TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...
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Wirkstoff<br />
Amphotericin B<br />
Handelsname<br />
AmBisome ® , Ampho- Moronal ®<br />
Allgemeines<br />
Amphotericin B gehört zu den Polyen- Antimykotika<br />
Polyen- Antimykotika stammen aus Streptomyces- Arten<br />
Amphotericin ist das einzige Polyen, das parenteral gegeben werden kann<br />
Wirkung<br />
fungistatisch bis fungizid auf ruhende und proliferierende Keime<br />
Komplexbildung mit Ergosterol (Hauptbaustein der Pilzmembran) → Veränderung der<br />
Membraneigenschaften, insbes. der Fähigkeit zur Erhaltung des Protonengradienten → Blockade von<br />
Transportprozessen<br />
Wirkspektrum: nahezu alle Pilze, keine Dermatophyten<br />
9<br />
Nebenwirkung<br />
parenterale Behandlung wegen der schweren NW nur nach strenger Indikationsstellung u. unter<br />
klinischer Überwachung<br />
Nephrotoxizität ist besonders zu beachten; kann durch Infusion physiologischer Kochsalzlösung gesenkt<br />
werden<br />
Fieber, Schüttelfrost, Übelkeit<br />
Thrombophlebitis an Injektionsstelle<br />
neurotoxisch (v.a. bei intrathekaler/intralumbaler Gabe)<br />
in seltenen Fällen: hepatotoxisch, BB-Veränderungen, Elektrolytveränderungen<br />
Indikation<br />
Schwere Organmykosen, systemische Mykosen<br />
Kontraindikation<br />
Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung<br />
Anwendung und Dosierung<br />
i.v., intrathekal, intralumbal, oral, lokal;<br />
nach oraler Gabe werden nur geringe Serumkonzentrationen erreicht => bei generalisierten Pilzinfektionen<br />
i.v.- Gabe in Form einer Dauertropfinfusion<br />
i.v.: Organmykosen u. generalisierte Mykosen:<br />
Initial 0,1 mg/kg/d, schrittweise Erhöhung auf 0,5-0,7 mg/kg/d, Max-Dosis 1,0 mg/kg/d<br />
Kdr: niedrige Initialdosis, langsame Steigerung auf 0,25 mg/kg/d<br />
p.o.: intestinale Candida-Infektionen:<br />
Prophylaxe 2 x <strong>100</strong> mg; Therapie 4 x <strong>100</strong> mg<br />
Besonderheiten<br />
Wechselwirkungen:<br />
Nephrotox. Substanzen<br />
Digitalis, Muskelrelaxantien → verstärkte Wirkung dieser Substanzen aufgrund Hypokaliämie<br />
Foscarnet, Ganciclovir → renale und hämatologische NW↑