Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de
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Einteilung der Benzodiazepine: kurz wirkende (z.B. Triazolam, Oxazepam; Indikation: z.B. Einschlafhilfe); mittellang wirkende (z.B. Lorazepam, Temazepam; Indikation: z.B. Durchschlafhilfe); lang wirkende (z.B. Diazepam, Flurazepam; Indikation: z.B. Anxiolyse, antiepileptische Therapie); parenterales Diazepam auch zur Unterbrechung epileptischer Anfälle. UAW der Benzodiazepine: Sedation, Tagesmüdigkeit, anterograde Amnesie, bei hohen Dosen Ataxie u.a. neurologische Symptome, sehr sicher bei akuter Intoxikation aber Wirkverstärkung mit anderen zentral dämpfenden Pharmaka (Alkohol!). Benzodiazepinwirkungen bei speziellen Patientengruppen: paradoxe Effekte v.a. bei Alten; bei depressiv bedingten Schlafstörungen kann Depression verstärkt werden; Gewohnheitsbildung und Entzugserscheinungen bei Absetzen möglich v.a. bei kurz wirksamen. Missbrauch häufig. Kontraindikationen der Benzodiazepine: Myasthenia gravis, schwere obstruktive Ventilationsstörungen, Intoxikationen mit anderen Sedativa, Suchterkrankungen (v.a. Sedativagruppe). ANTIDEPRESSIVA Molekulare Wirkungen: akut Hemmung der raschen Inaktivierung von Amintransmittern (Noradrenalin, Dopamin, Serotonin), d.h. Hemmung der neuronalen Wiederaufnahme (uptake) oder Hemmung des Abbaus durch Monoaminoxidase (MAO); chronisch Reduktion der Rezeptoranzahl im synaptischen Spalt (down-regulation). Viele Antidepressiva sind zusätzlich Antagonisten an autonomen Rezeptoren, v.a. muskarinerg. Klinische Wirkungen : Stimmungsaufhellend, angstlösend, antriebssteigernd (teilweise); Antrieb kommt teilweise schneller zurück als Stimmung (Suizidgefahr!). Keine Toleranz, keine Stimmungsveränderungen beim Gesunden, d.h. kein Suchtpotential. Einteilung der Antidepressiva: chemische Einteilung hat geringen klinischen Wert; klinische Einteilung: Amitriptylin-Typ (psychomotorisch dämpfend), Desipramin-Typ (auch MAO-Hemmer; psychomotorisch aktivierend), Imipramin-Typ (vorwiegend stimmungsaufhellend). Viele Antidepressiva wirken zentral anticholinerg und/oder haben zahlreiche andere unspezifische autonome Wirkungen. UAW: (quantitative Ausprägung substanzspezifisch) anticholinerg: Mundrockenheit, Obstipation, Harnverhaltung, Akkomodationsstörung, Tachykardie; peripher a-antagonistisch: Hypotonie, Müdigkeit; Leukopenie; Chinidin-artige Verlangsamung der kardialer Reizleitung; delirante Zustände bei alten Patienten; erhöhte Fehlgeburtsrate; bei neuen 5-HT selektiven die meisten UAW weniger ausgeprägt. Indikationen: endogene Depression, evt. reaktive Depression, Phobien, Enuresis (?); oft ohne klare Indikation verschrieben. Kontraindikationen: uptake-Hemmer und MAO-Hemmer nicht kombinieren! cave: MAO-Hemmer und Tyramin-haltige Speisen.
Amitriptylintyp: Amitriptylin, Doxepin, Trimipramin, Maprotilin, Mianserin Imipramintyp: Imipramin, Clomipramin Desipramintyp: Desipramin, Nortriptylin, Fluvoxamin, Fluoxetin; MAO-Hemmer Tranylcypromin (irreversibel) und Moclobemid (reversibel, selektiv für MAO-A). Pharmakokinetik: gute Resorption, lipophil mit hohem Verteilungsvolumen, hepatische Metabolisierung mit groben interindividuellen Schwankungen, teilweise first-pass Effekt , teilweise langlebige Metaboliten. Individuelle Dosis-Anpassung erforderlich. LITHIUM Molekulare Wirkung: Eingriff in Inositolphosphat Stoffwechsel;verdrängt Natrium, z.B. Na +/H +- Antiporter in Niere. Klinische Wirkung und Indikation: Prophylaxe rezidivierender manisch-depressiver Phasen, evt. als Zusatz zu trizyklischen Antidepressiva. Pharmakokinetik: gute Bioverfügbarkeit, Gleichgewicht zwischen Kompartimenten erst nach 1 Woche, Nierenfunktion beeinflußt Wirkspiegel, cave: Dehydration, Natriummangel, Diuretikabehandlung. UAW: geringe therapeutische Breite, zu Beginn Tremor, gastrointestinale Störungen, Muskelschwäche, Polyurie, Durst; Polyurie und Durst auch chronisch; chronisch Ödeme, euthyreote Struma, Gewichtszunahme. Akute Lithiumvergiftung bis Koma, Krampfanfälle. Lithiumbehandlung nur durch Spezialisten unter Kontrolle der