Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de
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Kontraindikation bei Hypertonie, CHF, Arteriosklerose und psychiatrischen Erkrankungen. Störung<br />
in Aufwachphase führt zu "bad dreams".<br />
Neuroleptanalgesie: "Neuroleptanalgesie": Neuroleptikum + Analgetikum (Opiat); Patient ist bei<br />
Bewubtsein). "Neuroleptanästhesie": + Lachgas. Als Neuroleptikum meist Droperidol, als<br />
Analgetikum meist Fentanyl. Nicht bei M. Parkinson o<strong>de</strong>r während Geburt (Atemlähmung beim<br />
Föten!). Vorsicht vor Atemlähmung.<br />
ANTIEPILEPTIKA<br />
Epilepsie: Inzi<strong>de</strong>nz » 0.6% p.a., 5% insgesamt. Familie unterschiedlicher Krankheiten mit<br />
plötzlicher, massiver und synchroner Entladung von Neuronengruppen. Abnorme Bewegungen,<br />
Wahrnehmungen und Bewubtseinsstörungen. Ort <strong>de</strong>r Entladung bestimmt klinisches Bild.<br />
Optimale Therapie kann das Auftreten von Anfällen bei 50% komplett und bei weiteren 25%<br />
<strong>de</strong>utlich unterdrücken. Sekundäre Formen: Tumor, Kopfverletzung, Hypoglykämie,<br />
Meningealinfektion, Suchtmittelentzug. Primäre Formen: Alle übrigen. Antiepileptika unterdrücken<br />
elektrische Entladung bzw. ihre Ausbreitung, wirken aber rein symptomatisch. Dissoziation<br />
zwischen zentral dämpfen<strong>de</strong>n und antiepileptischen Wirkungen: Inhalationsnarkotika wirken nicht<br />
epileptisch, sedieren<strong>de</strong> Neuroleptika erhöhen Krampfbereitschaft; Phenytoin zentral erregend. Fast<br />
alle Antiepileptika haben geringe therapeutische Breite; Therapie unter Kontrolle <strong>de</strong>r Serumspiegel.<br />
Auswahl <strong>de</strong>s Antiepileptikums empirisch nach Krampfform.<br />
Phenytoin (Diphenylhydantoin): Hemmt Na + und Ca 2+ Ströme (membranstabilisieren<strong>de</strong>r Effekt?).<br />
Stark antikonvulsiv, nur schwach sedierend; auch als Antiarrhythmikum eingesetzt. UAW:<br />
Zahnfleischwucherung, Hypertrichose, megaloblastische Anämie (gestörte Vitamin B12<br />
Resorption), Nystagmus, Ataxie, Verwirrtheit, Halluzinationen; teratogen. Langsame Resorption,<br />
95% Plasmaeiweibbindung, renale Ausscheidung nach hepatischer Metabolisierung durch P450<br />
(kann sättigen ® unterschiedliche HWZ für kleine und grobe Dosen!); Metabolismus unterliegt<br />
grober genetischer Variabilität. Phenytoin induziert P450 System (rascherer Abbau z.B. von<br />
an<strong>de</strong>ren Antiepileptika, Antikoagulantien, Kontrazeptiva, Cyclosporin).<br />
Carbamazepin: Trizyklischen Anti<strong>de</strong>pressiva strukturell ähnlich, leichter anti<strong>de</strong>pressiver Effekt.<br />
UAW: Benommenheit, Schwin<strong>de</strong>l, Ataxie, verschwommenes Sehen, Übelkeit, Erbrechen. Seltener:<br />
aplastische Anämie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Leberschä<strong>de</strong>n (® regelmäbige<br />
Leberfunktionstests). Langsame Resorption. Durch Induktion <strong>de</strong>s P450 Systems nimmt bei<br />
chronischer Gabe die HWZ ab. An<strong>de</strong>re Stoffe auch schneller abgebaut.<br />
Phenobarbital: Allosterische Modulation <strong>de</strong>s GABAA Rezeptors. Antiepileptische Dosen geringer<br />
als hypnotische. UAW: Sedation, Ataxie, Nystagmus, Schwin<strong>de</strong>l. Langsame aber vollständige<br />
Resorption, hepatische Metabolisierung, Rest unverän<strong>de</strong>rt renal ausgeschie<strong>de</strong>n. Starke P450<br />
Induktion. Beson<strong>de</strong>res Rebound Risiko bei abruptem Absetzen.<br />
Primidon: Wird zu Phenobarbital metabolisiert aber klinisch an<strong>de</strong>res Wirkspektrum. UAW:<br />
Rauscheffekt bei Therapiebeginn, Schwin<strong>de</strong>l, Übelkeit, Erbrechen; sonst wie Barbiturate. Gute<br />
Resorption, geringe Plasmaeiweibbindung.
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