TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...
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Wirkstoff<br />
Allopurinol<br />
Handelsname:<br />
Zyloric®, Uripurinol®<br />
Allgemeines:<br />
Urikostatikum<br />
Strukturanalogon des Hypoxanthin<br />
6<br />
Oxidation des Allopurinols( HWZ 2-3 Std ) zum ebenfalls wirksamen Metaboliten Oxipurinol~Alloxanthin (<br />
HWZ 20-30 Std )<br />
im Gegensatz zu den Urikosurika auch bei eingeschränkter Nierenfunktion (Dosisreduktion) anwendbar<br />
Wirkung:<br />
reversible Hemmung des Xanthinoxidase-abhängigen Abbaus von Hypoxanthin und Xanthin<br />
wahrscheinlich Minderung der Purinnukleotid-Synthese<br />
Nebenwirkung:<br />
allergische Hautreaktionen<br />
GI-Störungen<br />
selten generalisierte Vaskulitis<br />
zu Therapiebeginn Auslösung eines akuten Gichtanfalls<br />
Indikation:<br />
Hyperurikämie jeglicher Genese, Gichtnephropathie, Uratsteine<br />
Prophylaxe einer Hyperurikämie bei Tumoren/Zytostatikatherapie (massiver Zellzerfall)<br />
Kontraindikationen:<br />
Vorsicht bei eingeschränkter Nierenfunktion<br />
Vorsicht in Schwangerschaft u. Stillzeit<br />
Anwendung und Dosierung:<br />
oral:<br />
z.B. Uripurinol®<br />
Erwachsene:<br />
<strong>100</strong> - 300mg/d ; Max-Dosis 600 – 800mg/d ; maximale Einzeldosis 300mg<br />
Kinder:<br />
10mg/kg/d (3 Einzelgaben)<br />
Besonderheiten:<br />
Auslösung eines Gichtanfalls durch entstehende Alloharnsäure, die zu einer weiteren Überforderung der<br />
renalen Elimination führt: Dadurch akuter Harnsäurerückstau mit Auslösung eines Gichtanfalls=> auf<br />
ausreichende Diurese achten (ggfs.prophylaktische Colchicin-Gabe)<br />
Wechselwirkungen:<br />
bei gleichzeitiger zytostatischer Therapie mit Purin-Antimetaboliten => verzögerter Abbau => Dosisreduktion<br />
der Purin-Antimetaboliten;<br />
Theophyllin, Probenecid, Salicylate, orale Antikoagulantien