Plasmaspiegel. ANTIPSYCHOTIKA (NEUROLEPTIKA "MAJOR TRANQUILIZER") Schizophrinie: Endogene (funktionelle) Psychose, episodisch auftretende akute Psychose, chronische Störungsmuster mit persistierenden psychotischen Symptomen. Verschiedene Formen existieren, Definition nach ICD-10. Wahnvorstellung, oft bizarr. Halluzinationen, oft akustisch. Inkohärentes und unlogisches Denken, inadäquate Affektivität, teils gewalttätig, teils kataton. MolekulareWirkungen: Dopaminrezeptorantagonismus (D2-Subtyp), diskutiert werden Dopaminrezeptorantagonismus (D3-Subtyp) und Serotoninrezeptorantagonismus (5-HT2-Subtyp). Neuroleptika "hochpotente" Neuroleptika: hohe Affinität und Selektivität für Dopamin- vs. Histamin-, a1- und Muskarinrezeptoren; "niederpotente" Neuroleptika: niedrige Affinität für Dopaminrezeptoren, die ähnlich der für Histamin-, a1- und/oder Muskarinrezeptoren ist; "atypische" Neuroleptika: klinisch: geringere extrapyramidale Wirkungen. Klinische Wirkungen: antipsychotischer Effekt (Reduktion von Halluzinationen, Wahn und anderen produktiven Symptomen; aber: Negativsymptome werden durch typische Neuroleptika nur schlecht
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Amitriptylintyp: Amitriptylin, Doxepin, Trimipramin, Maprotilin, Mianserin<br />
Imipramintyp: Imipramin, Clomipramin<br />
Desipramintyp: Desipramin, Nortriptylin, Fluvoxamin, Fluoxetin; MAO-Hemmer Tranylcypromin<br />
(irreversibel) und Moclobemid (reversibel, selektiv für MAO-A).<br />
Pharmakokinetik: gute Resorption, lipophil mit hohem Verteilungsvolumen, hepatische<br />
Metabolisierung mit groben interindividuellen Schwankungen, teilweise first-pass Effekt , teilweise<br />
langlebige Metaboliten. Individuelle Dosis-Anpassung erfor<strong>de</strong>rlich.<br />
LITHIUM<br />
Molekulare Wirkung: Eingriff in Inositolphosphat Stoffwechsel;verdrängt Natrium, z.B. Na +/H +-<br />
Antiporter in Niere.<br />
Klinische Wirkung und Indikation: Prophylaxe rezidivieren<strong>de</strong>r manisch-<strong>de</strong>pressiver Phasen, evt. als<br />
Zusatz zu trizyklischen Anti<strong>de</strong>pressiva.<br />
Pharmakokinetik: gute Bioverfügbarkeit, Gleichgewicht zwischen Kompartimenten erst nach 1<br />
Woche, Nierenfunktion beeinflußt Wirkspiegel, cave: Dehydration, Natriummangel,<br />
Diuretikabehandlung.<br />
UAW: geringe therapeutische Breite, zu Beginn Tremor, gastrointestinale Störungen,<br />
Muskelschwäche, Polyurie, Durst; Polyurie und Durst auch chronisch; chronisch Ö<strong>de</strong>me,<br />
euthyreote Struma, Gewichtszunahme. Akute Lithiumvergiftung bis Koma, Krampfanfälle.<br />
Lithiumbehandlung nur durch Spezialisten unter Kontrolle <strong>de</strong>r Plasmaspiegel.<br />
ANTIPSYCHOTIKA (NEUROLEPTIKA "MAJOR TRANQUILIZER")<br />
Schizophrinie: Endogene (funktionelle) Psychose, episodisch auftreten<strong>de</strong> akute Psychose,<br />
chronische Störungsmuster mit persistieren<strong>de</strong>n psychotischen Symptomen. Verschie<strong>de</strong>ne Formen<br />
existieren, Definition nach ICD-10. Wahnvorstellung, oft bizarr. Halluzinationen, oft akustisch.<br />
Inkohärentes und unlogisches Denken, inadäquate Affektivität, teils gewalttätig, teils kataton.<br />
MolekulareWirkungen: Dopaminrezeptorantagonismus (D2-Subtyp), diskutiert wer<strong>de</strong>n<br />
Dopaminrezeptorantagonismus (D3-Subtyp) und Serotoninrezeptorantagonismus (5-HT2-Subtyp).<br />
Neuroleptika "hochpotente" Neuroleptika: hohe Affinität und Selektivität für Dopamin- vs. Histamin-,<br />
a1- und Muskarinrezeptoren; "nie<strong>de</strong>rpotente" Neuroleptika: niedrige Affinität für<br />
Dopaminrezeptoren, die ähnlich <strong>de</strong>r für Histamin-, a1- und/o<strong>de</strong>r Muskarinrezeptoren ist; "atypische"<br />
Neuroleptika: klinisch: geringere extrapyramidale Wirkungen.<br />
Klinische Wirkungen: antipsychotischer Effekt (Reduktion von Halluzinationen, Wahn und an<strong>de</strong>ren<br />
produktiven Symptomen; aber: Negativsymptome wer<strong>de</strong>n durch typische Neuroleptika nur schlecht
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