Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de
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Bromocriptin: direkter Dopaminrezeptoragonist; großer first-pass Effekt; UAW: motorische<br />
Störungen seltener als bei L-Dopa, psychische Störungen, v.a. Halluzinationen, und Orthostase<br />
häufiger; Einsatz bei fortgeschrittenem Parkinsonismus und zum Abstillen.<br />
SEROTONIN (5-Hydroxytryptamin, 5-HT)<br />
Biosynthese aus essentieller Aminosäure Tryptophan analog zu Katecholaminsynthese. Abbau<br />
ebenfalls analog über MAO. Hauptvorkommen in enterochromaffinen Zellen <strong>de</strong>s<br />
Gastrointestinaltrakts (90%), Thrombozyten und ZNS (Raphe-Kerne).<br />
Wirkung auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren: mehr als 12 Subtypen bekannt; Kopplung an Gs-,<br />
Gi/o- und Gq möglich (je nach Subtyp). Wirkung auf Ligan<strong>de</strong>n-gesteuerten Ionenkanal (5-HT3-<br />
Rezeptor): intrinsischer Kationenkanal, nur neuronal exprimiert, vermittelt schnelle Depolarisation,<br />
an Erbrechen beteiligt.<br />
Direkte und indirekte (Reflex-vermittelte Wirkungen). Arterien (v.a. in Niere, GI-Trakt und Lunge)<br />
und Venen vorwiegend Kontraktion, aber Arterien in Skelettmuskulatur Dilatation möglich. Herz<br />
vorwiegend positiv chronotrop und inotrop (indirekt via Noradrenalinfreisetzung). Erregung von<br />
Baro- und Chemorezeptoren sowie vagalen Nervenendigungen. Blutdruckwirkung insgesamt<br />
dreiphasig: sofort Senkung (Bezold-Jarisch-Reflex), dann Steigerung (direkte Vasokonstriktion),<br />
nach 2 min Senkung (Vasodilatation Skelettmuskulatur). Thrombozyten: Aggregation. Dünndarm:<br />
gesteigerte Motilität; an<strong>de</strong>re Darmabschnitte: Hemmung? Lunge: Bronchokonstriktion meist nur bei<br />
Asthmatiker nachweisbar. ZNS: Aktivierung o<strong>de</strong>r Hemmung von Neuronen möglich; beteiligt an<br />
Regulation von Blutdruck, Körpertemperatur, Appetit, Schlaf-Wach-Rhythmus, Erbrechen,<br />
Schmerzperzeption, emotionales Verhalten.<br />
Pathophysiologie von Serotonin Karzinoid: Neoplasma enterochromaffiner Zellen, phasenweise<br />
massive Serotoninausschüttung, schwere Diarrhoen, Asthma-ähnliche Anfälle, vasomotorische<br />
Reaktion (flush). Migräne. Postoperatives Dumping (Kollapsneigung nach Magenresektion)?<br />
Pharmakologische Angriffspunkte Synthese (gesteigert durch 5-Hydroxytryptophan), Freisetzung<br />
(gehemmt durch Reserpin), Inaktivierung (uptake-Hemmer, MAO-Hemmer), Rezeptoren.<br />
Rezeptoragonisten Buspiron: 5-HT1A-Agonist, anxiolytische Eigenschaften, als "minor tranquilizer"<br />
eingesetzt. Urapidil: a1-Adrenozeptorantagonist und 5-HT1A-Agonist, zentrale Komponente <strong>de</strong>r Blutdrucksenkung, für parenterale<br />
Anwendung auch als Notfallpräparat verfügbar. Cisaprid: partieller 5-HT4 Agonist, För<strong>de</strong>rung <strong>de</strong>r Magen-Darm-Motilität. Sumatriptan: 5-HT1D-<br />
Agonist, Vasokonstriktion zerebraler Gefäße und Hemmung neurogener Entzündung, gute akute Wirksamkeit bei Migräneanfall aber hohe<br />
Rezidirate, Bioverfügbarkeit 15%, Halbwertszeit 2 h.<br />
5-HT2-Rezeptorantagonisten Lysergsäurediethylamid (LSD): zentral wirksam, agonistische und antagonistische Wirkungen, halluzinogen, nur als<br />
Suchtstoff eingesetzt. Methysergid: weniger zentrale Wirkung als LSD, glattmuskulärer 5-HT-Antagonismus, Prophylaxe von Migräneanfällen,<br />
symptomatische Therapie bei Karzinoid, UAW Diarrhoe, Magen-Darm-Krämpfe, Erbrechen, Nervosität, Schlaflosigkeit, Erregung, selten fibrotische<br />
Verän<strong>de</strong>rungen von Blutgefäßen. Pizotifen: 5-HT- und Histaminantagonismus, Prophylaxe von Migräneanfällen, Appetitsteigerung, UAW wie<br />
Methysergid, zusätzlich Gewichtszunahme, Sedierung via Histamin. Cyproheptadin ist ähnlich.
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