Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de

Effekt auf Lipide; Orthostase, besonders bei Therapiebeginn (weniger bei Alfuzosin und
Tamsulosin); Na + und H2O Retention; verstopfte Nase; Ejakulationsstörung; Angina pectoris
Gefahr bei KHK; Therapie der Hypertonie, evt. periphere Durchblutungsstörungen;
symptomatische Therapie bei benigner Prostatahyperplasie.
Selektive a2-Adrenozeptorantagonisten: Yohimbin a2-selektiv; Wirksamkeit bei erektiler Dysfunktion
unklar (lokale Wirkung in Corpus cavernosum? zentrale Wirkung)
b-Adrenozeptorantagonisten: Unterscheidungsmerkmale: Subtyp-Selektivität (ß1 vs. ß2), partieller
Agonismus (ISA), Membran-stabilisierende Eigenschaften, Kinetik; Substanzen (über 30!):
unselektiv, keine ISA: Propranolol, Sotalol (auch Klasse III Antiarrhythmikum), Nadolol; ß1selektiv,
keine ISA: Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol; mit ISA: Pindolol, Acebutolol, Celiprolol;
gleichzeitig a-antagonistisch: Carvedilol, Labetalol. Wirkungen: negativ inotrop und chronotrop,
Senkung des myokardialen O2-Verbrauchs, eingeschränkte Exercise-Fähigkeit, ß-Blocker sind
Klasse II Antiarrhythmika, Gefäbwiderstand (akut Anstieg, chronisch Abnahme), Senkung von
Renin, Lipidprofil verschlechtert (nicht selektive ohne ISA), Maskierung einer Hypoglykämie,
Auslösung eines Asthmaanfalls, Senkung des Augeninnedrucks, bei hohen Dosen: Na + und H2O
Retention, Hyperkaliämie, Schlaflosigkeit, Alpträume, Erregungszustände, Depression.
Kontraindikationen: AV-Block, Herzinsuffizienz, Asthma, Diabetes mellitus, Hyperlipidämie.
Therapeutische Anwendungen: Hypertonie, KHK, supraventrikuläre Rhythmusstörungen,
Hyperthyreose, Lampenfieber, Glaukom (lokal: Timolol), Herzinsuffizienz (Carvedilol senkt
Mortalität). Auswahlkriterien: Lange vs. kurze HWZ, Ausscheidung (biliär vs. renal), b1-Selektivität
(bei Diabetes, AVK) , ISA (besser auf Lipide) , aber v.a. Erfahrung! Bei abruptem Absetzen
Entzugssyndrom.
DOPAMIN
Nicht ZNS-gängig; direkte Vasodilatation via D1; indirekte Vasodilatation (präsynaptische
Hemmung der Noradrenalinfreisetzung) via D2; indirekt sympathomimetisch am Herzen
(gesteigerte Noradrenalinfreisetzung); in höheren Dosen a- und ß-Adrenozeptoragonismus;
klinisch: Vasokonstriktion in Haut- und Muskulatur, Vasodilatation in Niere und Mesenterialbereich,
positiv inotrop mit nur geringer Frequenzsteigerung, Brechreiz (Area postrema); Desensibilisierung
nach längerer Infusion. Dobutamin ähnlich wie Dopamin aber stärkere Inotropie und weniger
Vasokonstriktion
Levodopa (L-Dopa): ZNS-gängige Dopaminvorstufe; Besserung des funktionellen
Dopaminmangels bei Parkinsonsyndrom; Vitamin B6 steigert Decarboxylaseaktivität und reduziert
Wirksamkeit; UAW: motorische Symptome (on-off, Hyperkinesien), vegetative Störungen (Magen-
Darm), Tachyarhythmien, Orthostase, psychische Veränderungen (Schlaflosigkeit, Unruhe,
Agitiertheit, Halluzinationen); Kontraindikationen: dekompensierte endokrine, renale, hepatische
und kardiale Erkrankungen, schizophrene Psychosen; oft kombiniert mit peripher wirksamen
Decarboxylasehemmer (Benserazid, Carbodopa).
Selegelin (L-Deprenil) hemmt vorwiegend MAO-B und Dopaminuptake; steigert
Dopaminverfügbarkeit im synaptischen Spalt; Einsatz in Parkinsonbehandlung.