Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de

Enterohepatischer Kreislauf. Metabolismus kann gehemmt oder induziert werden. Cmax: maximaler
Plasmaspiegel; tmax: Zeit zum Erreichen von Cmax; "area under the curve" (AUC): Integral der
Plasmaspiegel über die Zeit. Resorption und first-pass Metabolismus ergeben Bioverfügbarkeit
(AUC oral vs. i.v.), Bioäquivalenz liegt aber nur vor, wenn auber Bioverfügbarkeit auch max.
Plasmakonzentration und Zeit zum Erreichen dieser übereinstimmen.
Ausscheidung: Hauptwege sind Niere und Galle; Lunge, Speichel und Schweib spielen für die
meisten Pharmaka nur eine geringe Rolle. Clearance ist ideelle Gröbe (errechnet als
Harnvolumen*Harnkonzentration/Plasmakonzentration). Renale Ausscheidung beeinhaltet
glomeruläre Filtration, tubuläre Sekretion und tubuläre Rückresorption. Elimination 0. Ordnung:
konstante Menge/Zeiteinheit. Elimination 1. Ordnung: konstante Fraktion/Zeiteinheit.
Plasmaspiegel ist Summenfunktion aus Invasion, Verteilung und Elimination. Dosis und
Dosierungsintervall müssen aufeinander abgestimmt sein.
Arzneimittelinterkationen: Bei gleichzeitiger Einnahme mehrer Arzneimittel kann eine Interaktion
stattfinden. Pharmakodynamische Interaktion: Stoff A beeinflußt qualitativ die Wirkung von Stoff B.
Pharmakokinetische Interaktion: Stoff verändert Kinetik von Stoff B durch Interaktion auf Ebene
von Resorption (Nahrung, pH, Chelatbildung, Motilität), Verteilung (Konkurrenz um
Plasmaeiweißbindung), Metaboliserung (Konkurrenz um und Induktion von metabolisierenden
Enzymen einschließlich Veränderung des "first pass" Effektes) und Ausscheidung (Konkurrenz um
tubulären Transport, Ionenfalle im Tubulus).
Drug-Monitoring: Da pharmakokinetische Parameter von Patient zu Patient schwanken, müssen
Arzneimittel mit geringer therapeutischer Breite individuell dosiert werden. Dies würde sich am
besten nach dem Therapieeffekt richten, der aber nur in wenigen Fällen schnell und eindeutig
bestimmt werden kann (Antikoagulantien). Statt dessen werden meist Plasmaspiegel bestimmt
(trough level = Plasmaspiegel am Ende eines Dosierungsintervalls). Dies ist nur sinnvoll, wenn a)
Therapieeffekt nicht selber bestimmbar, b) Resorption, Verteilung, Metabolisierung und
Ausscheidung erheblich variieren (ansonsten Standarddosis), c) geringe therapeutische Breite
(sonst Standarddosis), d) Plasmaspiegel mit biologischem Effekt korreliert, e) bei geplanter
längerer Anwendung, f) empfindliche, spezifische, schnelle und preiswerte Messung möglich, g)
wirksame und toxische Plasmaspiegel bekannt.
Generelle Regel: Niemand kann die pharmakokinetischen Daten aller Arzneimittel kennen.
Deshalb: Verwende wenige Arzneimittel, über die Du gut informiert bist!
SYMPATHISCHES NERVENSYSTEM
Anatomie Erstes Neuron mit Perikaryon im thorakalen und lumbalen Rückenmark und Synapse in
Grenzstrang, Ggl. coeliacum oder mesentericum oder NNM; dort ist ACh der Transmitter. Zweites
Neuron aus Grenzstrang innerviert Herz, Gefäbe, Augen, Speicheldrüsen, Trachea, Bronchien,
Fettgewebe, Leber, Gallenblase, Darm, Niere, Ureteren, Harnblase und Genitalien; dort ist NA der
Transmitter (A im NNM; Ko-Transmitter wie ATP, NPY o.ä. möglich). Funktioneller Antagonismus
zwischen PS und Symp in den meisten Geweben.