Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de

Katecholaminbiosynthese und Freisetzung Neuronale Aufnahme von Tyrosin, Tyrosinhydroxylase
als geschwindigkeitsbestimmender Schritt, Decarboxylierung, Aufnahme in Speichervesikel
(Reserpin hemmbar!), ß-Hydroxylierung zu Noradrenalin, evt. Methylierung zu Adrenalin.
Freisetzung nach neuronaler Erregung vermittelt durch intrazellulären Ca 2+ Anstieg.
Katecholamininaktivierung Zu 90% neuronale Wiederaufnahme (uptake1), nicht-neuronale
Aufnahme (uptake2), Diffusion, Metabolisierung durch MAO, COMT und hepatische Sulfatierung.
MAO-A (Präferenz für NA und 5-HT, dominant im GI Trakt, Clorgilin selektiver Hemmstoff). r der
Katecholaminfreisetzung.
Therapeutische Anwendung: Direkte Mimetika vorwiegend periphere Anwendung, meist nur
kurzfristig (Desensibilisierung). Indirekte Mimetika vorwiegend zentrale Anwendung, oft auch
langfristig (Antidepressiva, Appetitzügler, Suchtmittel).
Wirkungen von Adrenalin und NoradrenalinNoradrenalin: vor allem a- und ß1-Adrenozeptoren,
Anstieg von Psyst und Pdiast (Vasokonstriktion), negativ chronotrop (Baroreflex), geringe Wirkungen
auf Bronchial- und Darmmuskulatur, geringe Wirkung auf Blutzucker. Adrenalin: alle
Adrenozeptoren, Anstieg Psyst und Abfall Pdiast (erweiterte Pulsamplitude, Blutumverteilung), positiv
chronotrop und inotrop, Erschlaffung von Bronchial- und Darmmuskulatur, Glykogenolyse,
Lipolyse, Blutzuckeranstieg, Kaliumabfall.
a-Adrenozeptoragonisten Oxymetazolin, Xylometazolin, Naphazolin, Tetryzolin: partielle a-
Agonisten, lokal zum Abschwellen von Schleimhäuten bei Schnupfen oder Konjunktivitis
eingesetzt; cave chronischer Gebrauch (Nasenschleimhaut), Hypertonie, Hyperthyreose.
Phenylephrin, Norfenefrin, Etilefrin, Synephrin, Pholedrin: a1-Agonisten , systemisch zur
Blutdrucksteigerung bei Hypotonie; UAW Herzklopfen, ventrikuläre Rhythmusstörungen,
pektanginöse Beschwerden, Miktionsstörungen; Kontraindikationen Hyperthyreose,
Phäochromocytom, Prostatavergrößerung mit Restharnbildung.
ß-Adrenozeptoragonisten Isoprenalin (historisch), Orciprenalin: ß1- und ß2-Agonismus, positiv
chronotrop, inotrop, dromotrop, bathmotrop; Anwendung bei akuter Herzinsuffizienz, Schock,
akuten bradykarden Rhythmusstörungen; UAW Rhythmusstörugen, Angina pectoris, Übelkeit,
Schwächegefühl, übermäßige Schweißproduktion; Kontraindikationen Hypertonie, koronare
Herzkrankheit, tachykarde Rhythmusstörungen, Hyperthyreose, Narkose mit halogenhaltigen
Inhalationsnarkotika. Adrenalin: Mittel der Wahl beim allergischen Schock, Zusatz zu
Lokalanästhetika
ß2-AdrenozeptoragonistenTerbutalin, Salbutamol, Fenoterol, Clenbuterol (Doping!):
Erschlaffung glatter Muskeln, antiinflammatorisch? Anwendung bei Asthma bronchiale und
Tokolyse, bei peripheren Durchblutungsstörungen umstritten; UAW: Tachykardie (weniger als bei
nicht-selektiven), Hypokaliämie, Tremor, vermindert durch lokale (inhalative) Gabe;
Kontraindikationen: Hypertonie, koronare Herzkrankheit, tachykarde Rhythmusstörungen,
Hyperthyreose, Narkose mit halogenhaltigen Inhalationsnarkotika; Cave Desensibilisierung;
Chronisch erhöhte Mortalität?