Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de

Blutdruckabfall. Kontraindikationen: Anfallsleiden; keine Gabe zusammen mit Paracetamol
(verstärkte Lebertoxizität).
Flupirtin
Zentral wirkendes Analgetikum (Rückenmark? Wirksamkeit ähnlich den schwachen Opioiden,
keine Bindung an Opiatrezeptoren, kein Antagonismus durch Naloxon). Nur für kurzfristige
Anwendung (bis 8 Tage) zugelassen. UAW weitgehend unspezifisch. Kontraindikationen:
hepatische Enzephalopathie, Cholestase, Myasthenia gravis
EICOSANOIDE
Geschichte: 1930 Entdeckung der relaxierenden Wirkung menschlichen Samens auf Streifen aus
menschlichem Myometrium. Identifizierung: PGE und PGFa (1962), TXA2 (1975), Prostazyklin
(1976), Leukotriene (1983). Vane et al. entdecken 1971, dab ASS PG Synthese hemmt.
Arachidonsäure (AA) Metabolismus: Phospholipase A2 bildet Arachidonsäure aus Phospholipiden
der Plasmamembran: AA wird durch Zyklooxygenase zu Prostaglandinen, durch Lipoxygenase zu
Leukotrienen oder durch Cytochrom P450 zu Epoxiden metabolisiert. Metaboliten-spektrum
abhängig vom Gewebe (Thromboxan-Synthase in Thrombozyten, Prostacyclin-Synthase im
Endothel). Arachidonsäurebildung limitierend. AA auch Angriffspunkt von antiinflammatorischen
Wirkungen der Glukokortikoide (via Lipokortin Hemmung von PLA2). COX-1 konstitutiv (z.B.
Magen, Niere), COX-2 induzierbar (z.B. Gelenke).
Physiologische Effekte der Eicosanoide: Nozizeptoren: Sensibilisierung durch Prostaglandin E2;
Leukozyten: Leukotriene stimulieren Chemotaxis und erhöhen Kapillarpermeabilität,
Prostaglandine hemmen; Körpertemperatur: Sollwertverstellung im Hypothalamus; Herz-Kreislauf:
Vasokonstriktion durch Thromboxan, Vasodilatation durch Prostaglandine, Prostacyclin und
Leukotriene; Thrombozytenaggregation: Stimulation durch Thromboxan, Hemmung durch
Prostacyclin; Diurese und Natriurese: Stimulation durch Prostaglandine und Prostacyclin,
Hemmung durch Thromboxan; Bronchialmuskulatur: Kontraktion durch durch F- und D-
Prostaglandine und Thromboxan, Relaxation durch E-Prostaglandine und Prostacyclin; nichtgravider
Uterus: Kontraktion durch F- und Relaxation durch E-Prostaglandine; gravider Uterus:
Kontraktion durch F-Prostaglandine und Relaxation durch Prostacyclin, E-Prostaglandine erst
kontrahierend dann relaxierend; Magen-Darm-Passagezeit: Verkürzung in Dünn- und Dickdarm;
Gallereflux; Magen: Reduktion der Säuresekretion und Vermehrung von Schleimsekretion und
Durchblutung
Gruppen nicht-opioider Analgetika
1. Saure antiphlogistische und antipyretische Analgetika (NSAID) 2. Nichtsaure antipyretische
Analgetika (Paracetamol) 3. Pyrazolone (auch antiphlogistisch wirksam)
Saure antipyretische Analgetika (NSAID)