2. Vortrag - Kokain - wilmnet.de
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Auswirkungen auf <strong>de</strong>n Organismus
• Summenformel: C 17 H 21 NO 4<br />
• Molare Masse: 303,36 g·mol −1<br />
• Schmelzpunkt: 98 °C<br />
• LD50: 96 mg/kg (Maus, peroral)<br />
13 mg/kg (Hund, peroral)<br />
• Gewinnung <strong>de</strong>r Alkaloi<strong>de</strong> aus <strong>de</strong>m Cocastrauch<br />
• Erythroxylum coca
• <strong>Kokain</strong> wirkt als Wie<strong>de</strong>raufnahme-<br />
Blocker für<br />
• Dopamin<br />
• Noradrenalin<br />
• Serotonin
Einnahmeform<br />
Eingenommen Substanz<br />
Nasal<br />
<strong>Kokain</strong>-Hydrochlorid<br />
Oral<br />
<strong>Kokain</strong>-Hydrochlorid/<strong>Kokain</strong>paste<br />
Injektion<br />
<strong>Kokain</strong>-HydrochloridLSG<br />
Inhalation<br />
<strong>Kokain</strong>-Hydrogencarbonat (Crack)<br />
Perkutan<br />
Als <strong>Kokain</strong>-Hydrochlorid Creme
‣ Verhin<strong>de</strong>rung <strong>de</strong>s Abtransportes in die präsynaptische<br />
Zelle<br />
‣ Anreicherung <strong>de</strong>s Neurotransmitters im Synaptischen<br />
Spalt<br />
‣ Verstärkung/Verlängerung <strong>de</strong>s Signalaufkommens am<br />
Rezeptor<br />
‣ Erhöhung <strong>de</strong>s Sympathikotonus
• Dopamin<br />
• Wirkung im vegetativen Nervensystem:<br />
Steuerung <strong>de</strong>r Durchblutung von inneren Organen<br />
• Steuerung <strong>de</strong>s Hormonhaushalts<br />
• Wirkung im Zentralnervensystem an Dopaminergen<br />
Synapsen:<br />
Mesostriatale System ( Störung: Morbus Parkinson)<br />
Mesolimbische System (Belohnungszentrum)<br />
Mesocorticale System (Unterfunktion → Kognitive Störungen)<br />
Tuberoinfundibuläres System → Hemmung <strong>de</strong>r Prolactin Freisetzung
• Noradrenalin<br />
• Wirkung als Hormon:<br />
Blutdrucksteigernd („Fight or Flight“)<br />
• Wirkung als Neurotransmitter:<br />
Neurotransmitter <strong>de</strong>r postganglionären sympathischen<br />
Synapsen<br />
[Noradrenalin] ↑ → Sympathikotonus↑
• Serotonin<br />
– Wirkung im Herz-Kreislauf-System:<br />
• Lunge und Niere → Vasokonstriktorisch<br />
• Skelettmuskulatur → Vasodilatatorisch<br />
– Wirkung im Magendarmtrakt<br />
• Darmperistaltik ↑<br />
– Wirkung im Zentralnervensystem:<br />
• diffuse Ausschüttung aus <strong>de</strong>n Raphe-Kernen als<br />
Neurohormon<br />
• Postsynaptische Membran → erregend o<strong>de</strong>r hemmend<br />
• [Serotonin]↑ →Verringerung <strong>de</strong>r Auswirkungen von<br />
Depressionen/Angstzustän<strong>de</strong>n
‣ Natriumkanal-Protein Typ 10 α<br />
‣ Natriumkanal Typ11 α<br />
‣ Natriumkanal Typ 5 α
• Dieses Kanalprotein vermittelt die<br />
spannungsabhängige Natrium-Ionen-<br />
Durchlässigkeit <strong>de</strong>r erregbaren Membran. Je nach<br />
Konformation (offen/geschlossen) formt das<br />
Protein einen Na + -selektiven Kanal, durch <strong>de</strong>n die<br />
Ionen entsprechend ihres elektrochemischen<br />
Gradienten passieren können. Dies ist eine TTX-<br />
(Tetrodotoxin)resistente Na + -Kanal-Isoform. Die<br />
elektrophysiologischen Eigenschaften variieren je<br />
nach Art <strong>de</strong>r assoziierten β-Untereinheit (in vitro).
