TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...

Wirkstoff
Ceftriaxon
Handelsname
Rocephin®
Allgemeines
33
ß-Laktamantibiotikum aus der Gruppe der Cephalosporine
Cefotaximgruppe: Gruppe 3a der parenteralen Cephalosporine
Frühere Bezeichnung: 3. Generation, Breitspektrumcephalosporine
Cephalosporine leiten sich von der 7-Aminocephalosporansäure ab
Unempfindlich gegen ß-Laktamasen der Staphylokokken
Unterschiedliche Empfindlichkeit gegen ß-Laktamasen gramnegativer Keime
Durch die Weiterentwicklung der Cephalosporine verschiebt sich das Wirkspektrum vom grampositiven in
den gramnegativen Bereich!
Wirkung
bakterizid auf proliferierende Bakterien (selektiv):
Reaktion mit den sog. PBP (Penicillin-bindende-Proteine)
Die PBP dienen der Synthese der Bakterienzellwand und kommen beim
Menschen nicht vor
durch Reaktion des ß-Laktamantibiotikums mit Enzymen der Zellwandsynthese (Transpeptidasen und
Carboxypeptidasen = PBP) kommt es bei proliferierenden Bakterien zu Zellwanddefekten und zur osmotisch
bedingten Bakterizidie
kaum intrazelluläre Wirkung
Speziell Cefotaxime:
Beta-laktamasestabil und deutlich erweitertes Wirkspektrum im gramnegativen Bereich, reduziert im
grampositiven Bereich mit unzureichender Staphylokokkenwirksamkeit → bei schweren Infektionen
Wirkungslücken ( Pseudomonas, Enterokokken, Anaerobier) durch Kombination (z.B. Aminoglykosid)
schließen
Nebenwirkungen
Veränderungen der Blutbestandteile
Erhöhung von Leberenzymen
Selten Pankreatitis
Gastrointestinale Beschwerden
Überempfindlichkeitsreaktionen
Indikation
Sehr breites Spektrum, zur ungezielten und gezielten Therapie lebensbedrohlicher Infektionen, v. a. in
Kombination mit einem Aminoglykosid oder Acylaminopenicillin