TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...
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Wirkstoff<br />
Lopinavir + Ritonavir<br />
Handelsname<br />
Kaletra ®<br />
Allgemeines<br />
Der Protease-Inhibitor Lopinavir hat eine kurze HWZ, deshalb Kombination mit einem zweiten Protease-<br />
Inhibitor Ritonavir. Schon <strong>100</strong> mg Ritonavir verlangsamen deutlich den Abbau von Lopinavir.<br />
Wirkung<br />
89<br />
Die HIV-Protease schneidet die während der viralen Replikation entstehenden Polypeptide in funktionsfähige<br />
Endprodukte auf. Die Virussynthese wird im Gegensatz zu den Nukleosidanaloga auch in bereits infizierten<br />
Zellen gehemmt.<br />
Nebenwirkung<br />
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Fettverteilungsstörungen und Veränderungen der Blutfettwerte,<br />
Kopfschmerzen, Ausbildung von Nierensteinen, Hautausschläge, Schwindel, Müdigkeit, Schlafstörungen,<br />
Stimmungsschwankungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, erhöhte Leberwerte<br />
Indikation<br />
In Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten (bevorzugt Nukleosidanaloga) zur Behandlung<br />
von HIV-1-infizierten Erwachsenen und Kindern > 2 J<br />
Kontraindikation<br />
Schwere Leberinsuff., gleichzeitige Gabe von AM, deren Clearance stark von CYP3A4 abhängt,<br />
Johanniskraut-haltige AM, Rifampicin<br />
Anwendung und Dosierung<br />
In Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten (Nukleosidanaloga) zur Behandlung von HIV-1-<br />
infizierten Erwachsenen und Kindern > 2 J.<br />
Kaletra ® : Kapsel: 133 mg Lopinavir + 33,3 mg Ritonavir, Lösung 5 ml: 400 mg Lopinavir + <strong>100</strong> mg Ritonavir<br />
Erw. und Jugendl: 2 x/d 3 Kapseln oder 2 x 5ml Lösung<br />
Kdr > 2J.: 2 x 230/57,5 mg/m 2<br />
Einnahme zu den Mahlzeiten<br />
Besonderheiten<br />
Verstoffwechselung hauptsächlich über das CYP3A4 → Wechselwirkungen mit zahlreichen Arzneistoffen<br />
Kombination mit Ritonavir erhöht die Lopinavir- Spiegel um das <strong>100</strong>-fache (Boosterung)
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