• Na + -Kanal-Protein 10α<br />
– Neurotrophische Schmerzreaktion<br />
• Na + -Kanal-Protein 11α<br />
– Schnelle BDNF (Brain-<strong>de</strong>rived-neurotrophicfactor)evozierte<br />
neuronale Depolarisation, durch<br />
Bereitstellung <strong>de</strong>s NTRK2 (Tyrosinkinase-Rezeptor2)<br />
• Na + -Kanal-Protein 5α<br />
– „zuständig“ für <strong>de</strong>n ersten Aufstrich im EKG
‣ Natrium- und Chlorid-abhängiger GABA<br />
Transporter1<br />
‣ Natrium abhängiger Noradrenalin Transporter<br />
‣ Natrium abhängiger Dopamin Transporter<br />
‣ Natrium abhängiger Serotonin Transporter
• Been<strong>de</strong>t die Wirkung<br />
von GABA, durch seine<br />
hohe Affinität zu Na + -<br />
abhängigen<br />
Wie<strong>de</strong>raufnahme in<br />
präsynaptische Anteil
• Dies ist ein Amin<br />
Transporter, <strong>de</strong>r die<br />
Wirkung von<br />
Noradrenalin durch<br />
seine hohe Na + -Affinität<br />
zu einer<br />
Wie<strong>de</strong>raufnahme im<br />
Präsynaptischen Teil<br />
been<strong>de</strong>t.
• Dies ist ein Amin<br />
Transporter, <strong>de</strong>r die<br />
Wirkung von Dopamin<br />
durch seine hohe Na + -<br />
Affinität zu einer<br />
Wie<strong>de</strong>raufnahme im<br />
Präsynaptischen Teil<br />
been<strong>de</strong>t.
• Dies ist ein Amin<br />
Transporter, <strong>de</strong>r die<br />
Wirkung von Serotonin<br />
durch seine hohe Na + -<br />
Affinität zu einer<br />
Wie<strong>de</strong>raufnahme im<br />
Präsynaptischen Teil<br />
been<strong>de</strong>t.
‣ D (3) Dopamin-Rezeptor<br />
‣ D(1A) Dopamin Rezeptor<br />
‣ Kappa-typ Opioid-Rezeptor
• Dies sind zwei <strong>de</strong>r fünf<br />
bekannten<br />
Dopaminrezeptoren<br />
(D1-D5)Die Aktivität <strong>de</strong>s<br />
Rezeptors ist G-Protein<br />
vermittelt, die<br />
wie<strong>de</strong>rum die<br />
A<strong>de</strong>nylatcyclase<br />
aktivieren.
• Hemmt die Freisetzung<br />
von Neurotransmittern<br />
durch die Absenkung<br />
<strong>de</strong>r Ca 2+ Ströme und<br />
Erhöhung <strong>de</strong>r K + -<br />
Leitfähigkeit. Er ist ein<br />
Rezeptor für Dynorphine<br />
ist evtl. bei <strong>de</strong>r Erregung<br />
und Regelung <strong>de</strong>r<br />
autonomen und<br />
endokrinen Funktionen<br />
beteiligt.
