Solubilisierung stark lipophiler Arzneistoffe in lipidhaltige ...
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Kapitel IV Solubilisation und Mizellbildung TP Solubilisation [µ mol/ml] 1,6 1,2 0,8 0,4 0,0 0 3 Ölsäure [µl/ml] 7 0 1,36 0,65 P90G [mg/ml] Abb. 24 Solubilisation von TP in ausgewählten einfachen, binären oder ternären mizellaren Systemen (mit P90G und/oder OS) des Tensids Br35 bei 25 °C, Bestimmung mittels HPLC/UV TP Solubilisation [µmol/ml] 4,0 3,5 3,0 2,5 2,0 1,5 1,0 0,5 0,0 0 0,8 1,6 Ölsäure [µl/ml] 1,8 trüb 2 0 5 2,5 P90G [mg/ml] Abb. 25 Solubilisation von TP in ausgewählten einfachen, binären oder ternären mizellaren Systemen (mit P90G und/oder OS) des Tensids HTAB bei 25 °C, Bestimmung mittels HPLC/UV Dabei wurden mischmizellare Lösungen der drei ausgewählten Tenside, NaGDC, Br35 und HTAB mit unterschiedlichem Gehalt an P90G und OS mit TP gesättigt ( III.2). Die Gehaltsbestimmung des TP erfolgte nach der Verdünnung mithilfe der Methode HPLC-1 ( III.5.1). Die hier ausgewählten maximalen Konzentrationen von P90G und OS (Abb. 23, Abb. 24 und Abb. 25) richteten sich nach den Ergebnissen der vorherigen Solubilisationsuntersuchungen ( IV.1.1.2 bis IV.1.1.4). Nur bei Zunahme des P90G-Gehaltes nahm die Solubilisation von TP in NaGDC Systemen deutlich zu. Hingegen war dies bei den Br35- und HTAB-Systemen nur bei Zunahme des OS-Gehaltes der Fall. 64
Kapitel IV Solubilisation und Mizellbildung Ausgehend von den letzten Ergebnissen wurden diejenigen MMS ausgewählt (Tabelle 12), in denen TP die besten Solubilisationen zeigte, und jeweils mit T, TE oder TU gesättigt. Die Bestimmung der Sättigungskonzentrationen erfolgte nach der Verdünnung mit HPLC-1 ( III.5.1). Die Ergebnisse sind in Abb. 26 dargestellt. Tabelle 12 ausgewählte mizellare Lösungen für die Untersuchungen in Abb. 26 System Tensid (20 mmol/l in SPB) OS [µl/ml] Die Transmission wies bei allen mizellaren Systemen nach der Sättigung mit T bzw. mit seinen Estern außer TE keine signifikante Änderung auf. Alle mizellaren Systeme wurden aber bei der Sättigung mit TE milchig trüb. Die Sättigungskonzentrationen von TE sind deshalb in Abb. 26 nicht abgebildet. Solubilisation [µmol/ml] 4,0 3,5 3,0 2,5 2,0 1,5 1,0 0,5 0,0 T TP TU P90G [mg/ml] G NaGDC - - GP NaGDC - 5,2 GPmax NaGDC - 15,6 B Br35 - - BO Br35 7 - BOP Br35 3 0,65 H HTAB - - HO HTAB 1,6 - HOP HTAB 0,8 0,5 G GP GPmax B BO BOP H HO HOP System Abb. 26 Vergleich der Sättigungskonzentrationen von T, TP, und TU in ausgewählten einfachen, binären oder ternären mizellaren Systemen (Tabelle 12), Bestimmung mit Hilfe der HPLC/UV Mit Ausnahme der Solubilisation von T im System H zeigten die Solubilisationen des T und seiner Ester in den verschiedenen Systemen ein sehr ähnliches Verhalten, d.h. eine bessere Solubilisation in den binären als in den einfachen oder den ternären Systemen. Mit Zunahme der Esterkettenlänge bis TE (R=6C) nahm des Weitern die Solubilisation zu (außer der Solubilisation im System H) und dann mit weiterer Verlängerung der Esterkette wieder ab. 65
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Kapitel IV Solubilisation und Mizellbildung<br />
TP Solubilisation<br />
[µ mol/ml]<br />
1,6<br />
1,2<br />
0,8<br />
0,4<br />
0,0<br />
0<br />
3<br />
Ölsäure [µl/ml]<br />
7<br />
0<br />
1,36<br />
0,65<br />
P90G<br />
[mg/ml]<br />
Abb. 24 Solubilisation von TP <strong>in</strong> ausgewählten e<strong>in</strong>fachen, b<strong>in</strong>ären oder ternären mizellaren<br />
Systemen (mit P90G und/oder OS) des Tensids Br35 bei 25 °C, Bestimmung mittels HPLC/UV<br />
TP Solubilisation<br />
[µmol/ml]<br />
4,0<br />
3,5<br />
3,0<br />
2,5<br />
2,0<br />
1,5<br />
1,0<br />
0,5<br />
0,0<br />
0<br />
0,8<br />
1,6<br />
Ölsäure [µl/ml]<br />
1,8<br />
trüb<br />
2<br />
0<br />
5<br />
2,5<br />
P90G<br />
[mg/ml]<br />
Abb. 25 Solubilisation von TP <strong>in</strong> ausgewählten e<strong>in</strong>fachen, b<strong>in</strong>ären oder ternären mizellaren<br />
Systemen (mit P90G und/oder OS) des Tensids HTAB bei 25 °C, Bestimmung mittels HPLC/UV<br />
Dabei wurden mischmizellare Lösungen der drei ausgewählten Tenside, NaGDC, Br35<br />
und HTAB mit unterschiedlichem Gehalt an P90G und OS mit TP gesättigt ( III.2). Die<br />
Gehaltsbestimmung des TP erfolgte nach der Verdünnung mithilfe der Methode HPLC-1<br />
( III.5.1). Die hier ausgewählten maximalen Konzentrationen von P90G und OS (Abb. 23,<br />
Abb. 24 und Abb. 25) richteten sich nach den Ergebnissen der vorherigen Solubilisationsuntersuchungen<br />
( IV.1.1.2 bis IV.1.1.4). Nur bei Zunahme des P90G-Gehaltes nahm<br />
die Solubilisation von TP <strong>in</strong> NaGDC Systemen deutlich zu. H<strong>in</strong>gegen war dies bei den<br />
Br35- und HTAB-Systemen nur bei Zunahme des OS-Gehaltes der Fall.<br />
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