird. Tariquidar zeigte im Vergleich zu<br />

den bekannten Pgp-Induktoren stets eine Inhibition des Efflux, der Rhodamin-Gehalt<br />

in den Zellen war im Vergleich zur Kontrollgruppe signifikant erhöht.<br />

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