TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...
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Wirkstoff<br />
Clopidogrel<br />
Handelsname<br />
Iscover®, Plavix®<br />
Allgemeines<br />
Thrombozytenaggregationshemmer<br />
Wirkung<br />
43<br />
Selektive Hemmung der Bindung von ADP an dessen Thrombozytenrezeptor sowie die anschließende ADP-<br />
vermittelte Aktivierung des GP-IIb/IIIa-Rezeptorkomplexes → Hemmung der Thrombozytenaggregation.<br />
Clopidogrel ist ein Prodrug: der aktive Metabolit, ein Thiolderivat, wird durch Oxidation (Cytochrom P450<br />
Isoenzyme 2B6 und 3A4) und Hydrolyse gebildet.<br />
Nebenwirkung<br />
Diarrhoe, Hautausschlag, Leukopenie<br />
Indikation<br />
Sekundärprophylaxe nach Apoplex, Infarkt, pAVK; Reokklusionsprophylaxe nach koronarer<br />
Stentimplantation (in Kombination mit ASS); akutes Koronarsyndrom ohne ST-Elevation<br />
Kontraindikation<br />
Blutbildveränderung, Gravidität, Stillzeit, schwere Leberinsuffizienz, akute Blutungen<br />
Anwendung und Dosierung<br />
Thrombozytenaggregationshemmung bei KHK, pAVK und ischämischem Insult:<br />
75mg/d p.o. (Einmalgabe)<br />
NSTEMI, instabile Angina pectoris:<br />
am 1. Tag Aufsättigung mit 300mg, dann Erhalt-Dosis 75mg/d (in Kombination mit ASS), Dauer bis zu 12<br />
Monate<br />
Besonderheiten<br />
verzögerter Wirkungseintritt (maximal erst nach 7-10 Tagen), deshalb Aufsättigung mit 300mg, dann besteht<br />
bereits am Folgetag eine effektive Thrombozytenaggregationshemmung
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