Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de
Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de
Weltweit mehr als 30 Substanzen im Handel z.B. Acetylsalicylsäure (ASS), Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Indometacin, Piroxicam, Meloxicam. Eigenschaften: Analgetisch, antipyretisch (wenn entzündungsbedingt), antiphlogistisch. Gute Resorption aber teilweise deutlicher "first-pass" Effekt, renale Ausscheidung, kleine Verteilungsvolumina. Unterschiede in Plasmaeiweißbindung, benötigter Dosis, HWZ. Unterschiede in Wirkspektrum und NW umstritten. Antiphlogistische Dosis höher als analgetische. Wirkmechanismus: Hemmung der Cyclooxygenase vermindert Prostaglandinbildung. Fast alle unselektiv oder selektiv für COX-1, lediglich Meloxicam leicht selektiv für COX-2. Besonderheiten: Große interindividuelle Unterschiede der Wirksamkeit. "ceiling effect" UAW: Gastrointestinale Ulzera, Thrombozytenaggregationshemmung durch ASS, Obstipation, Nieren- und Leberschäden bei Langzeitanwendung, Wehenreduktion, Verschluß des Ductus Botalli, Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerz, Psychose, Allergien; Reye-Syndrom bei Kindern; "Salizylatasthma", Harnsäureretention (Konkurrenz um Säuretransporter), bei hohen Dosen urikosurisch. Nicht-saure Analgetika (Anilinderivate) Paracetamol (Acetaminophen), früher Phenacetin Eigenschaften: Antipyretisch und analgetisch, aber nicht antiphlogistisch. Wirkmechanismus unklar (schwache COX-Hemmung?). Schnelle und weitgehende Resorption vorwiegend aus dem Dünndarm, renale Ausscheidung. UAW: Deutlich weniger gastrointestinale Störungen als bei NSAID, renale ("Phenacetinniere") und hepatische Störungen eher häufiger (Lebernekrosen bei akuter Intoxikation). Pyrazolone Metamizol, Propyphenazon, Phenazon Eigenschaften: Analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch; Pyrazolone etwas stärker analgetisch als NSAID und zusätzlich spasmolytisch, Wirkung auch bei viszeralen Schmerzen. Wirkmechanismus: zentrale Wirkung (Rückenmark?) UAW: Gastrointestinal, hepatisch und renal besser verträglich als andere nicht-Opioid Analgetika, Agranulozytose (1:1.000.000?) u.a. allergische Reaktionen möglich, v.a. bei i.v. Gabe Konsequenzen für die Verschreibung Anagetika ersetzen keine Kausaltherapie (somatisch & psychisch)
Strenge Kriterien für die Langzeitmedikation, wenn notwendig regelmäbige entsprechende Kontrollen (Niere, Blutbild) Zu lange HWZ machen Dosierung unübersichtlich. Keine Mischpräparate, insbesondere kein Zusatz von psychotropen Substanzen (Coffein, Hypnotika) Für die einfache analgetische und/oder antifebrile Therapie reichen im Allgemeinen ASS, Paracetamol evt. ergänzt durch Ibuprofen und Ketoprofen. Andere Substanzen haben keine erwiesenen Vorteile, aber die therapeutische Erfahrung mit Ihnen ist geringer. In der antirheumatischen Therapie kommen dann Substanzen wie Indomethacin oder Diclofenac hinzu. Acetylsalicylsäure zur Herzinfarktprophylaxe Durch hohen first-pass Metabolismus und irreversible Cyclooxygenasehemmung bringen niedrige Dosen hohe Spiegel im Portalblut aber (fast) keine im systemischen Kreislauf. Thrombozyten (Lebenszeit 4 Tage!) inaktiviert, systemische Nebenwirkungen jedoch weitgehend verhindert. Sinnvoll in Prophylaxe von thrombembolischen Erkrankungen wie Herzinfarkt (v.a. Re-Infarkt). ANTI-DIABETIKA Insulinwirkungen molekular Autophosphorylierung, Tyrosinphosphorylierung von Phospholipase Cß und anderen Substraten, Translokation von Glucosetransportern in die Plasmamembran; zellulär steigert zelluläre Glucoseaufnahme (zusammen mit K +) und Fettsynthese aus Glucose, hemmt Gluconeogenese aus Proteinen, stimuliert Fettsäureaufnahme der Adipozyten. Diabetes mellitus Typ 1: primäre Störung der ß-Zellen des Pankreas, meist absoluter Insulinmangel, meist Beginn in Jugend; Typ 2a: normal bis untergewichtig, verringerte Insulinsekretion, Typ 2b: übergewichtig, Mangel an Insulinrezeptoren, initial erhöhte Insulinsekretion. Ziele der Diabetesbehandlung: Reduktion der Symptome (Hyperglykämien), Vermeidung von Hypoglykämien, Vermeidung von Spätschäden (Neuropathie, Nephropathie, Retinopathie, Makroangiopathie). Optionen der Diabetesbehandlung: Gewichtsreduktion (v.a. Typ 2b), Diätumstellung, Insulinsubstitution, Sulfonylharnstoffderivate, Biguanide (Metformin), Acarbose, "Insulinsensitizer" (noch in Erprobung). Insulinbehandlung Ursprung Schwein, Rind, Mensch (gentechnisch), keine Unterschiede in Wirksamkeit aber in Allergisierung, unterschiedliche Zubereitungen (schnell, mittelschnell und langsam freisetzend); unterschiedliche Freisetzung ist dominierender Aspekt bei der Auswahl des Insulins. Sulfonylharnstoffderivate molekulare Wirkung Hemmung des ATP-abhängigen K + -Kanals der ß- Zelle; zelluläre Wirkung Steigerung der Insulinsekretion; Wirkung auf Organismus Normalisierung von Blutglucose (falls endogen noch Insulin produziert werden kann). Alle verfügbaren Sulfonylharnstoffderivate wirken qualitativ gleich. Gute Bioverfügbarkeit (Ausnahme Glibenclamid: stark abhängig von pharmazeutischer Zubereitung), hohe Plasmaeiweißbindung
- Seite 1 und 2: ALLGEMEINE PHARMAKOLOGIE Zusammenge
- Seite 3 und 4: Liganden-gesteuerte Ionenkanäle: A
- Seite 5 und 6: Enterohepatischer Kreislauf. Metabo
- Seite 7 und 8: Indirekte Sympathomimetika (Verstä
- Seite 9 und 10: Bromocriptin: direkter Dopaminrezep
- Seite 11 und 12: Nierendurchblutung zu, so dass GFR
- Seite 13: Blutdruckabfall. Kontraindikationen
- Seite 17 und 18: Medikamentöse Therapie: Indikation
- Seite 19 und 20: Membranpermeabilität. Oft irrevers
- Seite 21 und 22: Geschichte: erste Blockade der Reiz
- Seite 23 und 24: Kontraindikation bei Hypertonie, CH
- Seite 25 und 26: Selegilin: Hemmt Dopamin-bevorzugen
- Seite 27 und 28: Amitriptylintyp: Amitriptylin, Doxe
- Seite 29 und 30: Droge: Schwammiger Begriff, stark v
- Seite 31: oft mit langwirkenden Benzodiazepin
Weltweit mehr als 30 Substanzen im Han<strong>de</strong>l z.B. Acetylsalicylsäure (ASS), Diclofenac, Ibuprofen,<br />
Naproxen, Indometacin, Piroxicam, Meloxicam.<br />
Eigenschaften: Analgetisch, antipyretisch (wenn entzündungsbedingt), antiphlogistisch. Gute<br />
Resorption aber teilweise <strong>de</strong>utlicher "first-pass" Effekt, renale Ausscheidung, kleine<br />
Verteilungsvolumina. Unterschie<strong>de</strong> in Plasmaeiweißbindung, benötigter Dosis, HWZ. Unterschie<strong>de</strong><br />
in Wirkspektrum und NW umstritten. Antiphlogistische Dosis höher als analgetische.<br />
Wirkmechanismus: Hemmung <strong>de</strong>r Cyclooxygenase vermin<strong>de</strong>rt Prostaglandinbildung. Fast alle<br />
unselektiv o<strong>de</strong>r selektiv für COX-1, lediglich Meloxicam leicht selektiv für COX-2.<br />
Beson<strong>de</strong>rheiten: Große interindividuelle Unterschie<strong>de</strong> <strong>de</strong>r Wirksamkeit. "ceiling effect"<br />
UAW: Gastrointestinale Ulzera, Thrombozytenaggregationshemmung durch ASS, Obstipation,<br />
Nieren- und Leberschä<strong>de</strong>n bei Langzeitanwendung, Wehenreduktion, Verschluß <strong>de</strong>s Ductus<br />
Botalli, Schwin<strong>de</strong>l, Benommenheit, Kopfschmerz, Psychose, Allergien; Reye-Syndrom bei Kin<strong>de</strong>rn;<br />
"Salizylatasthma", Harnsäureretention (Konkurrenz um Säuretransporter), bei hohen Dosen<br />
urikosurisch.<br />
Nicht-saure Analgetika (Anilin<strong>de</strong>rivate)<br />
Paracetamol (Acetaminophen), früher Phenacetin<br />
Eigenschaften: Antipyretisch und analgetisch, aber nicht antiphlogistisch. Wirkmechanismus unklar<br />
(schwache COX-Hemmung?). Schnelle und weitgehen<strong>de</strong> Resorption vorwiegend aus <strong>de</strong>m<br />
Dünndarm, renale Ausscheidung.<br />
UAW: Deutlich weniger gastrointestinale Störungen als bei NSAID, renale ("Phenacetinniere") und<br />
hepatische Störungen eher häufiger (Lebernekrosen bei akuter Intoxikation).<br />
Pyrazolone<br />
Metamizol, Propyphenazon, Phenazon<br />
Eigenschaften: Analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch; Pyrazolone etwas stärker analgetisch<br />
als NSAID und zusätzlich spasmolytisch, Wirkung auch bei viszeralen Schmerzen.<br />
Wirkmechanismus: zentrale Wirkung (Rückenmark?)<br />
UAW: Gastrointestinal, hepatisch und renal besser verträglich als an<strong>de</strong>re nicht-Opioid Analgetika,<br />
Agranulozytose (1:1.000.000?) u.a. allergische Reaktionen möglich, v.a. bei i.v. Gabe<br />
Konsequenzen für die Verschreibung<br />
Anagetika ersetzen keine Kausaltherapie (somatisch & psychisch)
Change language