Kompaktes Skript zur allgemeinen Pharmakologie - echsi.de
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5-HT3-Rezeptorenantagonisten Ondansetron, Granisetron, Tropisetron: Wirkung auf Brechzentrum in Area postrema und/oder Darm; Hemmung auf Erbrechen nach Zytostatika oder Strahlentherapie (frühe aber nicht späte Phase), keine Wirkung auf Kinetose-assoziiertes Erbrechen; Bioverfügbarkeit 60%, hepatischer Metabolismus (HWZ 4 h für Ondansetron und Granisetron, schnelle und langsame Metabolisierer für Tropisetron [HWZ 8 vs. 30-42 h]); allgemein gut verträglich, Kopfschmerzen, Diarrhoe, Obstipation und Angina pectoris möglich. ANTIHYPERTENSIVA Nicht-medikamentöse Optionen für die Behandlung der essentiellen Hypertonie beinhalten (soweit anwendbar) Gewichtsreduktion, Kochsalzrestriktion (5-6 g/Tag), vermehrte körperliche Aktivität (Ausdauertraining) und verminderten Alkoholkonsum (
Nierendurchblutung zu, so dass GFR unverändert bleibt. Pharmakokinetik hoher first-pass Effekt durch Acetylierung (cave: schnelle und langsame Acetylierer), HWZ 1-2 h, Wirkdauer 6-8 h. UAW Reflexaktivierung von Sympathikus und Renin/Angiotensin-System, Steigerung von Herzfrequenz und Schlagvolumen, Natrium- und Wasserretention, Kopfschmerz, Schwindel, Schwächegefühl, Magen-Darm-Beschwerden, Diarrhoe. Minoxidil Aktivierung in Leber zu Minoxidilsulfat. Öffnung ATP-abhängiger Kaliumkanäle. Blutdrucksenkung stärker und länger anhaltend als bei Dihydralazin. Pharmakokinetik: fast vollständige Resorption, HWZ 4, Wirkdauer 24 h. UAW wie Dihydralazin, außerdem Natrium- und Wasserretention so ausgeprägt, dass ohne Zusatzmedikation Blutdrucksenkung wegen Kompensation nicht sichtbar; v.a. bei reduzierter Nierenfunktion Perikardergüsse (3%); Hypertrichose (kann bei lokaler Gabe auch positiv genutzt werden). Diazoxid Öffnung ATP-abhängiger Kaliumkanäle, klinisch ähnlich anderen direkten Vasodilatatoren. Nur für i.v. Gabe verfügbar. Hemmt Insulinsekretion, steigert Katecholaminfreisetzung è gesteigerte Glukosespiegel. Muss rasch injiziert werden, da bei langsamer Injektion wegen hoher Plasmaeiweißbindung keine hinreichenden Wirkkonzentrationen erreicht werden. Nitroprussid-Natrium Rasche NO Freisetzung. Nur i.v. im Perfusor zu verabreichen. Einsatz nur auf Intensivstation bzw. intraoperativ. SCHMERZEN Schmerzphysiologie: Von außen oder innen wirkende Noxe (mechanisch, thermisch, chemisch) führt zu Bildung und/oder Freisetzung algogener Substanzen (pH, K + , Kinine, Histamin, Serotonin, Substanz P), die Nozizeptoren erregen. Parallel gebildetes Prostaglandin E2 sensibilisiert Nozizeptoren. Reizleitung über Ad und C Fasern zum Rückenmarkshinterhorn. Dort Auslösung nozizeptiver Reflexe. Im Hirnstamm Verschaltung mit vegetativen Zentren (dort auch Ursprung absteigend hemmender Bahnen). Weiterleitung zu Hypothalamus, Thalamus und Striatum (dort Aktivierung der Somatomotorik und Schmerzbewertung). Weiterleitung zu Limbik und Cortex (emotionale Bewertung und ich-Bezug) Möglichkeiten der Schmerzbeeinflussung: Nozizeptor: Lokalanästhetika, nicht-opioide Analgetika. Afferentes Neuron: Leitungsanästhetika,nicht-opioide Analgetika. Rückenmark: Opoide, nichtopioide Analgetika. ZNS: Opioide, Narkotika (Psychopharmaka, Carbamazepin). OPIOIDANALGETIKA Geschichte: Opiumwirkungen seit Jahrtausenden bekannt. 1806 Morphin isoliert, 20 weitere Alkaloide kurz danach. 1973 Opioidrezeptoren entdeckt. 1975 endogene Opioide entdeckt. Endogene Opioide: Drei Precursor Peptide: Pro-Opiomelanocortin, Proenkephalin A, Prodynorphin (Proenkephalin B), aus denen Endorphine, Enkephaline und Dynorphine gebildet werden. Opioide zeichnen sich durch Tyr-Gly-Gly-Phe-Met(Leu) Struktur aus.
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5-HT3-Rezeptorenantagonisten Ondansetron, Granisetron, Tropisetron: Wirkung auf Brechzentrum in Area postrema und/o<strong>de</strong>r Darm; Hemmung auf<br />
Erbrechen nach Zytostatika o<strong>de</strong>r Strahlentherapie (frühe aber nicht späte Phase), keine Wirkung auf Kinetose-assoziiertes Erbrechen;<br />
Bioverfügbarkeit 60%, hepatischer Metabolismus (HWZ 4 h für Ondansetron und Granisetron, schnelle und langsame Metabolisierer für Tropisetron<br />
[HWZ 8 vs. 30-42 h]); allgemein gut verträglich, Kopfschmerzen, Diarrhoe, Obstipation und Angina pectoris möglich.<br />
ANTIHYPERTENSIVA<br />
Nicht-medikamentöse Optionen für die Behandlung <strong>de</strong>r essentiellen Hypertonie beinhalten (soweit<br />
anwendbar) Gewichtsreduktion, Kochsalzrestriktion (5-6 g/Tag), vermehrte körperliche Aktivität<br />
(Ausdauertraining) und vermin<strong>de</strong>rten Alkoholkonsum (
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