• Euphorie<br />
• Gesteigerte Leistungsfähigkeit / Aktivität<br />
• Verschwin<strong>de</strong>n vom Hungergefühl<br />
• Verschwin<strong>de</strong>n von Müdigkeitsgefühl
• Ältestes bekanntes Lokalanästhetikum<br />
Blockierung <strong>de</strong>r spannungsgesteuerten Natrium-Kanäle<br />
• Ist heutzutage noch zugelassenes<br />
Lokalanästhetikum in <strong>de</strong>r Augenchirugie<br />
• In Tropfen 20% / In Cremes 2%
Nebenwirkungen<br />
Atemfrequenz ↑<br />
Pulsfrequenz↑<br />
Herzrhythmusstörungen<br />
Bis Herzanfall<br />
Verengung <strong>de</strong>r Blutgefäße<br />
Blutdruck ↑
Auftreten von Mangelerscheinungen<br />
Paranoi<strong>de</strong>n Halluzinationen<br />
Verfolgungswahn<br />
Massiver Schlafentzug<br />
Zeitliche und örtliche Desorientierung<br />
Nervosität ↑<br />
Aggressivität ↑
• Gehirn<br />
• Erhöhtes Risiko für Schlaganfälle<br />
• Herabgesetzte Aufmerksamkeit<br />
• Unstillbarer Hunger<br />
• Schlaflosigkeit/ „Schlafsucht“<br />
• Lethargie
• Hals<br />
• Heiserkeit<br />
• Halsschmerzen<br />
• Nase<br />
• Nasenausfluß<br />
• Auflösen <strong>de</strong>r Nasenschei<strong>de</strong>wand
• Lunge<br />
• Hämoptysis „Bluthusten“<br />
• Bronchospasmus<br />
• Dyspnoe<br />
• Eosinophilie<br />
• Brustschmerzen<br />
• Asthma
• Systemisch<br />
• Fieber<br />
• Eosionophilie<br />
• Herz<br />
• Erhöhtes Risiko für Herzerkrankungen (Herzinfarkt)<br />
• Haut<br />
• Pruritus (Juckreiz)
• http://www.nida.nih.gov/researchreports/cocaine/<br />
effects.html<br />
• http://en.wikipedia.org/wiki/Cocaine<br />
• http://www.drugbank.ca/drugs/DB00907#target_1<br />
• http://<strong>de</strong>.wikipedia.org/wiki/<strong>Kokain</strong>
Dieses Kanalprotein vermittelt die<br />
spannungsabhängige Natrium-Ionen-<br />
Durchlässigkeit <strong>de</strong>r erregbaren Membran. Je nach<br />
Konformation (offen/geschlossen) formt das<br />
Protein einen Na + -selektiven Kanal, durch <strong>de</strong>n die<br />
Ionen entsprechend ihres elektrochemischen<br />
Gradienten passieren können. Dies ist eine TTX-<br />
(Tetrodotoxin)resistente Na + -Kanal-Isoform. Die<br />
elektrophysiologischen Eigenschaften variieren je<br />
nach Art <strong>de</strong>r assoziierten β-Untereinheit (in<br />
vitro).Dieses Protein spielt auch eine Rolle bei<br />
neuropathischen Schmerzmechanismen
Dieses Kanalprotein vermittelt die<br />
spannungsabhängige Natrium-Ionen-<br />
Durchlässigkeit <strong>de</strong>r erregbaren Membran. Je nach<br />
Konformation (offen/geschlossen) formt das<br />
Protein einen Na + -selektiven Kanal, durch <strong>de</strong>n die<br />
Ionen entsprechend ihres elektrochemischen<br />
Gradienten passieren können. Dies ist eine TTX-<br />
(tetrodotoxin)resistente Na + -Kanal-Isoform. Es ist<br />
außer<strong>de</strong>m beteiligt bei <strong>de</strong>n schnellen BDNF-(Brain<strong>de</strong>rived<br />
neurotrophic factor) evozierten neuronalen<br />
Depolarisation, durch die Bereitstellung <strong>de</strong>s<br />
Tyrosinkinase-Rezeptors NTRK<strong>2.</strong>
Dieses Kanalprotein vermittelt die<br />
spannungsabhängige Natrium-Ionen-<br />
Durchlässigkeit <strong>de</strong>r erregbaren Membran. Je nach<br />
Konformation (offen/geschlossen) formt das<br />
Protein einen Na + -selektiven Kanal, durch <strong>de</strong>n die<br />
Ionen entsprechend ihres elektrochemischen<br />
Gradienten passieren können. Dies ist eine TTX-<br />
(Tetrodotoxin)resistente Na + -Kanal-Isoform. Dieser<br />
Kanal ist für <strong>de</strong>n ersten Aufstrich beim EKG<br />
verantwortlich.
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